- A administração de loperamida aos pacientes com diarreia não exclui a hidratação adequada do paciente, por isso é aconselhável administrar líquidos como água, infusões ou soluções de reidratação oral nas quantidades necessárias. Sintomas como sede, boca e pele seca ou diminuição do volume de urina são sinais claros de desidratação.
- Não é aconselhável administrar loperamida a pacientes desidratados antes de corrigir a desidratação
- [ALERGIA OPIOIDE] ou qualquer componente do medicamento.
- Diarreia sangrenta causada por microrganismos invasivos como cepas enteroinvasivas de Escherichia coli, Salmonella ([SALMONELOSIS]) ou Shigella ([SHIGELOSIS]), ou no caso de [PSEUDOMEMBRANOSA COLITIS], causada por antibióticos de amplo espectro. Nessas situações não é aconselhável o uso de loperamida, pois a inibição da peristálcia pode aumentar o tempo de contato entre a mucosa intestinal e as toxinas microbianas, aumentando os danos. Antibióticos às vezes podem ser necessários em caso de diarreia bacteriana.
- Situações em que a inibição da peristálcia deve ser evitada, como [ESTRESSE], [OBSTRUÇÃO INTESTINAL] ou [DISTENSÃO ABDOMINAL], uma vez que a loperamida poderia agravar o processo. Se algum desses sintomas ocorrer durante o tratamento da diarreia, é aconselhável parar o tratamento.
Segurança animal :em estudos em animais, o uso de doses 30 vezes maiores que as humanas não mostrou danos ao feto. Doses mais elevadas alternaram a sobrevida materna e neonatal.
Segurança humana :estudos humanos adequados e bem controlados não estão disponíveis. A administração só é aceita se não houver alternativas terapêuticas mais seguras, e os benefícios superam os riscos potenciais.
Efeitos sobre a fertilidade: usando doses 150-200 vezes maiores que as humanas, foi demonstrado que a loperamida poderia reduzir a fertilidade de machos e fêmeas.
- Cholestyramine. Um estudo registrou uma possível inibição do efeito da loperamida, por isso recomenda-se o espaçamento para administração.
- Laxantes: A administração de antidiarreis como loperamida com laxantes intestinais como ispagula, metilcelulose, ágar ou gengiva de sterculia não é recomendada, pois o uso simultâneo pode causar obstruções intestinais com resultados graves para os pacientes.
- Ritonavir ou quinidina (inibidores Glycoprotein P): possível aumento da loperamida Cp. Precaução.
- Inibidores CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol ou itraconazol) e CYP2C8 (gemfibrozile): possível aumento da loperamida Cp. Precaução.
- Saquinavir: Possível redução do saquinavir Cp com risco de diminuição da atividade antiviral.
- Teofilina. Uma diminuição na absorção de teófilina tem sido observada em estudos farmacocinéticos quando administrados em formas de liberação controlada, provavelmente devido à inibição da motilidade intestinal.
- Analgésicos de opiáceos. O uso simultâneo pode aumentar o risco de prisão de ventre grave e depressão do CNS.
Não deve ser usado em menores de 12 anos sem prescrição médica e supervisão médica.
- Adultos, oral:
* A diarreia aguda: 4 mgs (2 comprimidos orodispersíveis) devem ser administradas como dose inicial, seguida por 2 mg (comprimido orodispersível) após cada deposição diarrecial até um máximo de 16 mg/dia (8 comprimidos orodispersíveis).
- Crianças, oral:
* Crianças maiores de 12 anos: 2 mg (1 comprimido orodispersível) serão administradas após cada deposição diarrecial.
Em crianças, a dose diária máxima deve estar relacionada ao peso corporal (aproximadamente 6 mg/20 kg): a partir de 27 kg, podem receber no máximo 4 comprimidos; de 34 kg, 5 comprimidos; de 40 kg, 6 comprimidos; e a partir de 47 kg, um máximo de 7 comprimidos.
Não há recomendações específicas de dosagem. A cautela é aconselhável, pois seu metabolismo de primeiro passo pode ser diminuído.
Não é necessário ajuste de dose.
- [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA]. A loperamida é eliminada pelo fígado, por isso, em caso de insuficiência, poderia desumunizar o metabolismo primeiro passo, com o consequente acúmulo da droga. Pode ser necessário reajustar a dosagem de acordo com o grau de insuficiência.
- [COLITE ULCERATIVA] ou [INFECÇÃO PELO HIV]. Em pacientes com colite ulcerativa ou AIDS, a administração de inibidores de motilidade intestinal antidiarreis tem sido associada a uma incidência crescente de megacolônio tóxico, então precauções extremas e interrupção do tratamento em caso de inchaço ou outros sintomas como dor abdominal severa, náusea, vômito ou perda de apetite.
- [DESIDRATAÇÃO]. A inibição do peristalticismo intestinal pode levar à retenção de fluidos na luz intestinal, agravando a desidratação. Aconselhável primeiro corrigir a desidratação do paciente fornecendo soluções de reidratação oral ou água.
- Este medicamento contém aspartame como um excipiente, por isso deve ser levado em conta pelos afetados por [FENILCETONURIA]. 100 mg de aspartame corresponde a 56,13 mg de fenilalanina.
Efeitos colaterais da loperamida são geralmente incomuns, mas moderadamente importantes. Na maioria dos casos, as reações adversas são uma extensão da ação farmacológica e afetam principalmente o sistema digestivo, sendo na maioria dos casos indistinguíveis da sintomatologia da própria diarreia. Essas reações adversas são mais comuns em tratamentos prolongados. As reações adversas mais características são:
- Digestivos. Em muito raro (<0,01%) o aparecimento de [DOR ABDOMINAL], [FLATULÊNCIA], [DISPEPSIA], [NÁUSEAS], [VOMITOS], [DENTRAÇÃO], [SECURA BUCAL], [DISTENSÃO ABDOMINAL], [ILEO PARALÍTICO] ou [MEGACOLON TÓXICO].
- Neurológico/psicológico. Raro (<0,01%) a presença de [SOMNOLENCIA] e [MAREO]. As crianças são especialmente sensíveis aos efeitos nervosos da loperamida.
Genitourinarias. Ocasionalmente [RETENÇÃO URINÁRIA] pode aparecer.
- Alérgico/Dermatológico. São muito raros (<0,01%) [ERUPÇÕES EXANTEMÁTICAS], [URTICÁRIA] ou [PRURITO]. Foram relatadas han isoladas de [ANGIOEDEMA], [SÍNDROME DE STEVENS-JOHNSON], [ERYTHEMA MULTIFORME] e [NECROLISE EPIDÉRMICA TÓXICA], embora sua relação com a loperamida não tenha sido avaliada.
Também foram relatados han isolados de [REAÇÕES HIPERSENSIBILIDADE], incluindo [ANAFILAXIA].
