Bisolgrip Forte 10 sachês de grânulos para solução oral
Alívio da febre, dor leve ou moderada, congestão e coriza em processos de gripe e resfriado
Combinação de analgésico antipirético, descongestionante e anti-histamínico para aliviar a maioria dos sintomas associados a gripes e resfriados
Sachês com grânulos para dissolver com
Paracetamol 650mg
Bitartarato de fenilefrina 15.58mg
Maleato de clorfenamina 4mg
Alivia a febre, mal-estar (Paracetamol), congestão (Fenilefrina), excesso de muco (Clorfenamina)
Para tomar 1 saqueta a cada 6-8 horas, dependendo da gravidade dos sintomas
Indicado para adultos e adolescentes a partir de 15 anos
AÇÃO E MECANISMO
-Gripe.
* Paracetamol: analgésico e antipirético, provavelmente devido à inibição da ciclooxigenase em nível central, especialmente COX-2, diminuindo a síntese de prostaglandinas.
* Clorfenamina: H1 anti-histamínico e anticolinérgico. Reduz os sintomas de resfriado, como espirros, lacrimejamento ou coriza.
* Fenilefrina: agonista alfa-1 adrenérgico. Produz vasoconstrição, reduzindo a congestão nasal.
ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS
- Caso o paciente tenha dificuldade para urinar ou retenção urinária, recomenda-se interromper o tratamento.
- Pacientes que vão ser testados para alergia com o uso de extratos alergênicos devem interromper o tratamento pelo menos 72 horas antes, para evitar falsos negativos.
IDOSO
Não han descritos problemas específicos nos idosos que exigissem um reajuste das doses.
No entanto, esses pacientes podem ser mais sensíveis aos efeitos colaterais desta droga, portanto, o uso com cautela é aconselhado, especialmente para efeitos anticolinérgicos.
ACONSELHAMENTO AO PACIENTE
- Evite ingerir bebidas alcoólicas durante o tratamento.
- Não exceda as doses recomendadas. A administração de outras drogas com paracetamol pode levar a envenenamento muito grave.
- Consulte seu médico e/ou farmacêutico se a dor continuar após 5 dias de tratamento, a febre durar mais de 3 dias, ou os sintomas piorarem ou surgirem novos.
- Evite dirigir ou fazer atividades que exijam sua atenção até ver que o tratamento não o afeta negativamente.
- Informe o seu médico e/ou farmacêutico se vai fazer testes de alergia.
- Informe o seu médico e/ou farmacêutico se tiver algum destes sintomas:
* Boca seca, distúrbios visuais, constipação, ou incapacidade de urinar.
CONTRA-INDICAÇÕES
- Hipersensibilidade a qualquer componente da droga, incluindo [ACETAMINOPHEN ALLERGY]. Pode haver reações de hipersensibilidade cruzada entre diferentes anti-histamínicos.
- Condições que podem ser agravadas por esta droga, como [PRESSÃO ALTA], [FEOCROMOCITOMA], [HIPERTIREOIDISMO], [DOENÇA CARDÍACA ISQUÊMICA], [TAQUICARDIA], [GLAUCOMA] ou [DIABETES].
- Compromisso renal grave (CrL < 30 ml/min) ou compromisso hepático grave (classe C de Child-Pugh).
- [PORFIRIA]. Os anti-H1 han sido associados à ocorrência de surtos porfíricos, por isso não são considerados seguros nesses pacientes.
- Doentes tratados com IMAO nos últimos 14 dias (ver Interações; antidepressivos).
- Tratamento com betabloqueadores ou outros simpaticomiméticos.
EFEITOS NA CONDUÇÃO
Pode produzir sedação significativa devido à presença de clorfenamina. Os doentes devem evitar operar máquinas perigosas, incluindo automóveis, até terem a certeza razoável de que o tratamento medicamentoso não os afeta negativamente.
GRAVIDEZ
Segurança animal: A fenilefrina foi associada ao aumento da mortalidade fetal e nascimento prematuro em coelhos, bem como à diminuição do fluxo sanguíneo para o útero em ovinos.
Estudos com paracetamol em animais não han mostraram casos de malformações ou efeitos fetotóxicos.
Segurança em humanos: Não estão disponíveis estudos adequados e bem controlados em seres humanos. Sua administração só é aceita se não houver alternativas terapêuticas mais seguras, e os benefícios superarem os possíveis riscos.
Efeitos na fertilidade: Não han realizados estudos específicos em seres humanos.
TRAJETO
- Tratamento sintomático de [RESFRIADO COMUM] ou [GRIPE] com dor leve ou moderada, febre, congestão e coriza em adultos e adolescentes com 15 anos de idade ou mais.
INTERAÇÕES
-Etanol. O álcool etílico pode potencializar os efeitos sedativos desta droga. Além disso, a ingestão de bebidas alcoólicas juntamente com paracetamol pode levar a danos no fígado. Recomenda-se evitar a ingestão de álcool durante o tratamento. Em alcoólatras crônicos, não mais do que 2 g/24 horas de paracetamol, devem ser administrados.
- Alfabloqueadores (antienxaqueca, ergotamina, ocitocina). O uso concomitante não é recomendado, pois podem ocorrer efeitos vasoconstritores aumentados. Os alfabloqueadores para hiperplasia prostática benigna ou anti-hipertensiva, por não bloquearem os receptores beta, podem causar um risco aumentado de hipotensão e taquicardia.
- Anestésicos inalatórios (halotano). Eles podem aumentar o risco de arritmias.
- Diluentes de sangue oral. Em casos muito raros, geralmente em doses elevadas, os efeitos anticoagulantes podem ser potencializados pela inibição da síntese hepática de fatores de coagulação pelo paracetamol. Recomenda-se administrar a dose mínima, com a menor duração possível do tratamento, e monitorar o INR.
- Anticolinérgicos (antiparkinsonianos, antidepressivos tricíclicos, IMAOs, neurolépticos). A clorfenamina pode potencializar os efeitos anticolinérgicos, por isso recomenda-se evitar a associação.
- Anticoncepcionais orais. Eles podem aumentar a depuração plasmática do paracetamol, diminuindo seus efeitos.
- Antidepressivos tricíclicos (amitriptilina, amoxapina, clomipramina, desipramina, doxepina, maprotilina). O uso concomitante pode potencializar os efeitos pressivos da fenilefrina.
- Anti-hipertensivos (betabloqueadores, diuréticos, guanetidina, metildopa). A fenilefrina pode antagonizar os efeitos anti-hipertensivos, e até mesmo levar a crises hipertensivas, por isso recomenda-se monitorar a pressão arterial. Propranolol pode inibir o metabolismo do paracetamol, levando a efeitos tóxicos.
-Atropina. Bloqueia a bradicardia reflexa causada pela fenilefrina e aumenta a resposta pressora à fenilefrina.
-Carvão activado. Pode produzir uma adsorção de paracetamol, diminuindo sua absorção e efeitos farmacológicos.
-Cloranfenicol. A toxicidade do cloranfenicol poderia ser aumentada, provavelmente pela inibição de seu metabolismo.
-Digitalis. O risco de arritmias cardíacas associadas à fenilefrina pode estar aumentado.
- Diuréticos que podem causar hipocalemia (furosemida). Pode potencializar a hipocalemia e diminuir a sensibilidade arterial a vasopressores como a fenilefrina.
- Estimulantes nervosos (anfetaminas, cocaína, xantinas). A estimulação nervosa pode ser aumentada, levando a uma excitabilidade intensa.
- Hormônios tireoidianos. Poderia haver potencialização dos efeitos de ambas as drogas, com risco de hipertensão arterial e insuficiência coronariana.
- IMAOs. IMAOs poderiam potencializar os efeitos da fenilefrina inibindo o metabolismo da noradrenalina, aumentando o risco de crises hipertensivas e outros fenômenos cardíacos. Recomenda-se que este medicamento seja evitado em pacientes tratados com IMAO nos últimos 14 dias.
- Indutores enzimáticos. Drogas como barbitúricos, carbamazepina, hidantoína, isoniazida, rifampicina ou sulfinpirazona poderiam induzir o metabolismo do paracetamol, diminuindo seus efeitos e aumentando o risco de hepatotoxicidade.
- Lamotrigina. O paracetamol pode reduzir as concentrações séricas de lamotrigina, resultando em uma diminuição do efeito terapêutico.
-Levodopa. A administração de levodopa juntamente com simpaticomiméticos aumenta o risco de arritmias cardíacas, pelo que pode ser necessária uma diminuição da dose do agonista adrenérgico.
- Metoclopramida e domperidona. Eles aumentam a absorção de paracetamol no intestino delgado, devido ao efeito dessas drogas no esvaziamento gástrico.
-Probenecide. Aumenta a meia-vida plasmática do paracetamol, diminuindo a degradação urinária e a excreção de seus metabólitos.
- Resinas de troca iônica (colestiramina). Diminuição da absorção de paracetamol, com possível inibição de seu efeito, pela fixação de paracetamol no intestino.
-Nitratos. A fenilefrina pode antagonizar os efeitos antianginosos dos nitratos, por isso recomenda-se evitar a associação.
- Sedativos (analgésicos opioides, barbitúricos, benzodiazepínicos, antipsicóticos). Os efeitos sedativos podem ser potencializados.
- Simpaticomiméticos. Pode haver aumento dos efeitos colaterais, tanto de origem nervosa quanto cardiovascular.
- Zidovudina. Embora uma possível potencialização da toxicidade da zidovudina (neutropenia, hepatotoxicidade) han sido relatada em pacientes isolados, não parece haver qualquer interação cinética entre as duas drogas.
ENFERMAGEM
Excreção no leite:
- Paracetamol: pequenas quantidades (semelhante ao cp materno).
- Clorfenamina: desconhecida. Outros anti-histamínicos sim.
- Fenilefrina: excreção limitada e biodisponibilidade oral reduzida.
As consequências para o bebê são desconhecidas. Recomenda-se evitar sua administração durante a amamentação.
CRIANÇAS
Pode ser utilizado em adolescentes com idade igual ou superior a 15 anos com as mesmas doses que em adultos.
Não é recomendado para uso em crianças e adolescentes < 15 anos de idade porque as doses de paracetamol não são ajustadas para esta idade.
REGRAS PARA UMA BOA ADMINISTRAÇÃO
- Sachês: dissolva o conteúdo do sachê em meio copo de líquido, de preferência água.
Administração com alimentos: pode ser tomada com ou sem alimentos.
DOSAGEM
- Adultos e adolescentes > 15 anos: 1 sachê/6-8 h. Dose máxima: 4 sachês/24 h.
- Crianças < 15 anos: não é recomendado porque o teor de paracetamol não é ajustado para essa idade.
- Idosos: não han feitas recomendações específicas de dosagem. Use com cautela.
Duração do tratamento: Fale com o seu médico e/ou farmacêutico se os sintomas persistirem por mais de 3 dias (febre) ou 5 dias (dor e outros sintomas), ou se surgirem novos sintomas. Pare o tratamento quando os sintomas desaparecerem.
Dose esquecida: Administre a dose esquecida o mais rapidamente possível, a menos que a dose seguinte esteja a um curto período de tempo. Administrar a dose seguinte à hora habitual. Não duplique a dose seguinte.
DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA
- Compromisso hepático ligeiro a moderado (classes A e B de Child-Pugh): dose máxima de 3 saquetas/24 horas, com intervalo mínimo entre doses de 8 horas.
- Compromisso hepático grave (classe C de Child-Pugh): contraindicado.
DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL
Não é recomendado, uma vez que o teor de paracetamol excede a dose recomendada nestes doentes.
PRECAUÇÕES
- [INSUFICIÊNCIA RENAL]. Em geral, não é recomendado para utilização em doentes com compromisso renal, uma vez que requer um reajuste posológico que não seria possível com este medicamento (ver Dosagem na insuficiência renal para mais informações).
- [HEPATOTOXICIDADE]. O paracetamol tem sido associado à hepatotoxicidade quando usado em altas doses (> 4 g/24 h) ou por períodos prolongados de tempo.
Considere seu uso em caso de [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA], [HEPATITE] ou [CIRROSE HEPÁTICA], bem como em pacientes com outros riscos de danos hepáticos, como [ALCOOLISMO CRÔNICO], [HIPOVOLEMIA], [DESIDRATAÇÃO] ou [DESNUTRIÇÃO] com baixos níveis de glutationa, ou tratados com outras drogas hepatotóxicas.
Como regra geral, as doses de paracetamol não devem exceder 3 g/24 h.
Evitar a administração de outros medicamentos que contenham paracetamol, bem como o consumo de bebidas alcoólicas durante o tratamento.
- [ALERGIA AOS SALICILATOS]. Pacientes alérgicos ao ácido acetilsalicílico geralmente não têm reações de hipersensibilidade cruzada com paracetamol, mas casos de broncoespasmo leve han sido relatados, portanto, recomenda-se cautela em caso de [ASMA].
- Pacientes com patologias que podem ser agravadas por efeitos anticolinérgicos ou simpaticomiméticos, como [CONSTIPAÇÃO], [OBSTRUÇÃO INTESTINAL], [HÉRNIA HIATAL], [DOENÇA DO REFLUXO GASTROESOFÁGICO], ESTENOSING [ÚLCERA PÉPTICA], [COLITE ULCERATIVA], [INSUFICIÊNCIA CARDÍACA], [ATEROSCLEROSE], [DOENÇA ARTERIAL PERIFÉRICA], [ANEURISMA], [HIPERPLASIA PROSTÁTICA], ou outras causas de [RETENÇÃO URINÁRIA].
- Testes cutâneos de hipersensibilidade a extratos alergênicos. Devido aos seus efeitos anti-histamínicos, eles podem dar falsos negativos em testes de diagnóstico usando esses extratos. Recomenda-se interromper a administração pelo menos 72 horas antes do teste.
- Situações que podem elevar a temperatura corporal. As drogas anticolinérgicas poderiam interferir na capacidade termorregulatória do organismo, favorecendo o aparecimento de insolação em pacientes expostos ao calor extremo, especialmente idosos, que realizam exercícios físicos intensos com roupas inadequadas ou em horários inadequados, ou em tratamento com medicamentos como diuréticos ou outros que promovam a [desidratação].
REAÇÕES ADVERSAS
As reações adversas são descritas de acordo com cada faixa de frequência, sendo consideradas muito frequentes (>10%), frequentes (1-10%), pouco frequentes (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muito raras (<0,01%) ou de frequência desconhecida (não podem ser estimadas a partir dos dados disponíveis).
RAM "PARACETAMOL"
- Hepáticas: raras [AUMENTO DAS TRANSAMINASES], [AUMENTO DA FOSFATASE ALCALINA], [HIPERBILIRRUBINEMIA]; muito raros [HEPATOTOXICIDADE], com [JUNDICE].
- Cardiovasculares: raros [HIPOTENSÃO].
- Neurológicas/psicológicas: [TONTURA], [DESORIENTAÇÃO], [EXCITABILIDADE].
- Geniturinário: alterações renais muito raras, como turvação urinária e distúrbios renais; frequência desconhecida [CREATININA SÉRICA AUMENTADA], níveis aumentados de amônia, [AUMENTO DO NITROGÊNIO UREICO].
- Alérgicas: muito raras [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE], com sintomas que variam de [ERUPÇÕES CUTÂNEAS] e [HIVES] a [ANAFILAXIA].
- Hematologia: muito raro [TROMBOCITOPENIA], [AGRANULOCITOSE], [LEUCOPENIA], [NEUTROPENIA], [ANEMIA HEMOLÍTICA], [METEMOGLOBINEMIA]. O tempo de protrombina pode estar aumentado, embora isso não pareça significativo.
- Metabólico: muito raro [HIPOGLICEMIA]; frequência desconhecida [AUMENTO DA LACTATO DESIDROGENASE].
- Geral: Raro [MAL-ESTAR GERAL].
"CARNEIRO DE CLORFENAMINA"
- Digestivo: frequência desconhecida [NÁUSEAS], [VÔMITOS], [DIARREIA], [CONSTIPAÇÃO], [DOR ABDOMINAL], [BOCA SECA].
- Hepática: frequência desconhecida [HEPATITE], [COLESTASE].
- Cardiovasculares: frequência desconhecida [PALPITAÇÕES], [HIPOTENSÃO], [PRESSÃO ALTA].
- Neurológicas/psicológicas: frequência desconhecida [SONOLÊNCIA], [TONTURA], [distonia] facial, [ataxia], [tremor], [parestesia], [disgeusia], [parosmia].
Reações paradoxais de excitabilidade podem ocorrer em crianças e idosos, com [AGITAÇÃO], [INSÔNIA], [NERVOSISMO], [DELÍRIO], [CONVULSÕES].
- Respiratórias: frequência desconhecida [NARIZ SECO] ou garganta, [DOR de GARGANTA], espessamento do muco, [APERTO NO PEITO], [CHIADO].
- Geniturinário: frequência desconhecida [RETENÇÃO URINÁRIA] ou dificuldades ao urinar, [IMPOTÊNCIA SEXUAL], menstruação precoce.
- Dermatológicos: frequência desconhecida [HIPERIDROSE].
- Alérgicos: frequência desconhecida [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE], com sintomas como [TOSSE], [DISFAGIA], [taquicardia], [urticária], [EDEMA] facial ou [ANGIOEDEMA], [DISPNEIA], [FADIGA]. Também [REAÇÕES DE FOTOSSENSIBILIDADE].
- Musculoesquelético: frequência desconhecida [miastenia].
- Oftalmológica: frequência desconhecida [VISÃO TURVA], [DIPLOPIA].
- Orelha: frequência desconhecida [TINNITUS], [LABIRINTITE].
- Hematológicos: frequência desconhecida [AGRANULOCITOSE], [LEUCOPENIA], [ANEMIA APLÁSTICA], [TROMBOCITOPENIA], [HEMORRAGIA].
- Metabólico: frequência desconhecida [ANOREXIA].
- Geral: frequência desconhecida [FADIGA], [EDEMA].
"PLYLEPHRINE RAM"
- Digestivo: frequência desconhecida [VÔMITOS], [HIPERSALIVAÇÃO].
- Cardiovasculares: frequência desconhecida [PRESSÃO ALTA], [HIPOTENSÃO], [RUBOR], [BRADICARDIA], [TAQUICARDIA], [ANGINA PECTORIS], [PALPITAÇÕES], [PARADA CARDÍACA].
- Neurológica/psicológica: frequência desconhecida [CEFALEIA], [HEMORRAGIA CEREBRAL], [VERTIGEM], [TONTURA], macicez.
- Respiratórias: frequência desconhecida [DISPNEIA], [EDEMA PULMONAR].
- Geniturinário: frequência desconhecida [MICÇÃO HESITANTE], [RETENÇÃO URINÁRIA].
- Dermatológicos: frequência desconhecida [HIPERIDROSE], [PARESTESIA].
- Metabólico: frequência desconhecida [HIPERGLICEMIA], [HIPOGLICEMIA].
- Geral: sensação de frio de frequência desconhecida na pele.
REAÇÕES ADVERSAS RELACIONADAS COM EXCIPIENTES
- Esta droga contém manitol. Doses diárias superiores a 10 g podem produzir algum efeito laxante leve e resultar em [DIARREIA].
OVERDOSE
Sintomas: Overdose de produtos de paracetamol é um envenenamento muito grave e potencialmente fatal. Os sintomas podem não se manifestar imediatamente, podendo até levar até três dias para aparecer. Estes sintomas incluem confusão, excitabilidade, inquietação, nervosismo e irritabilidade, tonturas, náuseas e vómitos, perda de apetite e danos no fígado. A hepatotoxicidade geralmente se manifesta dentro de 48-72 horas com náuseas, vômitos, anorexia, mal-estar, sudorese, icterícia, dor abdominal, diarreia e insuficiência hepática.
Nas crianças, também aparecem estados de sonolência e alterações na forma de andar.
Nos casos mais graves, o paciente pode morrer de necrose hepática ou insuficiência renal aguda.
A dose tóxica mínima de paracetamol é de 6 g em adultos e 100 mg/kg em crianças. Doses superiores a 20-25 g de paracetamol são potencialmente fatais.
Além dos sintomas de overdose de paracetamol, pode haver sintomas de overdose de clorfenamina (sedação profunda, sintomas anticolinérgicos) e overdose de fenilefrina (excitabilidade, convulsões, taquicardia, pressão arterial elevada).
Tratamento: Em caso de overdose, você deve ir imediatamente a um centro médico, como o envenenamento por paracetamol pode ser fatal, mesmo se nenhum sintoma aparecer. Em crianças, a identificação precoce de superdosagem à base de paracetamol é especialmente importante, devido à gravidade do quadro, bem como à existência de um possível tratamento.
Em qualquer caso, a lavagem gástrica e a aspiração do conteúdo do estômago devem ser realizadas inicialmente, de preferência dentro de quatro horas após a ingestão. A administração de carvão ativado pode reduzir a quantidade absorvida.
Existe um antídoto específico no caso do paracetamol, a N-acetilcisteína. Recomenda-se administrar uma dose de 300 mg/kg de N-acetilcisteína, equivalente a 1,5 ml/kg de solução aquosa a 20%, com pH de 6,5, por via intravenosa, durante um período de 20 horas e 15 minutos, de acordo com o seguinte esquema:
-Adultos. Uma dose de choque de 150 mg/kg (0,75 mL/kg de solução a 20%) deve ser administrada inicialmente por via intravenosa durante 15 minutos, diretamente ou diluída em 200 mL de dextrose a 5%.
Deve-se então instituir uma dose de manutenção de 50 mg/kg (0,25 mL/kg de solução a 20%) em 500 mL de dextrose a 5% em infusão intravenosa lenta durante 4 horas.
Finalmente, 100 mg/kg (0,50 ml/kg de solução a 20%) em 1000 ml de dextrose a 5% serão administrados em infusão intravenosa lenta durante 20 horas.
-Crianças. As mesmas quantidades por unidade de peso devem ser administradas como no adulto, mas os volumes de dextrose devem ser ajustados com base na idade e no peso da criança, a fim de evitar congestão vascular.
A eficácia do antídoto é máxima se for administrado dentro de 8 horas após a ingestão. A eficácia diminui progressivamente a partir de então, tornando-se ineficaz após 15 horas.
A administração de N-acetilcisteína a 20% pode ser descontinuada quando os níveis sanguíneos de paracetamol estão abaixo de 200 mcg/ml.
Além da administração do antídoto, será instituído tratamento sintomático, mantendo o paciente sob vigilância clínica.
Em caso de hepatotoxicidade, é aconselhável realizar um estudo da função hepática e repetir o estudo em intervalos de 24 horas.
