AÇÃO E MECANISMO
- Antifúngicos. Bifonazol é um antifúngico com estrutura imidazolica e atividade essencialmente fungista. Inibe a produção de ergosterol ligando-se ao sítio citocromo P450 heme, cofatofa da enzima lanosterol-14alfa-desmetilase. A diminuição dos níveis de ergosterol, juntamente com o acúmulo de lanosterol, causam alterações estruturais e funcionais da membrana celular, aumentando sua permeabilidade e favorecendo a lise celular.
Mecanismos de resistência: casos específicos de han à resistência bifonazol, tanto primária quanto secundária, foram relatados. Como regra geral, foram descritos mecanismos han de resistência aos antifúngicos azílicos:
- Alterações na permeabilidade da membrana.
- Aparecimento de bombas de ejeção.
- Alterações do alvo, por hiperprodução da enzima ou pelo aparecimento de mutações no gene ER11 que codifica lanosterol-14alfa-desmetilase.
- Aumento da atividade do citocromo fúngico P450, com maior dose de antifúngico necessário.
Sensibilidade/resistência microbiana: apresenta um amplo espectro, sendo eficaz contra os seguintes fungos:
- Dermatofitos: Trychophyton spp. (T. rubrum, T. mentagrophytes), Ephidermophyton floccosum, Microsporum sp. (M. canis).
- Yeasts: Candida spp., Torulopsis glabrata, Malassezia spp. (M. furfur).
- Fungos dismórficos: Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenckii).
- Outros fungos: Aspergillus spp.
Menos han a antifúngicos azalicos foi relatado em certas espécies de Candida spp. C. albicans, que podem levar a infecções em pacientes imunocomprometidos ou diabéticos.
AVISOS ESPECIAIS
- Reavaliar o diagnóstico e avaliar alternativas terapêuticas se os sintomas continuarem ou piorarem após 4 semanas de tratamento (ou 7 dias em caso de pé do atleta).
IDOSO
Não foram realizadas han específicas nesses pacientes.
CONSELHO PARA O PACIENTE
- O tratamento não exclui a necessidade de medidas básicas de higiene e cuidados corporais para evitar o risco de reinfecção.
No caso de infecções nos pés, recomenda-se trocar as meias após cada aplicação e usar sapatos bem ventilados. Recomenda-se evitar meias de fibra ou sapatos com solas de borracha.
Além disso, devem ser exercidas precauções para evitar contágio aos outros, como evitar compartilhar meias, sapatos ou toalhas e não andar descalço.
- Não se esqueça de aplicar bifonazol todos os dias, e pelo período de tempo que seu médico lhe disse, mesmo que os sintomas já tenham desaparecido. A suspensão prematura pode favorecer a recorrência deles, bem como a geração de resistências.
- Não cubra a área de aplicação com ataduras oclusivas.
CONTRA-INDICAÇÕES
- [ALERGIA A AZOLIC ANTIFUNGICOS] ou qualquer outro componente do medicamento.
EFEITOS NA CONDUÇÃO
Não se espera que seja significativamente afetado.
GRAVIDEZ
Segurança animal :o bifonazol não era teratogênico em animais. O aborto han aumento da mortalidade fetal após a administração oral em roedores (rato, coneja) ter sido relatado. Em ratos, também foi observada a ossificação fetal retardada, mas pode ser devido a fenômenos maternos detoxicidade, uma vez que também foram relatadas reduções de peso materno. Bifonazol cruza a placenta em ratos.
Segurança humana :estudos humanos adequados e bem controlados não estão disponíveis. Recomenda-se evitar o uso durante a gravidez, bem como em mulheres com potencial de gravidez que não usam contraceptivos eficazes durante o tratamento.
Efeitos sobre a fertilidade: bifonazol não resultou em efeitos colaterais na fertilidade de ratos fêmeas após a administração oral. Nenhum han humano específico foi realizado.
FARMACOCINÉTICA
Rota atual e parenteral:
- Absorção: apresenta boa capacidade de penetrar nas camadas da pele, atingindo concentrações de 1 mg/cm3 (estrato de corneum) a 5 mcg/cm3 (estrato capilar) a 6h de sua aplicação. O tempo gasto na pele é de 48-72 h.
Em contrapartida, sua absorção sistêmica é muito baixa (0,6-0,8%), embora a biodisponibilidade possa aumentar em caso de inflamação da pele ou condições de oclusão, até valores de 2-4%. Cp geralmente são indetectáveis (< 0.1 ng/ml)
- Distribuição: não definido.
- Metabolismo: largo no fígado (95%).
- Eliminação: na urina (45%) fezes (40%), com t1/2 de 25 h.
TRAJETO
- Tratamento de [ATLETA PIE].
Devem ser levadas em consideração as recomendações oficiais relativas ao uso adequado de antifúngicos e, em particular, às relacionadas a problemas de resistência.
INTERAÇÕES
- Anticoagulantes orais. Bifonazol pode aumentar o INR após administração atual. A importância parece muito baixa, devido à sua baixa absorção sistêmica, mas deve ser levada em conta em caso de administração em grandes superfícies da pele ou se o paciente aplica oclusão.
Não foram realizados estudos específicos de interação han com outros medicamentos administrados topicamente, por isso recomenda-se evitar a aplicação de outras drogas onde o bifonazol tenha sido aplicado.
ENFERMAGEM
Segurança animal: bifonazol e seus metabólitos são excretados em leite de rato, embora não seja han re
Segurança humana: Não se sabe se é excretado com leite, e as consequências que poderia ter para o bebê. Recomenda-se parar a amamentação ou evitar a administração.
CRIANÇAS
O bifonazol tem sido utilizado no tratamento do pé do atleta em adolescentes a partir de 12 anos de idade na mesma dosagem que em adultos. Selecione apresentações especialmente indicadas em adolescentes (veja informações sobre as diferentes apresentações disponíveis).
Não é recomendado para uso em crianças < 12 anos.
REGRAS PARA A ADMINISTRAÇÃO ADEQUADA
- Creme, solução atual: aplicar e massagear para promover sua absorção.
DOSAGEM
"CREME DE BIFONAZOL DE CANESPIE"
- Adultos: aplique uma camada fina 1 vez por dia, de preferência quando deitar.
- Crianças e adolescentes < 18 anos:
* Adolescentes a partir de 12 anos: o mesmo que adultos.
* Crianças < 12 anos: não recomendado.
- Idosos: não foram feitas recomendações específicas han .
Duração do tratamento: Cerca de 3 semanas de tratamento contínuo são geralmente necessárias. Se os sintomas continuarem ou piorarem após 7 dias de tratamento, consulte seu médico e/ou farmacêutico.
Esquecendo as doses: administre a dose perdida o mais rápido possível, a menos que haja pouco tempo para ir até a próxima dose. Administre a próxima dose no horário normal. Não dobre a próxima dose.
POSOLOGIA EM INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA
Não foram feitas recomendações específicas de han .
POSOLOGIA EM INSUFICIÊNCIA RENAL
Não foram feitas recomendações específicas de han .
PRECAUÇÕES
- Ataduras oclusivas. Evite ataduras oclusivas, pois podem promover absorção sistêmica.
- Não aplique em olhos ou membranas mucosas. Em caso de contato acidental com os olhos, enxágue bem com água e consulte um oftalmologista.
PRECAUÇÕES RELACIONADAS COM EXCIPIENTES
- Como o álcool benzílico está contido não deve ser dado a crianças prematuras ou recém-nascidos.
Doses de álcool benzílico maiores que 90 mg/kg/dia podem produzir reações tóxicas fatais em crianças menores de 3 anos de idade, por isso é recomendável evitar exceder essas doses.
Doses de álcool benzílico inferiores a 90 mg/kg/dia podem causar reações anafilativas e tóxicas em crianças menores de três anos de idade.
REAÇÕES ADVERSAS
As reações adversas são geralmente leves e geralmente são limitadas a efeitos locais.
As reações adversas são descritas de acordo com cada intervalo de frequência, considerado muito comum (>10%), comum (1-10%), incomum (0,1-1%), raro (0,01-0,1%), muito raro (<0,01%) ou de frequência desconhecida (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis).
- Dermatológica: frequência desconhecida [DERMATITE DE CONTATO], [DERMATITE DE CONTATO ALÉRGICA], [ERITEMA], [PRURITO], [ERUPÇÕES EXANTEMÁTICAS], [URTICÁRIA], aparecimento de [AMPOLIA], [DERMATITE EXFOLIATIVA], [RESSECAMENTO DA PELE], [IRRITAÇÃO DA PELE], [EDEMA], dor ou sensação de queimação na área de aplicação.
REAÇÕES ADVERSAS RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES
- Conter álcool cetosterílico pode causar reações cutâneas locais, como [DERMATITE DE CONTATO].
OVERDOSE
Sintomas: Reações locais como inflamação, vermelhidão ou sensação de queimação podem ocorrer em caso de aplicação excessiva.
Náuseas, vômitos e tonturas han observadas após ingestão acidental.
Medidas a serem tomadas:
- Antídoto: não há antídoto específico.
- Medidas gerais de descarte: em caso de aplicação excessiva pode ser suficiente para lavar a área e interromper temporariamente o tratamento. Envenenamento sintomático por ingestão acidental pode exigir lavagem gástrica, com proteção das vias aéreas.
- Tratamento: sintomático.
