AÇÃO E MECANISMO
Anti-inflamatório não esteroide (NSAID) pertencente ao grupo arilpropionico, que trabalha impedindo a síntese de prostaglandinas, por inibição competitiva e reversível da atividade ciclooxicígena, uma enzima que converte ácido aracydônico em prostaglandinas.
IDOSO
Os idosos correm maior risco de graves consequências para reações adversas. Se a administração do INE for considerada necessária, a dose mínima efetiva deve ser administrada pelo tempo mínimo necessário. O paciente deve ser monitorado regularmente para hemorragia gastrointestinal durante o tratamento.
CONTRA-INDICAÇÕES
- Hipersensibilidade conhecida ao flurbiprofeno ou [ALERGIA INE].
- Pacientes com histórico de hipersensibilidade ao ácido acetilsalico ou outros NSAIDs, incluindo pacientes que experimentaram convulsões de asma, rinite aguda, urticária ou edema angioneutico após o uso de ácido acetílico ou outros NSAIDs.
- [HEMORRAGIA DIGESTIVA], [ULCER PEPTICA] ativa.
- Insuficiência renal grave (ClCr < 30 ml/min).
- Deficiência hepática grave (Criança-Pugh classe C).
- [INSUFICIÊNCIA CARDÍACA] GRAVE.
- Terceiro trimestre de gravidez.
GRAVIDEZ
FDA Categoria B, FDA 3º trimestre categoria D. Não há estudos adequados e bem controlados em humanos. O uso ocasional, exceto pouco antes da entrega, não parece causar efeitos colaterais fetais. No entanto, com o uso crônico durante o 3º trimestre, eles poderiam teoricamente produzir fechamento prematuro do ductus arterioso do feto, inibindo a síntese de prostaglandinas. Eles também podem produzir efeito antiplaquelho, o que pode complicar ou prolongar o sangramento materno e predispor o recém-nascido. Antes do parto, eles podem reduzir e até mesmo cancelar a contratilidade uterina, atrasando o parto e prolongando a gestação. O uso desses medicamentos, especialmente durante o terceiro trimestre, só é aceito em caso de ausência de alternativas terapêuticas mais seguras.
TRAJETO
- Alívio sintomático de curto prazo de [DOR GARGANTA].
INTERAÇÕES
- NSAIDs, incluindo doses anti-agregantes de ácido acetilsalico. Aumenta o risco de úlcera péptica e sangramento gástrico.
- Aliskiren. Possível redução do efeito anti-hipertensivo de aliskiren (NSAIDs atuam no sistema renin-angiotensin). Em pacientes com função renal comprometida (desidratada ou idosa) a função renal prejudicada (possível insuficiência renal aguda, geralmente reversível) pode ser precipitada. Atenção, especialmente em idosos, o monitoramento do efeito anti-hidratado e da função renal.
- Antidepressivos SSRS (fluoxetina, paroxetina, sertralina, citalopram). Há um risco aumentado de sangramento em geral, e gastrointestinal em particular, especialmente em idosos e pacientes com histórico de hemorragia digestiva.
Diuréticos. Fflurbiprofen poderia se opor a efeitos diuréticos e anti-hiper-temtensivos. Recomenda-se uma avaliação regular da pressão arterial.
- Glitazones (pioglitazone, rosiglitazone). Risco teórico de empoderamento de edema que tanto glitazones quanto NSAIDs podem causar. Cuidado e monitore possíveis sinais de retenção de líquidos e insuficiência cardíaca (tornozelos inchados, dispnoea).
- Agentes antiplaquelinos, incluindo pentoximphina: há um risco aumentado de sangramento em geral, e gastrointestinal em particular. Administre com cautela.
- Suplementos de potássio: possível aumento nos níveis de potássio, com risco de hipercalemia.
ENFERMAGEM
A gripe han rbiprofen concentrações no leite abaixo de 0,7% dos soros maternos foram detectadas. É altamente improvável que o cantiide excretado tenha um impacto negativo no bebê. No entanto, recomenda-se cautela ao usar em mães de enfermagem.
CRIANÇAS
Comprimidos e comprimidos são contraindicados em crianças < 12 anos.
REGRAS PARA A ADMINISTRAÇÃO ADEQUADA
- Comprimidos e pílulas para chupar: chupe lentamente na boca. Para evitar irritação local, deve-se manter em movimento enquanto dissolvido.
DOSAGEM
"Posologia comprimida para chupar"
- Adultos e adolescentes a partir de 12 anos: 1 pílula/3-6 h, até um máximo de 5 comprimidos/24 h.
- Crianças < 12 anos: não recomendado ou contraindicado.
- Idosos: a experiência clínica é muito limitada e não permite a criação de recomendações específicas de dosagem.
Duração do tratamento: máximo 3 dias.
POSOLOGIA EM INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA
- Comprometimento hepático leve a moderado (Criança-Pugh classes A e B): não é necessário reajuste de dose.
- Deficiência hepática grave (Criança-Pugh classe C): contraindicada.
POSOLOGIA EM INSUFICIÊNCIA RENAL
- Comprometimento renal leve a moderado (ClCr 30-90 ml/min): não é necessário ajuste de dose.
- Comprometimento renal grave (ClCr < 30 ml/min): contraindicado.
PRECAUÇÕES
- [INSUFICIÊNCIA RENAL]. Uso contraindicado em comprometimento renal grave. Os NSAIDs podem resultar na diminuição do fluxo sanguíneo renal com insuficiência renal aguda reversível devido à inibição da síntese de prostaglandina vasodilatante, e han casos de síndrome nefrótica e nefrite interstitial aguda com tratamentos prolongados são relatados. Pacientes com maior risco de insuficiência renal são aqueles com comprometimento renal prévio, idosos ou situações que poderiam reduzir o fluxo renal, como [HIPOVOLEMIA], [DESIDRATAÇÃO], dietas hiposódicas, [INSUFICIÊNCIA CARDÍACA], comprometimento hepático, [CIRROSIS HEPATICA] ou tratamento com diuréticos, IECA ou ARAII. Em pacientes de alto risco, durante tratamentos prolongados, recomenda-se determinar a funcionalidade renal (creatinina séum, CLcr) antes de iniciar o tratamento, e periodicamente. Em caso de agravamento da funcionalidade renal, pode ser necessária uma redução de dose.
- [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA]. O uso em insuficiência grave é contraindicado.
- Toxicidade gastrointestinal. O tratamento com NSAIDs resultou em úlceras gastroduodenais, bem como hemorragia e perfuração com risco de vida. Há um risco aumentado de ulceração com tratamentos com altas doses ou por longos períodos de tempo, com histórico de úlcera péptica, especialmente se han já teve hemorragia ou perfuração gastrointestinal por NSAIDs, bem como em [TABAQUISMO], [CRONICO ALCOOLISMO] ou pacientes idosos ou enfraquecidos. No entanto, o tratamento de curto prazo também não é sem riscos.
Como regra geral para reduzir danos gástricos, é aconselhável administrar quaisquer NSAIDs com alimentos. Além disso, em grupos de risco é aconselhável iniciar o tratamento com a dose mínima possível, e associar sempre que possível um medicamento antiulcer (H2 ou PPI).
Pacientes de alto risco, bem como aqueles que recebem medicamentos que possam promover ou agravar sangramento gastrointestinal, como anticoagulantes orais, antiplaquelhos, corticosteroides ou SSRS, devem ser monitorados de perto. Se ocorrer uma úlcera péptica ou hemorragia gastrointestinal, o tratamento será interrompido. Por outro lado, deve ser usado com cautela em pessoas com [DOENÇA INFLAMATÓRIA INTESTINAL], onde os NSAIDs podem precipitar uma crise.
- Doenças cardiovasculares. NsaiDs podem levar à retenção de fluidos e edema, o que poderia aumentar a pressão arterial e piorar a sintomatologia em pacientes com doenças cardiovasculares. Recomenda-se avaliar individualmente a razão benefício/risco em pacientes com [HIPERTENSÃO ARTERIAL], [INSUFICIÊNCIA CARDÍACA], [CARDIOPATIA ISQUEMICA], [ISQUEMIA CEREBRAL], [ICTUS] ou [ARTERIOPATIA PERIFERICA], bem como em pacientes com fatores de risco cardiovasculares, como [DISLIPEMIA], [DIABETES] ou [TABAQUISM]. Os NSAIDs devem ser sempre usados na dose mínima efetiva e pelo menor período de tempo.
- Efeitos hepáticos. Pacientes com [INSUFICIÊNCIA HEPATICA] podem ver seus níveis de plasma aumentados. Além disso, devido à sua alta ligação de proteína plasmática, seus níveis de plasma livre podem ser aumentados, como foi comprovado no caso de [CIRROSIS HEPATICA].
Por outro lado, o uso de NSAIDs tem sido às vezes ligado ao surgimento de tabelas hepáticas, como o aumento da transaminase, [ICTERICIA] e [HEPATITE], que podem se tornar graves e até fatais. Devido ao risco de toxicidade, é aconselhável que pacientes com doença hepática usem este medicamento na dose mínima efetiva, e revisem periodicamente a funcionalidade hepática (transaminases, bilirrubina) para qualquer sinal de dano hepático. Seu uso é contraindicado em deficiência hepática grave (Child-Pugh Classe C) pois não tem dados sobre sua segurança.
- Reações de pele. O uso de NSAIDs tem causado reações adversas muito raras, mas com risco de vida, como dermatite exfoliativa, necrolise epidérmica tóxica ou síndrome de Stevens-Johnson. Essas reações adversas geralmente são precoces no primeiro mês de tratamento. Se forem encontrados sintomas de hipersensibilidade, lesões mucosas ou eritema da pele, o tratamento será interrompido.
- [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE]. A administração de qualquer NSAIDs tem sido ligada à ocorrência de reações alérgicas. Casos han de hipersensibilidade cruzada entre diferentes NSAIDs, bem como entre NSAIDs e salicilatos, foram relatados, de modo que pacientes com histórico de [ALERGIA A NSAIDs] além desta substância ativa ou [ALERGIA SALICILATOS] devem usar essa substância ativa com extrema cautela.
Recomenda-se evitar o uso em pacientes onde salicilato ou NSAIDs tenham resultado anteriormente em reações alérgicas graves, incluindo [ASMA], [POLIPOS NASALES], [ANGIOEDEMA] ou [RINITIS], porque há um risco aumentado de anafilaxia com risco de vida.
- [ASMA]. Pacientes asmáticos são mais propensos a experimentar broncoespasmo em caso de administração de um NSAID. Eles também podem ser mais suscetíveis a imagens anafiláticas após a administração de um NSAID.
- [ALTERAÇÕES DE COAGULAÇÃO]. NSAIDs têm atividade antiplaquelet, embora inferior à da aspirina.
- [MENINGITE ASEPTICA]. Raras han meningite asséptica tem sido relatada em pacientes com febre e coma, provavelmente devido a uma reação de hipersensibilidade, embora nenhuma alergia cruzada tenha sido encontrada entre os NSAIDs. Essa meningite parece ser mais comum em pacientes com [COLAGENOSIS] como [LUPUS ERITEMATOSO SISTEMICO], embora também tenha sido relatada em alguns pacientes que não tinham essas patologias. Em pacientes tratados com NSAIDs que desenvolvem sintomas de meningite, deve-se considerar a possibilidade de meningite asséptica.
- Mesas oftalmológicas. Os NSAIDs estão han relacionados ao surgimento de reações oculares, como visão turva, perda de visão, visão de cor alterada, vassoura ou distúrbios da retina.
- [INFERTILIDADE FEMININA]: Como outras NSAIDs, pode diminuir a fertilidade feminina e não é recomendado para uso em mulheres que desejam engravidar. Em mulheres que têm dificuldade em conceber ou estudar para infertilidade, a retirada de NSAIDs deve ser considerada.
PRECAUÇÕES RELACIONADAS COM EXCIPIENTES
- Este medicamento contém glicose. Pacientes com glicose ou má absorção não devem tomar este medicamento.
REAÇÕES ADVERSAS
As seguintes reações adversas estão relacionadas ao uso de flurbiprofeno de curto prazo em doses sem prescrição.
- Sangue: (<0,1%): [ANEMIA]. (<0,01%): alterações hematopoiéticas, ([ANEMIA HEMOLITICA], [ANEMIA APLASIC], [NEUTROPENIA], [TROMBOCITOPENIA], [AGRANULOCYTOSIS]). Os primeiros sinais são: febre, dor de garganta, úlceras bucais superficiais, sintomas de gripe, cansaço severo, hematomas e sangramento inexplicável.
- Sistema nervoso: (<1%): [CEFALEA] e [MAREO]. (0,1-0,01%): [INSÔNIA]
- Respiratório: (0,1-0,01%): [DISAGGA]. Exacerbação de [ASMA] e [ESPASMO BRONQUIAL].
- Gastrointestinal: (>10%): Desconforto oral (sentir queimadura ou coceira na boca). (1-10%): [DOR ABDOMINAL], [DIARREA], [SECURA BUCAL], [ULCER BUCAL], [NÁUSEAS] e partesia oral. (<1%): [DISPEPSIA], [FLATULÊNCIA] e vômitos. (0,1-0,01%): [PERFURAÇÃO GÁSTRICA] e [ULCERA GÁSTRICA] ou [ÚLCERA DUODENAL].
- Renal e urinária: (<0,1%): [NEFRITE INTERSTITIAL],[NEFROTICO SINDROME] e insuficiência renal.
OVERDOSE
- Sintomas: sintomatologia por overdose, drogas similares han produziram alterações gastrointestinais (vômito, anorexia, dor abdominal), neurológica (sonolência, vertigem, desorientação, dor de cabeça).
- Medidas a serem tomadas: Aspiração e lavagem gástrica, administração de carbono adsorbente, alcalinização da urina, monitoramento e manutenção de sinais vitais, tratamento sintomático de irritação gastrointestinal, hipotensão, depressão respiratória e convulsões, com monitoramento de funções renais e hepáticas e detecção em fezes de possível hemorragia gastrointestinal.
