Sekisan 3,54 mg/ml xarope (200 ml) ALMIRALL, via oral para tosse irritativa ou tosse nervosa, para adultos e crianças com idade igual ou superior a 2 anos.
AÇÃO E MECANISMO
-Antitussive. A clorastina é um supressor da tosse estruturalmente relacionado aos anti-histamínicos etanolaminas. Seu mecanismo de ação na tosse é desconhecido, embora tenha sido sugerida uma possível depressão do centro da tosse, acompanhada de efeito broncodilatador e anestésico local nos brônquios.
Não resulta em dependência ou depressão nervosa maior, em comparação com os supressores opioides da tosse. Tem atividade anti-histamínica leve.
IDOSO
Não han descritos problemas específicos nos idosos que exigissem um reajuste das doses. No entanto, os idosos podem ser mais sensíveis aos efeitos anticolinérgicos da cloperastina, podendo também apresentar patologias em que a droga pode levar ao agravamento, como glaucoma ou hiperplasia prostática.
ACONSELHAMENTO AO PACIENTE
- Evite ingerir bebidas alcoólicas durante o tratamento.
- Informe o seu médico e/ou farmacêutico se os sintomas continuarem ou piorarem após 7 dias de tratamento, bem como se forem acompanhados de febre, dor de cabeça intensa ou erupção cutânea.
- Informe o seu médico e/ou farmacêutico se tiver condições como hiperplasia prostática, tensão arterial elevada ou outras doenças cardiovasculares ou glaucoma.
- Se você vai ser testado para alergia, pare de tomar cloperastin pelo menos 3 dias antes do teste.
- Avise o seu médico e/ou farmacêutico se sentir sintomas como:
* Boca seca, prisão de ventre, sonolência, insônia ou pesadelos, bem como perda súbita de visão ou dor nos olhos.
CONTRA-INDICAÇÕES
- Hipersensibilidade à cloperastina, outros anti-histamínicos ou qualquer outro componente da medicação.
- Pacientes em tratamento com IMAO.
EFEITOS NA CONDUÇÃO
Cloperastin não parece ter um efeito significativo sobre a capacidade de dirigir, embora raramente pode levar a sonolência ou tonturas.
GRAVIDEZ
Segurança animal: Cloperastin não foi teratogénico em animais.
Segurança em humanos: Não estão disponíveis estudos adequados e bem controlados em seres humanos. Os fabricantes contraindicam seu uso durante a gravidez.
Efeitos na fertilidade: Não han realizados estudos específicos em seres humanos.
FARMACOCINÉTICA
- Absorção: boa e rápida absorção oral, com tmax 1-1,5 h. Os efeitos aparecem após 20-30 min e duram 3-4 h.
Efeito dos alimentos: não afeta a absorção de cloperastina.
- Distribuição: Não há dados disponíveis.
- Metabolismo: amplo metabolismo hepático.
Capacidade de indução/inibição enzimática: não parece ter efeitos significativos.
- Eliminação: na urina, na forma de metabólitos. A eliminação é concluída dentro de 24 horas.
Farmacocinética em situações especiais:
Não existem dados farmacocinéticos específicos em crianças, idosos ou doentes com compromisso renal ou hepático:
TRAJETO
- Tratamento sintomático da [TOSSE SECA] e improdutivo, como irritativo ou nervoso, em adultos e crianças.
INTERAÇÕES
- Álcool e sedativos (outros anti-H1, benzodiazepínicos, antipsicóticos, opioides). Risco de potencialização da sedação.
- Drogas anticolinérgicas. Os efeitos anticolinérgicos podem ser aumentados quando combinados com outras drogas, como certos anti-histamínicos, antiparkinsonianos, antipsicóticos ou antidepressivos.
- Expectorantes e mucolíticos. A inibição do reflexo de tosse pode levar à obstrução pulmonar em caso de aumento de volume ou fluidez das secreções brônquicas.
ENFERMAGEM
Segurança animal: Não existem dados disponíveis.
Segurança em humanos: Não se sabe se é excretado com leite e as consequências que pode ter para o bebê. Os fabricantes contraindicam seu uso durante a amamentação.
CRIANÇAS
Cloperastin pode ser usado em crianças a partir de 2 anos de idade, ajustando a dose de acordo com a idade da criança. No entanto, deve-se ter em mente que as crianças podem ser mais sensíveis aos efeitos anticolinérgicos.
Seu uso é contraindicado em < 2 anos.
REGRAS PARA UMA BOA ADMINISTRAÇÃO
- Xarope, suspensão oral: agitar antes de usar.
DOSAGEM
"FLUTOX E XAROPE DE SEKISAN"
As doses são expressas em mg de fendizoato de clorastina. 3,45 mg de fendizoato de cloperastin equivalem a 2 mg de cloridrato de cloperastina.
- Adultos: 10 ml (aprox. 35 mg), 3 vezes ao dia.
- Crianças e adolescentes < 18 anos:
* Adolescentes > 12 anos: 10 ml (aprox. 35 mg), 3 vezes ao dia.
* Crianças 7-12 anos: 5 ml (aprox. 17,5 mg), 2 vezes ao dia.
* Crianças 5-6 anos: 3 ml (aprox. 10 mg), 2 vezes ao dia.
* Crianças 2-4 anos: 2 ml (aprox. 7 mg), 2 vezes ao dia.
* Crianças < 2 anos: contraindicadas.
DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA
Não han feitas recomendações de dosagem específicas.
DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL
Não han feitas recomendações de dosagem específicas.
PRECAUÇÕES
- Efeitos anticolinérgicos. A clorstina tem efeitos anticolinérgicos, por isso pode agravar patologias como [CONSTIPAÇÃO], [obstrução intestinal] (incluindo [atonia intestinal], estenosing [úlcera péptica]), [HIPERTENSÃO ARTERIAL], [INSUFICIÊNCIA CARDÍACA], [DOENÇA CARDÍACA ISQUÊMICA], [ARRITMIA CARDÍACA], patologias que levam à [RETENÇÃO URINÁRIA] como [HIPERPLASIA PROSTÁTICA], [MIASTENIA GRAVIS], [GLAUCOMA] ou [HIPERTIREOIDISMO], entre outras.
Além disso, pode haver uma redução na salivação, com risco de [CARIES] dental.
- Tosse persistente. Precauções extremas são recomendadas em pacientes com tosse crônica, como a que acompanha [TABAGISMO], [ENFISEMA PULMONAR] ou [ASMA], ou em caso de [TOSSE PRODUTIVA], pois ao inibir o reflexo da tosse, pode alterar a expectoração e aumentar a resistência das vias aéreas. Além disso, devido aos efeitos anticolinérgicos, o volume de secreção brônquica poderia ser reduzido, aumentando sua viscosidade e agravando essas condições.
Um médico deve ser visto se a tosse persistir por mais de uma semana, ou se for acompanhada por febre alta, erupção cutânea ou dor de cabeça persistente.
- Testes cutâneos de hipersensibilidade a extratos alergênicos. Devido aos seus efeitos anti-histamínicos, eles podem dar falsos negativos em testes de diagnóstico usando esses extratos. Recomenda-se interromper a administração pelo menos 72 horas antes do teste.
PRECAUÇÕES RELATIVAS AOS EXCIPIENTES
- Esta droga contém sacarose. Pacientes com intolerância hereditária [FRUCTOSE], má absorção de glicose ou galactose, ou insuficiência de sacarose-isomaltase, não devem tomar este medicamento.
REAÇÕES ADVERSAS
As reações adversas são descritas de acordo com cada faixa de frequência, sendo consideradas muito frequentes (>10%), frequentes (1-10%), pouco frequentes (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muito raras (<0,01%) ou de frequência desconhecida (não podem ser estimadas a partir dos dados disponíveis).
- Digestivo: incomum [BOCA SECA].
- Neurológicas/psicológicas: pouco frequentes [SONOLÊNCIA], [distonia], [tremor], [tontura].
- Respiratória: frequência desconhecida [EPISTAXIS].
- Dermatológicos: muito raros [URTICÁRIA].
- Alérgica: muito rara [ANAFILAXIA].
REAÇÕES ADVERSAS RELACIONADAS COM EXCIPIENTES
- Por conter parahidroxibenzoato de metila, pode causar [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE] (possivelmente).
OVERDOSE
Sintomas: O envenenamento por clorstina pode resultar em excitabilidade inicial, seguida por depressão do SNC. Potencialização dos sintomas anticolinérgicos também pode ocorrer, embora não seja um potente anticolinérgico.
Medidas a tomar:
- Antídoto: Sintomas anticolinérgicos graves, se ocorrerem, podem ser tratados com fisostigmina. No entanto, envenenamento grave não parece provável.
- Medidas gerais de eliminação: realizar lavagem gástrica e administrar carvão ativado se a intoxicação for recente, o paciente estiver consciente e as vias aéreas puderem ser protegidas.
- Monitoramento: Monitorar os níveis de eletrólitos e o pH sanguíneo.
- Tratamento: sintomático.
