AÇÃO E MECANISMO
- Combinação de um [ANALGESIC] [ANTIPIRÉTICO], um [ANTAGONISTA HISTAMINERGICAL (H-1)] e um [NASO/FARINGEO DESCONGESTION]. O acetaminofeno exerce efeitos analgésicos e antipiréticos provavelmente devido à inibição da síntese de prostaglandina no nível central. Fenilefrina, por outro lado, é um agonista adrenérgico alfa-1, que resulta em vasoconstrição, reduzindo o congestão nasal. Finalmente, a clorofenamina antagoniza os receptores H1 e colina, eliminando sintomas catarais como espirro, gemido ou rinorreia.
AVISOS ESPECIAIS
- Em pacientes tratados com anticoagulantes, recomenda-se tratamentos curtos com doses baixas, monitorando parâmetros de coagulação.
- As contagens hematológicas são recomendadas em pacientes tratados com altas doses ou por longos períodos de tempo.
- É aconselhável monitorar os níveis de transaminase em pacientes com tratamentos prolongados ou em risco de hepatotoxicidade.
- Em caso de overdose, o antídoto específico para acetaminofeno é n-acetilcisteína.
IDOSO
Pacientes idosos podem ser mais suscetíveis aos efeitos colaterais deste medicamento, por isso é recomendável usá-lo com cautela, e interromper a administração se as reações adversas não forem toleráveis.
CONSELHO PARA O PACIENTE
- É aconselhável beber muita água durante o tratamento, evitando o máximo possível a ingestão de bebidas alcoólicas.
- Recomenda-se não exceder as doses diárias recomendadas e evitar tratamentos com mais de dez dias sem prescrição opcional.
- Se os sintomas continuarem ou piorarem após cinco dias, recomenda-se consultar seu médico.
- O médico ou farmacêutico deve ser notificado de qualquer doença sofrida pelo paciente ou qualquer medicamento que esteja tomando.
- Pode causar sonolência, por isso recomenda-se ter cuidado ao dirigir, e não combiná-lo com drogas ou outras substâncias sedativas, como o álcool.
CONTRA-INDICAÇÕES
- Hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento, incluindo casos de [ALERGIA AO PARACETAMOL].
- [HEPATOPATIA], como comprometimento hepático grave ou [HEPATITE]. Acetaminofeno pode levar à hepatotoxicidade.
- Insuficiência renal grave.
- [PORFIRIA]. Os anti-histamínicos H1 não são considerados seguros nesses pacientes.
- Doença cardíaca grave ou diabetes mellitus descontrolada. Há risco de descompensação grave.
- [HIPERTENSÃO ARTERIAL].
- [HIPERTIREOIDISMO]
- [TAQUICARDIA]
- Pacientes em tratamentos com antidepressivos IMAO dentro de 14 dias antes de iniciar a terapia de fenilefrina (ver Interações).
EFEITOS NA CONDUÇÃO
Este medicamento pode afetar substancialmente a capacidade de dirigir e/ou operar máquinas. Os pacientes devem evitar o manuseio de máquinas perigosas, incluindo automóveis, até que estejam razoavelmente certos de que o tratamento medicamentoso não os afeta negativamente.
GRAVIDEZ
Algumas substâncias ativas nesta especialidade são capazes de atravessar a barreira placentária. A segurança e a eficácia deste medicamento em gestantes não foram avaliadas, por isso recomenda-se evitar a administração, a menos que não haja alternativas terapêuticas mais seguras, e desde que os benefícios superem os riscos potenciais.
TRAJETO
- Alívio sintomático de [RESFRIADO COMUM] e [GRIPE] que causam febre, dor leve ou moderada e congestão nasal.
INTERAÇÕES
- Álcool etílico. O álcool etílico pode aumentar os efeitos sedativos deste medicamento. Além disso, a ingestão de bebidas alcoólicas junto com o acetaminofeno pode causar danos ao fígado. Recomenda-se evitar a ingestão de álcool durante o tratamento. Em alcoólatras crônicos, não mais do que 2 g/24 horas de acetaminofeno devem ser administrados.
- Bloqueadores alfa (ergotaminas anti-enxaqueca, ocitocina). O uso simultâneo não é recomendado porque pode ocorrer um aumento nos efeitos vasoconstritores. Bloqueadores antihipertensivos alfa ou hiperplasia benigna da próstata, ao não bloquear receptores beta podem causar um risco aumentado de hipotensão e taquicardia.
- Anestésicos inalados (halotano). Eles podem aumentar o risco de arritmias.
- Anticoagulantes orais. Em casos muito raros, geralmente em altas doses, os efeitos anticoagulantes podem ser potencializados inibindo a síntese hepática de fatores de coagulação por acetaminofeno. Recomenda-se administrar a dose mínima, com o menor tempo possível de tratamento, e monitorar o INR.
- Anticholinergics (antiparkinsonianos, antidepressivos tricíclicos, IMAO, neurolépticos). A clorofenamina poderia potencializar efeitos anticolinergic, por isso é recomendado evitar a associação.
- Contraceptivos orais. Eles poderiam aumentar o despejo plasmánico de acetaminofeno, diminuindo seus efeitos.
- Antidepressivos tricíclicos (amitriptilina, amoxapina, clomipramina, desipramina, doxepina, maprotilalina). Seu uso simultâneo pode aumentar os efeitos de aprisionamento da fenilefrina.
- Antihipertensivos (beta bloqueadores, diuréticos, guanetidina, metildopa). A fenilefrina pode antagonizar efeitos antihipertensivos, e até mesmo levar a convulsões hipertensivas, por isso é recomendado monitorar a pressão arterial. Propranolol poderia inibir o metabolismo do acetaminofeno, levando a efeitos tóxicos.
- Atropina. Bloqueia a bradicardia reflexo causada pela fenilefrina e aumenta a resposta presora à fenilefrina.
- Carvão ativo. Pode produzir uma adsorção de acetaminofeno, diminuindo sua absorção e efeitos farmacológicos.
- Clorofenicol. A toxicidade do clorofenicol poderia ser aumentada, provavelmente inibindo seu metabolismo.
- Digital. O risco de arritmias cardíacas associadas à fenilefrina pode ser aumentado.
- Diuréticos que podem causar hipokalaemia (furosemida). Hipokalemia pode ser potencializado e pode diminuir a sensibilidade arterial a vasopressores como fenilefrina.
- Estimulantes nervosos (anfetaminas, cocaína, xanthines). A estimulação nervosa pode ser melhorada, resultando em intensa excitabilidade.
- Hormônios da tireoide. Pode ocorrer um efeito aprimorado de ambas as drogas, com risco de pressão alta e insuficiência coronária.
- IMAO. O IMAO poderia potencializar os efeitos da fenilefrina inibindo o metabolismo da norepinefrina, aumentando o risco de convulsões hipertensivas e outros fenômenos cardíacos. Recomenda-se evitar a administração deste medicamento em pacientes tratados com IMAO dentro de 14 dias antes.
- Indutores de enzimas. Medicamentos como barbitúricos, carbamazepina, hidantoína, isoniazida, rifampicina ou sulfinpirazona poderiam induzir o metabolismo de acetaminofeno, diminuindo seus efeitos e aumentando o risco de hepatotoxicidade.
Lamotrigin. O acetaminofeno poderia reduzir as concentrações de soro de lamotrigin, resultando em uma diminuição do efeito terapêutico.
- Levodopa. A administração de levodopa juntamente com a simpatia aumenta o risco de arritmias cardíacas, de modo que uma diminuição na dose do agonista adrenérgico pode ser necessária.
- Metoclopramida e domperidona. Eles aumentam a absorção de acetaminofeno no intestino delgado, pelo efeito desses medicamentos no esvaziamento gástrico.
- Sondanecid. Aumenta a meia-vida plasmática de acetaminofeno diminuindo a degradação e excreção urinária de seus metabólitos.
- Resinas de troca de íons (colestyramina). Diminuição da absorção de acetaminofeno, com possível inibição de seu efeito, fixando acetaminofeno no intestino.
- Nitratos. A fenilefrina poderia antagonizar os efeitos anti-aníndanos dos nitratos, por isso é recomendável evitar a associação.
- Sedativos (analgésicos opioides, barbitúricos, benzodiazepínicos, antipsicóticos). Efeitos sedativos podem ser melhorados.
- Simpáticas. Um aumento de efeitos colaterais, tanto nervosos quanto cardiovasculares, pode ocorrer.
Zidovudine. Embora possíveis han de toxicidade zidovudina (neutropenia, hepatotoxicidade) tenha sido relatada em pacientes isolados, não parece haver qualquer interação cinética entre os dois medicamentos.
ENFERMAGEM
Algumas das substâncias ativas neste medicamento são excretadas com leite, por isso recomenda-se interromper o aleitamento materno ou evitar o uso desse medicamento em gestantes.
REGRAS PARA A ADMINISTRAÇÃO ADEQUADA
Dissolva o conteúdo de um envelope em meio copo de água quente (não fervendo). Deixe esfriar e beba quando uma temperatura potável é atingida.
DOSAGEM
Adultos, idosos e crianças a partir de 15 anos de idade: 1 mais/6 h, se necessário. Dose máxima: 4 envelopes/dia.
- Crianças e adolescentes menores de 15 anos: Não administre, exceto sob supervisão médica.
Se os sintomas persistirem por mais de 3 dias avalie a situação clínica.
POSOLOGIA EM INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA
Não administre em grave comprometimento hepático.
POSOLOGIA EM INSUFICIÊNCIA RENAL
Não administre em grave comprometimento renal.
PRECAUÇÕES
- [INSUFICIÊNCIA RENAL]. Pode ocorrer acúmulo das substâncias ativas. Reações adversas renais ao acetaminofeno são mais comuns nesses pacientes.
- Pacientes com [DIABETES], [GLAUCOMA], [INSUFICIÊNCIA CORONARIANA], [CARDIOPATIA ISQUEMICA], [HIPERTENSÃO ARTERIAL], [ARRITMIA CARDÍACA], [HIPERTIREOIDISMO], [FEOCROMOCITOMA], [HIPERPLASIA PROSTÁTICA] OU [OBSTRUÇÃO DA BEXIGA URINÁRIA], [MYASTHENIA GRAVE], [PEPTICA ULCER] ou [OBSTRUÇÃO INTESTINAL]. Tanto fenilefrina quanto clorofenamina podem agravar os sintomas. Em casos graves, pode ser aconselhável evitar a administração.
- [ASMA], [ENFISEMA PULMONAR] OU [DOENÇA PULMONAR OBSTRUTIVA CRÔNICA]. A clorofenamina pode piorar esses processos devido aos seus efeitos anticolinergic. As reações han chospastic bron foram relatadas ao administrar acetaminofeno a pacientes asmáticos com [ALERGIA SALICILATOS], por isso é recomendado um cuidado especial nesses pacientes.
- [EPILEPSIA]. Alguns anti-histamínicos H1 han associados a convulsões.
- [SANGUINEAS DISCRASIAS]. O acetaminofeno pode às vezes resultar em [ANEMIA], [LEUCOPENIA] ou [TROMBOCITOPENIA]. Recomenda-se precauções extremas, evitando tratamentos prolongados e contagens hematológicas periódicas nesses casos.
- [INSUFICIÊNCIA HEPATICA], Hepatotoxicidade. Metabolismo de acetaminofeno pode levar a substâncias hepatotóxias. Recomenda-se evitar o uso em pacientes com danos hepáticos anteriores (ver Contraindicações), bem como precauções extremas naqueles com [CRONICO ALCOOLISMO] ou outros fatores que poderiam desencadear fenômenos hepatotoxicidade. É aconselhável evitar tratamentos prolongados e não exceder doses de 2 g/24 horas nesses pacientes. Da mesma forma, recomenda-se monitorar os níveis de transaminase, interrompendo o tratamento em caso de aumento significativo dos níveis transaminase.
PRECAUÇÕES RELACIONADAS COM EXCIPIENTES
- Este medicamento contém aspartame como um excipiente, por isso deve ser levado em conta pelos afetados por [FENILCETONURIA]. 100 mg de aspartame corresponde a 56,13 mg de fenilalanina.
REAÇÕES ADVERSAS
As reações adversas descritas são:
- Digestivos. Fenômenos anticolinergic como [SECNESS BUCAL] e [STRESS] podem ocorrer. O mais raro é o aparecimento de [ANOREXIA].
Hepático. Ocasionalmente [HEPATOPATIA] pode ocorrer com ou sem [ICTERICIA].
- Cardiovascular. [HIPERTENSÃO ARTERIAL], [TAQUICARDIA].
- Neurológico/psicológico. Às vezes [SOMNOLENCIA], [CONFUSÃO] mentalmente e [EUFORIA] podem aparecer. A ocorrência de fenômenos [EXCITABILIDADE], com [NERVIOSISMO] e [INSOMNIO], é muito rara, sendo especialmente comum em crianças e idosos.
Genitourinarias. [RETENÇÃO URINÁRIA].
- Alérgico/Dermatológico. RARAMENTE [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE], COM [DERMATITE], [ERUPÇÕES EXANTEMÁTICAS], [REAÇÕES FOTOSSENSIBILIDADE] E [HIPERIDROSE].
Oftalmológico. [MIDRIASIS], [VISÃO TURVA], [HIPERTENSÃO OCULAR].
- Sangue. [ANEMIA], [HEMOLITICA ANEMIA], [LEUCOPENIA] COM [NEUTROPENIA] OU [GRANULOCITOPENIA], e [TROMBOCITOPENIA].
- Metabólico. Raramente [HIPOGLUCEMIA].
OVERDOSE
Sintomas: Overdose por produtos de acetaminofeno é envenenamento muito grave e potencialmente fatal. Os sintomas podem não se desenvolver imediatamente, podendo até levar até três dias para aparecer. Esses sintomas incluem confusão, excitabilidade, inquietação, nervosismo e irritabilidade, tontura, náusea e vômito, perda de apetite e danos no fígado. A hepatotoxicidade geralmente se desenvolve após 48-72 horas com náuseas, vômitos, anorexia, desconforto, diaforese, icterícia, dor abdominal, diarreia e insuficiência hepática.
Nas crianças também há estados de sopor e alterações no caminho da caminhada.
Nos casos mais graves, o paciente pode morrer de necrose hepática ou comprometimento renal agudo.
A dose tóxica mínima de acetaminofeno é de 6 g em adultos e 100 mg/kg em crianças. Doses maiores que 20-25 g de acetaminofeno são potencialmente fatais.
Além dos sintomas de overdose de acetaminofeno, podem ocorrer sintomas de overdose de clorofenamina (sedação profunda, sintomas anticolinericos) e fenilefrina (excitabilidade, convulsões, taquicardia, pressão alta) podem ocorrer.
Tratamento: Em caso de overdose, você deve ir a um centro médico imediatamente, pois o envenenamento por acetaminofeno pode ser fatal, mesmo que nenhum sintoma apareça. A identificação precoce da overdose de acetaminofeno devido à gravidade do quadro, bem como possível tratamento, é especialmente importante em crianças.
De qualquer forma, o lavage gástrico e a aspiração do conteúdo estomacal serão inicialmente realizados, preferencialmente dentro de quatro horas após a ingestão. A administração do carvão ativo pode reduzir a quantidade absorvida.
Há um antídoto específico em caso de envenenamento por acetaminofeno, N-acetilcisteína. Recomenda-se administrar uma dose de 300 mg/kg N-acetilcisteína, equivalente a 1,5 ml/kg de solução aquosa de 20%, com pH de 6,5, por via intravenosa, durante um período de 20 horas e 15 minutos, de acordo com o seguinte esquema:
- Adultos. Uma dose de choque com 150 mg/kg (solução de 0,75 ml/kg a 20%) será inicialmente administrada por via intravenosa, por 15 minutos, diretamente ou diluído em 200 ml de 5% de dextrose.
Em seguida, será estabelecida uma dose de manutenção com 50 mg/kg (solução de 0,25 ml/kg a 20%) 500 ml de 5% dextrose em infusão intravenosa lenta por 4 horas.
Finalmente 100 mg/kg (solução de 0,50 ml/kg a 20%) 1000 ml de 5% de dextrose em infusão intravenosa lenta por 20 horas.
Crianças, crianças. Os mesmos valores por unidade de peso do adulto devem ser administrados, mas os volumes de dextrose devem ser ajustados com base na idade e peso da criança, a fim de evitar congestionamento vascular.
A eficácia do antídoto é máxima se administrada dentro de 8 horas após a ingestão. A eficácia diminui progressivamente a partir daí e é ineficaz a partir de 15 horas.
A administração de N-acetilcisteína a 20% pode ser descontinuada quando os níveis de acetaminofeno sanguíneo são inferiores a 200 mcg/ml.
Além da administração do antídoto, será instituído tratamento sintomático, mantendo o paciente sob vigilância clínica.
Em caso de hepatotoxicidade, recomenda-se realizar um estudo de função hepática e repetir o estudo em intervalos de 24 horas.
