AÇÃO E MECANISMO
- [MUCOLITICO]. É a derivada n-acetilada da cisteína aminoácido natural. Reduz a viscosidade das secreções brônquicais, favorecendo sua eliminação, provavelmente devido à presença de um grupo de ladrilicos livres. Este grupo é capaz de quebrar as pontes de dissulfeto que mantêm a estrutura tridimensional das mucoproteínas, resultando na fluidez da secreção. Seus efeitos são dependentes de pH, sendo máximo em pH entre 7-9.
IDOSO
Não são relatadas han específicas nesta faixa etária. No entanto, nesses pacientes a presença de insuficiência hepática ou respiratória é geralmente mais comum, por isso recomenda-se usar acetilcisteína com cautela.
CONSELHO PARA O PACIENTE
- Recomenda-se beber uma quantidade abundante de água durante o tratamento.- A preparação pode ter um leve odor sulfuroso, característico da substância ativa e não de alteração da preparação.- O médico deve ser avisado se uma coceira generalizada aparecer pelo corpo.- Se depois de cinco dias, os sintomas continuarem ou piorarem, é aconselhável ver o seu médico.
CONTRA-INDICAÇÕES
- Hipersensibilidade à acetilcisteína ou a qualquer outro componente do medicamento.
EFEITOS NA CONDUÇÃO
A acetilcisteína geralmente não resulta em fenômenos sonolentos, mas é han descrita em alguns casos. Recomenda-se cautela ao dirigir, até que você tenha certeza relativamente certa de que o tratamento não afeta negativamente a capacidade do paciente.
GRAVIDEZ
FDA Categoria B. A administração de doses de 500 mg/kg/24 horas oralmente, ou uma nebulização de acetilcisteína e isoproteerol por 30-35 minutos em partidas grávidas não apresentaram teratogenicidade. Estudos peri e pós-natal também não foram capazes de descobrir sinais de danos fetais ou recém-nascidos. Acetilcisteína parece atravessar a barreira placentária. Estudos apropriados e han bem controlados não foram realizados em humanos, por isso o uso deste medicamento só é aceito em caso de ausência de alternativas terapêuticas mais seguras.
FARMACOCINÉTICA
Rota oral, parenteral:
- Absorção: Após administração oral de uma dose de 200-600 mgs, é rapidamente absorvida, atingindo um Cmax de 0,35-4 mcg/ml após 0,5-1 horas. Sua biodisponibilidade é muito baixa (4-10%), provavelmente devido a um metabolismo intestinal intenso e primeiro passo do fígado.
- Distribuição: Circula no plasma livremente e ligado à proteína (50%) usando pontes de dissulfeto labile ou ligações covalentes de peptídeos. Tem uma grande difusão por fluidos extracelulares, localizados principalmente em secreção brônquica. Seu vd é 0,33-0,47 l/kg.
- Metabolismo: Sofre um metabolismo intestinal e hepático intenso, resultando em derivados ácidos como cisteína, N-acetilcystina, N,N-acetilcystin ou glutation.
- Eliminação: Acetilcisteína é eliminada pelo metabolismo (70%) e excreção subsequente na urina, livremente (30%) ou metabólitos. Sua meia-vida de eliminação é de 6,25 horas (oral) ou 5,58 horas (endovenosa).
Farmacocinética em situações especiais:
- Crianças: Após a administração intravenosa, foram encontrados han de 11 horas de eliminação de valores de meia-vida.
- Comprometimento hepático: A meia-vida de eliminação é aumentada em 80% em pacientes com comprometimento hepático grave ou cirrose biliar primária ou secundária.
TRAJETO
- [HIPERVISCOSIDADE BRONQUIAL].
INTERAÇÕES
Antibióticos. Acetilcisteína pode ser incompatível com anfotericina B, sódio ampicillina, cefalosporinas, lactobionato de eritromicina ou algumas tetraciclinas. Recomenda-se separar as fotos por pelo menos duas horas.- Antitussive. A acetilcisteína aumenta a fluidez das secreções brônquicais, por isso não é aconselhável administrá-la juntamente com antitussivos, o que poderia inibir o reflexo da tosse e levar à obstrução pulmonar.- Inibidores de secreção brônquica (antidepressivos anticolinericos, antidepressivos tricíclicos, anti-histamínicos H1, antiparkinsonianos, MAOI, neurolépticos). Eles podem antagonizar os efeitos da acetilcisteína.- Nitroglicerina. A acetilcisteína poderia aumentar os efeitos vasodilatadores da nitroglicerina e suas reações adversas em doses muito altas (100 mg/kg).- Sais de metal. Acetilcisteína pode ter certos efeitos quelantes de alguns metais, como ouro, cálcio ou ferro, de modo que diminuiria sua absorção. Recomenda-se distanciar-se de tomar suplementos minerais e acetilcisteína por pelo menos duas horas.
ENFERMAGEM
Não se sabe se a acetilcisteína é excretada com leite, e se isso poderia afetar a criança. Recomenda-se parar a amamentação ou evitar a administração deste medicamento.
CRIANÇAS
Não são relatadas han específicas nesta faixa etária. Use aceito.
REGRAS PARA A ADMINISTRAÇÃO ADEQUADA
Dissolva o conteúdo do envelope em um copo d'água, depois beba.
DOSAGEM
- Adultos, oral: 200 mg/8 h ou 600 mg/24 h em dose única, preferencialmente pela manhã.- Crianças e adolescentes menores de 18 anos, orais:* Adolescentes a partir de 12 anos: 200 mg/8 h.* Crianças < 12 años: no se ha evaluado la seguridad y eficacia.Recomenda-se tomar acetilcisteína junto com a comida.Esquecendo as doses: tome o mais rápido possível se pouco tempo tiver transcorrido. Caso contrário, pule a dose. Não dobre a dose na próxima administração.Duração do tratamento: se os sintomas não melhorarem ou piorarem após 5 dias de tratamento, ou se acompanhados de febre, erupções cutâneas, dor de cabeça ou garganta persistente, consulte seu médico e/ou farmacêutico.
PRECAUÇÕES
- INSUFICIÊNCIA GRAVE [INSUFICIÊNCIA HEPATICA], [CIRROSIS HEPATICA]. Nesses pacientes, a liberação pode ser diminuída, com o consequente aumento do risco de reações adversas, por isso recomenda-se monitorar de perto o paciente para o risco de reações adversas anafiláticas.- [ULCERA PEPTICA]. Acetilcisteína pode às vezes levar a náuseas e vômitos, especialmente em altas doses, assim um maior risco de sangramento gástrico. Além disso, também foi postulado que a acetilcisteína produz um aumento na fluidez do muco gástrico, resultando em uma diminuição na ação protetora do muco gástrico. Recomenda-se extrema cautela em pacientes com úlcera péptica.- [ASMA]. Em pacientes asmáticos, com [INSUFICIÊNCIA RESPIRATÓRIA] grave, ou em pessoas com doenças com [ESPASMO BRONQUIAL], o aumento da fluidez das secreções pode resultar em obstrução das vias aéreas se a expectativa não for adequada. Recomenda-se, portanto, exercer precauções extremas. - Aumento da expectativa. No início do tratamento, um aumento da expectativa pode ocorrer devido ao aumento da fluidez das secreções. Esse efeito diminui após vários dias de tratamento. Se os sintomas persistirem ou piorarem após cinco dias de tratamento, é aconselhável reavaliar a situação clínica.
PRECAUÇÕES RELACIONADAS COM EXCIPIENTES
- Este medicamento contém aspartame como um excipiente, por isso deve ser levado em conta pelos afetados por [FENILCETONURIA]. 100 mg de aspartame corresponde a 56,13 mg de fenilalanina.
REAÇÕES ADVERSAS
Reações adversas de acetilcisteína são raras, leves e transitórias na natureza. As reações adversas mais comuns são:- Digestivos. Às vezes [NÁUSEAS], [VOMITOS], [DIARREA] e [HIPERACIDEZ GÁSTRICA] podem ocorrer, especialmente quando usados em altas doses.Hepático. Algumas han de [AUMENTO TRANSAMINASE] após a administração de grandes doses de acetilcisteína, que foram revertidas dentro de poucos dias após a interrupção do tratamento, foram relatadas.- Neurológico/psicológico. Alguns han [CEFALEA], [SOMNOLENCIA], foram relatados.- Respiratório. Eles geralmente são exclusivos para a administração da inalação. [RINORREA], [BRONQUITIS], [TRAQUEITE], [HEMOPTISIS], e [ESPASMO BRONQUIAL] podem aparecer.- Olhos oculares. [VISÃO TURVA].- Distúrbios de ouvido e labirinto: [ZUMBIDO].- Alérgico/Dermatológico. Após 30-60 minutos de administração, podem ocorrer [REAÇÕES HIPERSENSITATIVAS], que ocorrem com [URTICARIA], moderado [FIEBRE], [EXANTEMATIC ERUPÇÕES], [PRURIDO], [ANGIOEDEMA], [DISSONEA] e [HIPOTENSION]. Essas reações são mais frequentes e graves em caso de administração parenteral, podendo se tornar fatais, enquanto oralmente ou inaladas é raro que ocorram.Em caso de reações alérgicas, recomenda-se parar temporariamente o tratamento e administrar anti-histamínicos H1 e, se necessário, adrenalina. Se a reação alérgica for repetida, o tratamento deve ser interrompido e não reinsorcido.- Generais. [HIPERIDROSE].
OVERDOSE
Sintomas: A acetilcisteína tem sido administrada em homens em doses de até 500 mg/kg/24 horas sem causar efeitos colaterais, por isso é possível excluir a possibilidade de envenenamento por overdose desta substância ativa. No entanto, em caso de ingestão em massa, espera-se uma intensificação dos efeitos adversos, principalmente do tipo gastrointestinal. Tratamento: Será utilizado tratamento sintomático. As vias aéreas serão mantidas livres de secreções, deitando o paciente e praticando aspiração brônquica. Se for considerado necessário, e nenhum han mais de 30 minutos após a ingestão, será realizada lavagem gástrica.
