Fortasec 2mg 12 Liofilizado Oral
Ajuda a controlar os espasmos do músculo liso ("cãibras") de diarreia ocasional
Formulação de ação rápida graças à biodisponibilidade sublingual
Use 1 comprimido nos primeiros sintomas de instabilidade intestinal e deixe-o dissolver lentamente
A loperamida inibe rapidamente o reflexo espástico intestinal
Repita cada vez que sentir vontade de ir ao banheiro novamente, até 8 comprimidos por dia
2 dias no máximo
Medicação recomendada para uso em um kit de primeiros socorros ao viajar, especialmente lugares onde a diarreia é provável que apareça devido a múltiplas causas
AÇÃO E MECANISMO
- [ANTIDIARREICO], [AGONISTA OPIÁCEO (MU)]. Derivado da petidina. O receptor opioide μ agonista, que inibe a liberação de acetilcolina e prostaglandinas no plexo mioentérico de Auerbach, reduzindo o peristaltismo intestinal. Ao diminuir o trânsito intestinal, favorece a absorção de água e eletrólitos, diminuindo a frequência e a quantidade de evacuações e aumentando sua viscosidade. Também exerce um certo efeito antissecretor. Também aumenta o tônus do esfíncter anal, diminuindo a incontinência.
ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS
- A administração de loperamida a doentes com diarreia não exclui a hidratação adequada do doente, pelo que é aconselhável administrar líquidos como água, perfusões ou soluções de reidratação oral nas quantidades necessárias. Sintomas como sede, boca e pele secas ou diminuição do volume de urina são sinais claros de desidratação.
- Não é aconselhável administrar loperamida a pacientes desidratados antes de corrigir a desidratação
IDOSO
A desidratação associada à diarreia é especialmente comum em idosos, por isso pode haver grande variabilidade em seus efeitos.
ACONSELHAMENTO AO PACIENTE
- Não é aconselhável iniciar o tratamento com um antidiarreico sem consultar um médico, pois o antidiarreico pode piorar os sintomas.
- Procure orientação médica se a diarreia aguda persistir ou piorar após dois dias de tratamento.
- Consulte o seu médico se as suas fezes estiverem pretas, oleosas, com mau cheiro ou se houver sangue, muco ou pus evidente. Você também deve consultar um médico se aparecer febre acima de 38 ºC em crianças ou 38,5 ºC em adultos, ou se o paciente tiver dor abdominal que não diminui com os movimentos intestinais.
CONTRA-INDICAÇÕES
- [ALERGIA A OPIOIDES] ou qualquer componente do medicamento.
- Diarreia sanguinolenta causada por microrganismos invasivos como cepas enteroinvasivas de Escherichia coli, Salmonella ([SALMONELOSE]) ou Shigella ([SHIGELOSE]), ou no caso de [COLITE PSEUDOMEMBRANOSA], causada por antibióticos de amplo espectro. Nessas situações, o uso da loperamida não é aconselhado, pois ao inibir o peristaltismo poderia aumentar o tempo de contato entre a mucosa intestinal e as toxinas microbianas, aumentando o dano. No caso de diarreia bacteriana, às vezes pode ser necessário administrar antibióticos.
- Situações em que se deseja evitar a inibição do peristaltismo, como [CONSTIPAÇÃO], [OBSTRUÇÃO INTESTINAL] ou [DISTENSÃO ABDOMINAL], pois a loperamida pode agravar o processo. No caso de qualquer um destes sintomas aparecer durante o tratamento da diarreia, é aconselhável interromper o tratamento.
GRAVIDEZ
Segurança animal: Estudos em animais utilizando doses 30 vezes superiores às doses humanas não revelaram danos para o feto. Doses maiores alternaram sobrevida materna e neonatal.
Segurança em humanos: Não estão disponíveis estudos adequados e bem controlados em seres humanos. Sua administração só é aceita se não houver alternativas terapêuticas mais seguras, e os benefícios superarem os possíveis riscos.
Efeitos sobre a fertilidade: Usando doses 150-200 vezes maiores do que os seres humanos, foi provado que a loperamida poderia reduzir a fertilidade em homens e mulheres.
FARMACOCINÉTICA
Oralmente:
- Absorção: É absorvido no intestino, apresentando uma biodisponibilidade de 40%. Ele passa por metabolismo de primeira passagem. Cmax é atingido em 5 horas (cápsulas) ou 2,5 horas (soluções). Seus efeitos duram até 24 horas.
- Distribuição: Circula ligado às proteínas plasmáticas (97%). Atravessa a barreira hematoencefálica com grande dificuldade.
- Metabolismo: É metabolizado no fígado, dando origem a metabólitos inativos.
- Eliminação: É eliminada pelo metabolismo, com os metabólitos excretados nas fezes (30% inalterados), e em quantidades muito pequenas na urina (<2%). Sua meia-vida de eliminação é de cerca de 10 horas. A fração de loperamida eliminada no intestino pode ser reabsorvida, resultando em um ciclo entero-hepático.
Farmacocinética em situações especiais:
- Insuficiência hepática: O metabolismo da loperamida pode ser diminuído em caso de insuficiência hepática, resultando em diminuição da depuração hepática.
TRAJETO
- [DIARREIA]. Tratamento sintomático de processos diarreicos agudos ou crônicos.
INTERAÇÕES
- Colestiramina. Uma possível inibição do efeito da loperamida foi relatada em um estudo, por isso recomenda-se espaçar a administração.
- Laxantes: A administração de antidiarreicos como a loperamida com laxantes em bolus como ispagula, metilcelulose, ágar ou goma de esterculia não é aconselhável, pois o uso concomitante pode levar a obstruções intestinais com desfechos graves para os pacientes.
- Ritonavir ou quinidina (inibidores da glicoproteína P): possível aumento da loperamida Cps. Precaução.
- Inibidores do CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol ou itraconazol) e CYP2C8 (gemfibrozil): possível aumento da loperamida Cps. Precaução.
- Saquinavir: Possível redução do saquinavir Cp com risco de diminuição da atividade antiviral.
-Teofilina. Estudos farmacocinéticos demonstraram uma diminuição da absorção de teofilina quando administrada em formas de libertação controlada, provavelmente devido à inibição da motilidade intestinal.
- Analgésicos opioides. O uso concomitante pode aumentar o risco de constipação grave e depressão do SNC.
ENFERMAGEM
Não se sabe se a loperamida é excretada em quantidades significativas com o leite materno e se isso pode afetar a criança. A Academia Americana de Pediatria considera-a compatível com o aleitamento materno, mas recomendam-se precauções extremas.
CRIANÇAS
Não deve ser administrado a crianças com menos de 12 anos de idade sem receita médica e supervisão médica.
REGRAS PARA UMA BOA ADMINISTRAÇÃO
- Comprimidos liofilizados / orodispersíveis por via oral: Com as mãos secas, rasgue a embalagem blister na seção sulcada, sem pressionar o comprimido. A folha será então rasgada e destacada da embalagem blister. Empurre suavemente o comprimido liofilizado/orodispersível para fora e coloque-o na língua, deixando-o dissolver e engolindo-o com saliva. Não é necessário ingeri-lo com água.
DOSAGEM
- Adultos, orais:
* Diarreia aguda: 4 mg (2 comprimidos orodispersíveis) devem ser administrados como dose inicial, seguidos de 2 mg (1 comprimido orodispersível) após cada evacuação diarreica até um máximo de 16 mg/dia (8 comprimidos orodispersíveis).
- Crianças, oral:
* Crianças com mais de 12 anos de idade: 2 mg (1 comprimido orodispersível) devem ser administrados após cada fezes diarreicas.
Em crianças, a dose diária máxima deve estar relacionada com o peso corporal (aprox. 6 mg/20 kg): a partir de 27 kg, podem receber um máximo de 4 comprimidos; de 34 Kg, 5 comprimidos; de 40 Kg, 6 comprimidos; e a partir de 47 Kg, no máximo 7 comprimidos.
DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA
Não há recomendações de dosagem específicas disponíveis. Recomenda-se cautela, pois seu metabolismo de primeira passagem pode ser diminuído.
DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL
Não é necessário ajuste da dose.
PRECAUÇÕES
- [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA]. A loperamida é eliminada pelo fígado, portanto, em caso de insuficiência, poderia diminuir o metabolismo de primeira passagem, com o consequente acúmulo da droga. Pode ser necessário reajustar a dosagem dependendo do grau de insuficiência.
- [RETOCOLITE ULCERATIVA] ou [INFECÇÃO PELO HIV]. Em pacientes com retocolite ulcerativa ou AIDS, a administração de antidiarreicos que inibem a motilidade intestinal tem sido associada a um aumento da incidência de megacólon tóxico, por isso é aconselhável tomar precauções extremas e interromper o tratamento em caso de distensão abdominal ou outros sintomas, como dor abdominal intensa, náuseas, Vómitos ou perda de apetite.
- [DESIDRATAÇÃO]. A inibição do peristaltismo intestinal pode resultar em retenção de líquidos na luz intestinal, agravando a desidratação. É aconselhável primeiro corrigir a desidratação do paciente administrando água ou soluções de reidratação oral.
PRECAUÇÕES RELATIVAS AOS EXCIPIENTES
- Este medicamento contém aspartame como excipiente, pelo que deve ser tido em conta por pessoas com [FENILCETONÚRIA]. 100 mg de aspartame corresponde a 56,13 mg de fenilalanina.
REAÇÕES ADVERSAS
Os efeitos secundários da loperamida são geralmente pouco frequentes, mas moderadamente importantes. Na maioria dos casos, as reações adversas são um prolongamento da ação farmacológica e afetam principalmente o sistema digestivo, sendo na maioria dos casos indistinguíveis dos sintomas da própria diarreia. Essas reações adversas são mais comuns em tratamentos prolongados. As reações adversas mais características são:
-Digestivo. Em muito raras (<0,01%) a ocorrência de [DOR ABDOMINAL], [FLATULÊNCIA], [DISPEPSIA], [NÁUSEAS], [VÔMITOS], [CONSTIPAÇÃO], [BOCA SECA], [DISTENSÃO ABDOMINAL], [ÍLEO PARALÍTICO] ou [MEGACÓLON TÓXICO].
- Neurológica/psicológica. A presença de [sonolência] e [tontura] é rara (<0,01%). As crianças são especialmente sensíveis aos efeitos nervosos da loperamida.
-Geniturinário. Em ocasiões específicas [RETENÇÃO URINÁRIA] pode aparecer.
- Alérgico/dermatológico. São muito raros (<0,01%) [ERUPÇÕES EXANTEMÁTICAS], [URTICÁRIA] ou [PRURIDO]. Casos isolados de [ANGIOEDEMA], [SÍNDROME DE STEVENS-JOHNSON], [ERITEMA MULTIFORME] e [NECRÓLISE EPIDÉRMICA TÓXICA] han sido relatados, embora sua associação com loperamida não tenha sido avaliada.
Casos isolados de [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE], incluindo [ANAFILAXIA], também han descritos.
OVERDOSE
Sintomas: Em caso de sobredosagem, pode ocorrer depressão do sistema nervoso central, com estupor, sonolência, miose, hipertonia muscular e depressão respiratória. Retenção urinária ou atonia ileal também podem ocorrer. Esta sobredosagem ocorre principalmente em casos de insuficiência hepática ou em crianças pequenas.
Tratamento: O paciente deve ser monitorado por 48 horas para possíveis depressões do sistema nervoso central. No caso de tais sintomas aparecerem, a naloxona pode ser administrada como antídoto. Como a duração dos efeitos da loperamida é maior do que a da naloxona, que não excede três horas, a naloxona pode precisar ser repetida. Além disso, pode ser aconselhável administrar carvão ativado após a ingestão de loperamida em caso de ingestão acidental, seguida de lavagem gástrica se não tiver ocorrido vômito.
