Nicotinell Mint 1 mg 36 pastilhas
Comprimidos de nicotina formulados para apoiar a cessação do tabagismo e a redução progressiva do consumo
Alivia os sintomas de abstinência relacionados à cessação do uso de tabaco ou parar de fumar
Composição (por comprimido):
Bitartarato de nicotina dihidratado 1mg
(Aspartame, maltitol, sódio)
Para fumantes de 20 cigarros ou menos
Para maiores de 18 anos
AÇÃO E MECANISMO
- [ANTITABAGISMO], [GANGLIOPLÉGICO]. A nicotina é um agonista dos receptores colinérgicos nicotínicos, localizados principalmente nos gânglios autonômicos, medula adrenal, placa neuromuscular e sistema nervoso central. Os efeitos da nicotina no organismo são múltiplos e variados, e dependem da dose administrada e do tônus vegetativo da pessoa.
A nicotina também é responsável pela dependência do tabaco em fumantes, possivelmente devido a dois mecanismos. Em doses baixas, parece ter um efeito estimulante no córtex através do locus ceruleus, com aumento do estado cognitivo e estado de alerta. Em doses mais elevadas, parece resultar em um "efeito de recompensa" originado no sistema límbico.
A cessação abrupta do tabagismo após um período prolongado de uso resulta em uma síndrome de abstinência característica, que inclui sintomas como disforia, insônia, irritabilidade, raiva, ansiedade, dificuldade de concentração, agitação, bradicardia e aumento do apetite com o ganho de peso. O desejo por nicotina também é perceptível.
A administração de nicotina por meio de adesivos ou gomas de mascar exerce efeitos semelhantes aos obtidos com o tabaco e fornece àqueles que desejam parar de fumar nicotina suficiente para reduzir o aparecimento dos sintomas de abstinência. A dose de nicotina é progressivamente reduzida, até que o corpo possa ficar sem ela.
IDOSO
Não han realizados estudos farmacocinéticos específicos em idosos, mas os efeitos adversos e a taxa de recaída em doentes com mais de 60 anos de idade são semelhantes aos dos jovens. No entanto, a presença de cardiopatia costuma ser mais comum nesses pacientes, sendo descrito um ligeiro aumento na incidência de astenia, dores no corpo e tonturas.
ACONSELHAMENTO AO PACIENTE
- É aconselhável reduzir as doses progressivamente, para evitar uma recaída.
- Preparações à base de nicotina podem causar dependência.
- É aconselhável notificar o médico de quaisquer sintomas de sobredosagem, como náuseas, vómitos, diarreia, tonturas, fraqueza ou palpitações.
- Se aparecer dor no peito, recomenda-se interromper o tratamento e consultar um médico.
- Não fume durante o tratamento, nem combine chicletes ou comprimidos com adesivos.
- Se a nicotina for administrada a mulheres que amamentam, deve ser administrada pelo menos duas horas antes da amamentação.
- Períodos de tratamento superiores a 6 meses não são recomendados.
- O medicamento não deve ser deixado onde pode ser mal utilizado, manuseado ou ingerido por crianças, pois pode causar toxicidade grave que pode ser fatal.
CONTRA-INDICAÇÕES
- Hipersensibilidade a qualquer componente da droga.
- Não fumantes ou fumantes ocasionais.
GRAVIDEZ
Segurança animal: Em estudos com macacos, a administração de um bolus de 2 mg/kg de nicotina intravenosa resultou em acidose, hipóxia, hipercapnia e hipotensão do feto. O fluxo sanguíneo uterino foi reduzido em 30% quando uma infusão de 0,1 mcg/kg/minuto foi administrada.
Segurança humana: Fumar durante o último trimestre em mulheres grávidas pode causar danos fetais, como crescimento atrofiado, risco de aborto espontâneo e aumento da mortalidade perinatal, embora seu potencial teratogênico não tenha sido claramente estabelecido. Tem sido demonstrado que o tabagismo também pode reduzir os movimentos respiratórios fetais. Esses efeitos também han sido observados com a goma de nicotina.
Portanto, a mulher grávida deve ser aconselhada a parar completamente de fumar antes do terceiro trimestre da gravidez. Devido ao risco inerente também envolvido na administração da terapia de reposição de nicotina, é aconselhável que programas educacionais e comportamentais sejam usados antes de iniciar esse tratamento.
No entanto, em gestantes altamente dependentes, pode ser necessário recorrer à terapia de reposição de nicotina. Essa terapia apresenta menores riscos que o tabagismo, uma vez que as concentrações plasmáticas de nicotina atingidas são menores e também não há exposição a hidrocarbonetos policíclicos e monóxido de carbono.
A cessação do tabagismo, com ou sem terapia de reposição de nicotina, não deve ser realizada individualmente pelo paciente, mas como parte de um programa de cessação do tabagismo supervisionado por médicos.
No terceiro trimestre, a nicotina apresenta efeitos hemodinâmicos, como alterações na frequência cardíaca fetal, que podem afetar o feto próximo ao parto. Portanto, após o sexto mês de gestação, a nicotina só deve ser usada em gestantes fumantes que não conseguiram parar de fumar no terceiro trimestre, e sempre sob supervisão médica.
FARMACOCINÉTICA
Oral, transdérmico, nasal:
-Absorção:
TRAJETO
- [DEPENDÊNCIA DO TABACO]. Tratamento adjuvante em programas de cessação do tabagismo, com o objetivo de aliviar os sintomas da síndrome de abstinência da nicotina.
Embora estes produtos mimetizem os efeitos do tabaco, nunca devem ser utilizados como substitutos do tabaco.
INTERAÇÕES
A fumaça do tabaco parece se comportar como um agente indutor enzimático, provavelmente devido aos hidrocarbonetos aromáticos policíclicos presentes na fumaça, gerados durante a combustão parcial da fibra vegetal, e talvez à nicotina. Ao induzir o metabolismo, principalmente a isoenzima CYP1A2 do citocromo P450, pode ocorrer uma diminuição dos efeitos farmacológicos. Da mesma forma, quando o tabagismo é interrompido, as concentrações plasmáticas de drogas metabolizadas por essa via podem aumentar, de modo que efeitos tóxicos às vezes podem ocorrer. Portanto, pode ser necessário reajustar a dosagem de drogas como anticoagulantes orais, benzodiazepínicos metabolizados no fígado, cafeína, clorpromazina, dextropropoxifeno, estrogênios, fenacetina, fenazona, flecainida, flufenazina, haloperidol, imipramina, lidocaína, olanzapina, pentazocina, ritonavir ou teofilina.
Outros efeitos relatados do tabagismo incluem redução da resposta diurética à furosemida, modificação do efeito farmacológico do propranolol e taxas de resposta alteradas na cicatrização de úlceras com antagonistas H2.
Em diabéticos tabagistas, existe a possibilidade de diminuição do efeito antidiabético da insulina, provavelmente devido ao aumento dos níveis de catecolaminas, que se opõem à ação hipoglicemiante, e à dificuldade de absorção subcutânea da insulina por vasoconstrição periférica. Os pacientes que fumam geralmente precisam de uma dose 15-30% maior para controlar seus níveis de açúcar no sangue. Ao parar de fumar, geralmente é necessária uma diminuição na dose de insulina.
Esses efeitos indutores de enzimas não han sido observados quando a nicotina é administrada na forma de preparações para parar de fumar, portanto, um reajuste da dose desses medicamentos pode ser necessário.
A nicotina pode interagir com as seguintes drogas:
- Agonistas e antagonistas adrenérgicos. A nicotina estimula a produção adrenal de cortisol e catecolaminas, podendo modificar os efeitos de drogas adrenérgicas. Da mesma forma, a administração de uma droga vasoconstritora, como um agonista adrenérgico, ou um vasodilatador, como um betabloqueador, pode alterar a absorção transdérmica da nicotina.
- Bupropiona. A eficácia e a segurança da associação de bupropiona com nicotina não foram estudadas. De fato, o uso de nicotina foi um critério de exclusão dos primeiros ensaios clínicos realizados com bupropiona. Os fabricantes desse medicamento han descreveram um possível aumento do risco de hipertensão, com 6,1% em comparação com 2,5% para a bupropiona isoladamente.
No entanto, dados clínicos limitados sugerem que a combinação de bupropiona com adesivos de nicotina pode alcançar melhores resultados na cessação do tabagismo. Se você decidir combinar adesivos de nicotina com comprimidos de bupropiona, recomenda-se testar sua pressão arterial semanalmente, dado o risco de crise hipertensiva.
ENFERMAGEM
A nicotina e seus metabólitos são excretados com leite, por até 2 horas após o último cigarro. Os níveis alcançados no leite são 2,9 vezes maiores do que no plasma. Deve-se notar que a quantidade de nicotina presente no leite materno é menor em usuários de medicamentos de nicotina do que em fumantes. A nicotina pode ser absorvida por via oral pelo lactente em maior extensão do que no adulto, devido à imaturidade dos mecanismos metabólicos hepáticos e à consequente redução do efeito de primeira passagem.
Pacientes que amamentam devem ser aconselhados a não fumar ou usar nicotina para parar. No entanto, naquelas mulheres altamente dependentes que não conseguiram parar de fumar, o risco para o lactente decorrente do uso de nicotina deve ser avaliado e comparado com o da exposição ao tabaco.
Se a terapia de reposição for seguida, recomenda-se usar apenas gomas de mascar ou comprimidos, e administrá-los após o bebê ter sido amamentado. Pelo menos mais duas horas devem decorrer antes de amamentar a criança novamente.
Uma mulher grávida nunca deve iniciar um programa de cessação do tabagismo de nicotina sem consultar seu médico.
CRIANÇAS
A segurança e eficácia das preparações de nicotina em crianças com menos de 18 anos de idade não foram avaliadas e seu uso não é recomendado.
Doses de nicotina que são bem toleradas por fumantes adultos durante o tratamento podem causar sintomas de intoxicação grave e até letal em crianças pequenas. Os doentes devem ser informados de que as preparações de nicotina devem ser manuseadas com cuidado e não armazenadas ou eliminadas de tal forma que as crianças possam acidentalmente utilizá-las ou consumi-las.
REGRAS PARA UMA BOA ADMINISTRAÇÃO
O paciente precisará parar completamente de fumar durante o tratamento com nicotina, devido ao risco de reações adversas à nicotina devido ao aumento dos níveis de nicotina no plasma. Não é aconselhável combinar adesivos com goma de mascar ou comprimidos no tratamento.
DOSAGEM
"NICOTINE MINT"
- Adultos: A dosagem vai depender da dependência e do número de cigarros fumados. Pacientes com dependência muito alta (fumantes de mais de 30 cigarros por dia) devem usar os comprimidos de sucção de 2 mg, enquanto aqueles com dependência baixa a moderada (fumantes de menos de 20 cigarros por dia) devem usar preferencialmente os comprimidos de 1 mg. Já os fumantes com dependência moderada a alta (fumantes de 20-30 cigarros), utilizarão comprimidos de 1 mg ou 2 mg, dependendo das características e necessidades do paciente.
Um comprimido será dado para sugar quando o paciente sente a necessidade de fumar, geralmente a cada 1-2 horas. A dose diária é geralmente entre 8-12 comprimidos, até um máximo de 30 comprimidos de 1 mg ou 15 comprimidos de 2 mg.
A duração do tratamento também é variável, embora deva ser acompanhada por pelo menos um período de 3 meses. Após este período, o usuário deve reduzir gradualmente o número de comprimidos por dia. Não é aconselhável parar abruptamente de administrar os comprimidos, pois o paciente pode ter recaída. Quando o doente tiver reduzido a dose para 1 ou 2 unidades diárias, o tratamento pode ser descontinuado.
- Crianças: A segurança e eficácia em crianças e adolescentes com menos de 18 anos não foram avaliadas.
Duração do tratamento: Este produto não é recomendado por períodos mais longos de 6 meses, embora alguns pacientes possam necessitar de períodos de tratamento mais longos.
PRECAUÇÕES
- [INSUFICIÊNCIA RENAL]. A nicotina e seus metabólitos são eliminados na urina, de modo que uma diminuição na função renal poderia levar ao seu acúmulo. Como os metabólitos também estão ativos, podem ocorrer reações adversas. Não han notificadas diferenças significativas na incidência de reações adversas em doentes com compromisso renal ligeiro ou moderado (CLCr entre 30-90 ml/minuto), mas recomenda-se uma monitorização rigorosa destes doentes. Em doentes com compromisso renal grave (CLCr inferior a 30 ml/minuto), a segurança e eficácia não foram avaliadas e, por conseguinte, a sua utilização não é recomendada (ver Contraindicações).
- [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA]. A nicotina é extensivamente metabolizada no fígado, portanto, em caso de insuficiência hepática, pode ocorrer um acúmulo de nicotina. Recomenda-se extrema precaução em doentes com compromisso hepático ligeiro ou moderado, monitorizando a possível ocorrência de reações adversas. A segurança e eficácia em doentes com compromisso hepático grave não foram avaliadas e a sua utilização não é recomendada (ver Contraindicações).
-Cardiopatia. A nicotina tem efeitos estimulantes cardíacos e vasoconstritores, por isso pode piorar as condições cardiovasculares. Casos de reações cardiovasculares adversas com nicotina han ocasionalmente descritos. No entanto, parece que a administração oral ou transdérmica de nicotina não parece estar associada a um risco particularmente significativo de doença cardiovascular. Pacientes com doença cardíaca devem ser aconselhados a parar de fumar, se possível, sem terapia de reposição de nicotina. No entanto, se isso não for possível, recomenda-se avaliar adequadamente a necessidade de tratamento, estudando os benefícios e riscos, e ter extrema cautela em pacientes com [INSUFICIÊNCIA CARDÍACA], [DOENÇA CARDÍACA ISQUÊMICA] como [INFARTO AGUDO DO MIOCÁRDIO] ou [ANGINA PECTORIS] RECENTE, [ARRITMIA CARDÍACA], [ACIDENTE VASCULAR CEREBRAL] e doenças vasoespásticas como [TROMBOANGEÍTE OBLITERANTE], [ANGINA DE PRINZMETAL] ou [SÍNDROME DE RAYNAUD]. Também é recomendado ter cuidado especial no caso de pacientes com [PRESSÃO ALTA], pois a nicotina pode aumentar a pressão arterial. No caso de o paciente experimentar um agravamento de qualquer um desses sintomas, é aconselhável interromper o tratamento (ver Contraindicações).
- [FEOCROMOCITOMA], [HIPERTIREOIDISMO], ou qualquer condição que possa ser agravada por catecolaminas, como [DIABETES MELLITUS TIPO 1]. A nicotina estimula a produção e liberação de catecolaminas na medula adrenal. Isso pode levar ao agravamento de sintomas como feocromocitoma, hipertireoidismo ou diabetes. Em geral, a administração de nicotina apresenta menos riscos do que a manutenção do tabagismo, mas recomenda-se que a relação benefício-risco seja avaliada previamente nesses pacientes.
- [ÚLCERA PÉPTICA] e outros processos inflamatórios do estômago, como [GASTRITIS]. A nicotina retarda a cicatrização de ulcerações gastroduodenais, por isso recomenda-se usá-la nesses pacientes apenas se os benefícios superarem os possíveis riscos.
-Dependência. Qualquer preparação de nicotina apresenta um risco de produzir dependência, embora, devido aos níveis plasmáticos mais baixos alcançados, seja menos provável do que com o próprio tabaco. No entanto, a retirada abrupta do tratamento pode resultar em uma síndrome de abstinência semelhante àquela que ocorre quando o tabagismo é interrompido. Por esta razão, recomenda-se descontinuar gradualmente a nicotina, e não interromper o tratamento até que seja relativamente certo que a abstinência não ocorrerá.
- [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE]. Precaução em pacientes suscetíveis a desenvolver [ANGIOEDEMA] ou [URTICÁRIA].
PRECAUÇÕES RELATIVAS AOS EXCIPIENTES
- Este medicamento contém aspartame como excipiente, pelo que deve ser tido em conta por pessoas com [FENILCETONÚRIA]. 100 mg de aspartame corresponde a 56,13 mg de fenilalanina.
REAÇÕES ADVERSAS
Esse medicamento pode causar reações adversas relacionadas aos efeitos farmacológicos da nicotina ou aos efeitos de abstinência relacionados à cessação do tabagismo. Alguns sintomas relatados como depressão, irritabilidade, nervosismo, inquietação, mau humor, ansiedade, sonolência, perda de concentração, insônia e distúrbios do sono podem estar relacionados à síndrome de abstinência associada à cessação do tabagismo.
As reações adversas mais comuns das manchas são aquelas que ocorrem no local da aplicação, incluindo erupção cutânea transitória, coceira, sensação de queimação, formigamento, dormência, inchaço, dor e urticária. A maioria dessas reações tópicas são menores e são rapidamente resolvidas removendo o adesivo. Foi notificada dor ou peso nas extremidades ou na área em redor da qual o adesivo é aplicado (por exemplo, no peito). Foram notificadas reações de hipersensibilidade, incluindo dermatite de contacto e reações alérgicas, han . No caso de reações locais graves ou persistentes (por exemplo, eritema grave, prurido ou edema) ou reações cutâneas generalizadas (por exemplo, urticária ou erupção cutânea generalizada), os pacientes devem interromper o uso dos adesivos e consultar um médico. A dose deste medicamento deve ser reduzida ou descontinuada se houver um aumento clinicamente significativo nos efeitos cardiovasculares ou outros efeitos atribuídos à nicotina.
As reações adversas mais características são:
- Digestivo: É normal (20-40%) que [DISPEPSIA], [NÁUSEAS], [VÔMITOS] ou [HIPERACIDEZ GÁSTRICA] apareçam. Menos comum é a ocorrência de [BOCA SECA], [ANOREXIA], [DIARREIA], [CONSTIPAÇÃO], [DOR ABDOMINAL], [FLATULÊNCIA] ou [SOLUÇOS].
A goma de mascar também pode produzir [HIPERSALIVAÇÃO], sintomas de inflamação da cavidade oral, como [ESTOMATITE], [GLOSSITE], [PERIODONTITE], [FARINGITE], [ESOFAGITE] e dor nos músculos da mandíbula, devido à sua alta viscosidade. Estas reações adversas aparecem no início do tratamento e podem ser reduzidas com a administração correta de pastilhas elásticas.
- Neurológica/psicológica. É comum (1-25%) a ocorrência de [TONTURA] (3-9%), [DOR DE CABEÇA] (17-29%), [INSÔNIA] (3-23%), [DIMINUIÇÃO DA CONCENTRAÇÃO] (1-3%) e [IRRITABILIDADE]. Em ocasiões mais raras (<1%) [EUFORIA], [SONOLÊNCIA], [CONFUSÃO], [DEPRESSÃO], [PARESTESIA] e [CONVULSÕES] han sido descritos. A síndrome [DEPENDÊNCIA DO TABACO] pode ocorrer se a abstinência for abrupta ou prematura.
-Cardiovascular. Foram descritos casos de [HIPERTENSÃO ARTERIAL] e [EDEMA] han sido descritos. Às vezes (1-0,1%) [PALAPPITAÇÕES] podem ocorrer, e mais raramente (<0,1%) [ARRITMIA CARDÍACA]. Alguns casos de [INFARTO AGUDO DO MIOCÁRDIO], [FIBRILAÇÃO ATRIAL] e [AVC] han sido relatados em pacientes tratados com adesivos de nicotina. No entanto, uma relação causal com a nicotina não pôde ser estabelecida.
-Respiratório. Alguns casos de [COUGH] (3-9%), congestão torácica e [dispneia] han descritos.
A nicotina administrada por via nasal pode resultar em fenômenos de irritação local, como [CONGESTÃO NASAL], [ESPIRROS], irritação da mucosa, [FARINGITE], [SINUSITE], [EPISTAXE], [CONJUNTIVITE], [DISGEUSIA] e [PAROSMIA]. Estes efeitos aparecem com muita frequência (94%) no início do tratamento, mas são reduzidos com o uso continuado.
- Alérgico/dermatológico. A nicotina pode levar a [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE], com prurido e eritema, e até [ANGIOEDEMA].
As manchas han resultaram em reações locais em certas pessoas, como [eritema] (14-17%), que desapareceu após 24 horas, edema localizado (3-4%), [PRURIDO], sensação de queimação no local da aplicação (35-47%), [DERMATITE DE CONTATO] (2-3%) e [VASCULITE]. Em caso de reações adversas graves, como [DERMATITE] (1-7%) ou reações dermatológicas generalizadas, como eritema ou lesões graves, recomenda-se interromper o tratamento. A administração de corticosteroides tópicos e/ou anti-histamínicos orais tem se mostrado eficaz na reversão desses sintomas.
-Musculoesquelético. As manchas han às vezes resultavam em [MIALGIA] e [DOR MUSCULOESQUELÉTICA] (3-9%).
-Geral. Alguns casos de [DOR TORÁCICA], [ASTENIA], [DOR NAS COSTAS] ou [HIPERIDROSE] han sido descritos.
OVERDOSE
Sintomas: A nicotina é uma substância altamente tóxica, e doses de 0,6-0,9 mg/kg podem ser letais em humanos. No entanto, há grande variabilidade interindividual, pois fumantes crônicos podem tolerar doses maiores do que crianças e não fumantes, devido ao desenvolvimento de tolerância. Em crianças, uma pequena dose de nicotina pode ser perigosa e levar a sintomas graves e até fatais, por isso recomenda-se que esses medicamentos estejam fora do alcance das crianças e que, em caso de suspeita de envenenamento, um médico deve ser consultado imediatamente.
Apesar da alta toxicidade da nicotina, há poucos dados disponíveis sobre intoxicação por nicotina. O envenenamento pode ocorrer se vários pedaços de goma são mastigados ao mesmo tempo, vários comprimidos são sugados, vários adesivos são dados, ou se esses dispositivos são combinados uns com os outros ou com tabaco.
Em caso de ingestão de nicotina, o risco de overdose é baixo, pois é liberado lentamente em pequenas quantidades e é inativado por um efeito de primeira passagem. Além disso, o vômito costuma ocorrer rapidamente, o que impede a absorção da nicotina.
Em geral, a intoxicação por nicotina resulta nos mesmos sintomas que o uso pesado de tabaco. No entanto, deve notar-se que o fumo do tabaco contém outras substâncias tóxicas, como alcatrão e monóxido de carbono. Os sintomas gerais de envenenamento incluem náuseas, vômitos, diarreia, dor abdominal, dor de cabeça, nervosismo, irritabilidade, insônia, tontura, taquicardia e palpitações, hipertensão ou hipotensão, prolongamento do intervalo QT, palidez, fraqueza muscular, sudorese, salivação em excesso, queimação na garganta, distúrbios da visão e audição, dispneia. Nos casos mais graves, podem ocorrer letargia, colapso circulatório, convulsões, coma e morte por paralisia respiratória central ou periférica ou, às vezes, insuficiência cardíaca.
Tratamento:
