AÇÃO E MECANISMO
- [NASO/FARINGEO DESCONGESTIONANTE], [AGONISTA ADRENERGIC ALPHA-2]. Oxymetazolina é um derivado imidolic de clonidina com atividade alfa agonista. Sua farmacologia não é perfeitamente estabelecida, mas seus efeitos vasoconstritores tópicos parecem ser devido à ligação aos receptores alfa-2 pós-sinápticos, embora certos efeitos alfa-1 não possam ser descartados. Após a administração tópica resulta em vasoconstrição dos capilares da mucosa, diminuindo o teor sanguíneo e inchaço da mucosa, resultando em um efeito descongestionante das passagens nasais.Os efeitos descongestionantes da oximoetazolina são mais duráveis do que os dos agonistas alfa-1, como a fenilefrina, embora mais lento.
IDOSO
Pacientes idosos são mais suscetíveis a reações adversas após o uso de simpatizantes. Eles também podem sofrer de patologias que poderiam ser agravadas pela administração de simpatizantes, além de estarem em tratamento com drogas com as quais essa substância ativa poderia interagir. Recomenda-se monitorar de perto pacientes com mais de 60 anos de idade, e interromper o tratamento com a menor indicação de reações adversas significativas. Uma dose de reajuste pode ser necessária.
CONSELHO PARA O PACIENTE
CONSELHOS DO PACIENTE:- O nariz deve ser limpo antes de cada aplicação.- A higiene nasal e aplicadora correta é aconselhável.- Recomenda-se não exceder as doses diárias recomendadas ou usar por mais de três dias seguidos para evitar congestionamentos de recuperação.- O tratamento deve ser interrompido e adulterado se os sintomas persistirem, piorarem ou se ocorrer febre alta, tontura, insônia ou nervosismo.- É comum parecer um sentimento de coceira ou desconforto nasal após a aplicação, que desaparece após várias doses.
CONTRA-INDICAÇÕES
- Hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento.
EFEITOS NA CONDUÇÃO
Oxymetazolina pode levar à sedação, afetando substancialmente a capacidade de dirigir e/ou operar máquinas. Os pacientes devem evitar o manuseio de máquinas perigosas, incluindo automóveis, até que estejam razoavelmente certos de que o tratamento medicamentoso não os afeta negativamente.
GRAVIDEZ
CATEGORIA C da FDA. Estudos em animais não han sido realizados, embora outras aminas simmiméticas han resultaram em efeitos teratogênicos em algumas espécies. Estudos humanos adequados e bem controlados não estão disponíveis, por isso não se sabe se a aplicação nasal de oximoetazolina poderia levar a efeitos adversos, embora uma possível absorção sistêmica deva ser levada em conta. O uso deste medicamento só é aceito em caso de ausência de alternativas terapêuticas mais seguras, limitando seu uso a curtos períodos de tempo.
FARMACOCINÉTICA
Rota nasal:- Absorção: Muitos estudos de farmaco han kinetic com oximolina não foram realizados. Descobriu-se que esta droga poderia ser absorvida após a administração nasal. Efeitos descongestionantes aparecem após 5-10 minutos, atingindo o pico após 6 horas. Sua atividade vasoconstritiva pode durar até 12 horas.- Eliminação: A oximolina é eliminada pela urina, aparecendo 30% da dose inalterada após 72 horas. Também tem alguma eliminação de fezes (10%). Sua meia-vida de eliminação é de 5 a 8 horas.
TRAJETO
- [CONGESTÃO NASAL]. Tratamento sintomático de congestão nasal local e temporária, como no caso de [RESFRIADO COMUM] e [RINITIS].
INTERAÇÕES
As interações medicamentosas han oximetazolina administrada nasal não foram relatadas, embora esta droga possa ser absorvida através da mucosa nasal ou pela ingestão do produto. Há alguma controvérsia sobre os efeitos dos vasoconstritores alfa-2, pois no nível sistêmico a afinidade com receptores pré-sinápticos predominaria, com efeitos simpáticos aparecendo. Apesar disso, e devido à possibilidade de que essa droga também possa atuar em outros receptores adrenérgicos, a prudência aconselha precauções extremas quando administrada juntamente com drogas como antidepressivos IMAO ou antidepressivos tricíclicos, com anti-hispertensivos como diuréticos, beta-bloqueadores, metil-dopa ou guanetidina, com hormônios da tireoide, com estimulantes nervosos, nitratos ou com digoxina.
ENFERMAGEM
Não se sabe se a oximozolina é excretada no leite humano, e seus possíveis efeitos sobre recém-nascidos. Tendo em conta que a absorção sistêmica é possível, e uma vez que as crianças pequenas são especialmente sensíveis aos efeitos adversos das aminas simomióticas, recomenda-se interromper o aleitamento materno ou evitar a administração deste medicamento.
CRIANÇAS
A segurança e a eficácia em crianças menores de 6 anos não foram avaliadas e, portanto, não são recomendadas para uso. Em crianças, reações adversas do tipo de sedação, que pode se tornar grave e precisa de tratamento de apoio, são mais comuns.
REGRAS PARA A ADMINISTRAÇÃO ADEQUADA
Recomenda-se administrar este medicamento de manhã e à noite, evitando tratamentos mais de 3 dias seguidos para evitar o aparecimento de congestionamento de recuperação, que geralmente é traduzido pelo paciente como ausência de efeitos, o que leva a uma nova administração, com risco de overdose.
Antes de cada administração, as narinas devem ser limpas.
A válvula do recipiente será inserida nas narinas, ereto. Opere a válvula, ao mesmo tempo fazendo uma inspiração profunda para facilitar a máxima penetração do medicamento. Cada prensa deve ser breve, ou seja, o momento essencial para pressionar minuciosamente e, em seguida, liberar.
Uma vez administrado o medicamento, a extremidade da válvula será limpa com água quente, em seguida, mantida com um pano limpo.
Spray nasal: Se esta é a primeira vez que este produto é usado ou não é usado há algum tempo, é necessário carregar o pulverizador. Para isso, mantendo o recipiente longe do corpo, o pulverizador é pressionado várias vezes até que um líquido finamente pulverizado saia.
DOSAGEM
- Adultos e crianças a partir de 6 anos, nasal:
PRECAUÇÕES
- Pacientes em que uma boa estimulação poderia piorar suas patologias. A oximetazolina administrada nasally não apresenta teoricamente risco a esses pacientes, embora a absorção sistêmica não possa ser descartada. Mesmo no caso de tal absorção, os efeitos sobre os receptores alfa-2 pré-sinápticos predominariam teoricamente, com os consequentes efeitos simpáticos. No entanto, não se pode descartar que esta droga também tenha uma afinidade por outros receptores adrenérgicos, tanto os receptores alfa-1 quanto os beta, por isso a maioria dos autores recomenda precauções extremas em caso de patologias como [DIABETES], [GLAUCOMA], [INSUFICIÊNCIA CORONARIANA], [CARDIOPATIA ISQUEMICA], [ARRITMIA CARDÍACA], [HIPERTENSÃO ARTERIAL], [HIPERTIROIDISMO], [FEOCROMOCITOMA] ou [PROSTATIC HYPERPLASIA].
- Congestionamento de salto. A administração tópica vasoconstrito muitas vezes resulta em congestionamento de recuperação, que geralmente é acompanhado por uma nova dosagem pelo paciente. Isso pode representar um risco de overdose, bem como um aumento do congestionamento. Recomenda-se interromper gradualmente a administração da oximetazolina em caso de congestionamento de recuperação, alternando doses em cada narina, até a supressão definitiva.
PRECAUÇÕES RELACIONADAS COM EXCIPIENTES
- Conter cloreto de benzalkonium pode causar inflamação da mucosa nasal, especialmente em tratamentos de longa duração. Se houver suspeita de congestão nasal persistente, um produto de uso nasal que não contenha este conservante deve ser usado sempre que possível.
REAÇÕES ADVERSAS
Os efeitos colaterais deste medicamento são geralmente locais e leves. No entanto, a absorção sistêmica deste medicamento não pode ser descartada, com a ocorrência de efeitos adversos sistêmicos, que podem aumentar em intensidade e gravidade em doses mais altas. As alterações mais comuns são:- Efeitos locais: O aparecimento de [SNEERNUDOS], [IRRITAÇÃO NASAL], coceira local e sensação de queimação, [NASAL DRYness] ou [RINORREA] é comum. A recuperação [CONGESTIONAMENTO NASAL] também é comum, especialmente em caso de altas doses ou após períodos prolongados de tempo. Em caso de abuso do medicamento [RINITIS] pode aparecer, aparecendo a mucosa edematosa e com uma cor cinza avermelhada ou pálida. Esses sinais geralmente desaparecem após uma semana de suspensão do medicamento.- Efeitos sistêmicos: A absorção de oximolina pode resultar em [MAREO], [VERTIGO], [NAUSEAS], [VOMITOS], [NERVIOSISMO], [PALPITAÇÕES], [ARTERIALION], [BRADICARDIA] reflete, [HIPERHIDROSIS] ou [PALEIRA]. Em crianças pode causar [SOMNOLENCIA].
REAÇÕES ADVERSAS RELACIONADAS AOS EXCIPIENTES
- Conter cloreto de benzalkonium pode resultar em [RINITIS].
OVERDOSE
Sintomas: Não há muita experiência com dosagem com oximetazolina, pois a overdose aguda geralmente não é comum devido à forma de administração. No caso de ingestão acidental de outras drogas como nafazolina, o início da depressão nervosa, com sedação, hipotermia grave, bradicardia e em situações graves, o coma é comum. Esta overdose é especialmente importante em crianças. Dor de cabeça, tremores, palpitações, nervosismo ou sudorese excessiva também podem ocorrer. LD50 tem 10 mgs em 2 anos de idade, e cerca de 100 mg em adultos.Tratamento: Após a ingestão, recomenda-se proceder com a eliminação da droga por lavagem gástrica e administração de carvão ativo a cada 4-6 horas. Eméticos e laxantes salinos podem ser dados em estadias precoces. No entanto, essas medidas não parecem ser muito eficazes, pois a sedação aparece rapidamente.O tratamento deve ser sintomático e de apoio. Diazepam será dado se ocorrerem convulsões. Vasopressores devem ser evitados se o paciente tiver hipotensão. Recomenda-se monitorar a funcionalidade cardíaca e sinais vitais.
