NORMOTUS ANTITUSIVO 2 mg/ml SOLUÇÃO ORAL 1 frasco 200 ml

Xarope calmante para tosses irritantes e nervosas que não é acompanhado por expectoração

À base de Dextrometorfano, um antitussígeno que age no sistema nervoso, acalma tosses irritativas, repetitivas e nervosas causadas por múltiplas causas

Composição (por ml):

(Excip. Maltitiol, benzoato de sódio, propilenoglicol, glicose, álcool benzílico e outros excip.)

Dosagem recomendada:

Crianças de 2-5 anos: 1,5 a 2,5ml a cada 4-6 horas (não mais de 6 mamadas)

Crianças de 6 a 11 anos: 2,5 a 5ml, a cada 4-6 horas, dependendo da intensidade da tosse (não mais de 6 doses por dia)

Adultos e adolescentes 5-10ml a cada 4-6 horas, dependendo da intensidade do sintoma até 6 vezes ao dia máximo

-Antitussive. O dextrometorfano é um derivado do 3-metoxi-levorfanol, um alcaloide opiáceo análogo da codeína, que atua ao nível do centro da tosse, deprimindo-o. Embora seu exato mecanismo de ação seja desconhecido, os opioides podem atuar inibindo a produção de taquicininas, os principais neurotransmissores das fibras C, que constituem esse centro de controle.

Tem um efeito antitussígeno semelhante à codeína, mas não tem efeitos narcóticos ou depressivos do centro respiratório.

- Fique atento a possíveis sintomas de abuso de dextrometorfano, como mudanças de humor, mudanças nos hábitos ou aparência da pessoa, ou abuso de grandes quantidades de gotas de tosse.

- Risco de interações graves quando associado a antidepressivos como IMAO ou ISRSs, bem como medicamentos com atividade IMAO, como a linezolida.

- Beba bastante água durante o tratamento.

- Não tome dextrometorfano se tiver tomado antidepressivos nos últimos 14 dias. Consulte o seu médico e/ou farmacêutico.

- Informe o seu médico e/ou farmacêutico se desenvolver sintomas como tosse persistente durante mais de 7 dias, apesar do tratamento, ou se for acompanhada de dor de cabeça intensa, febre ou erupção cutânea.

- Hipersensibilidade ao dextrometorfano, [ALERGIA OPIOIDE], ou qualquer outro componente do medicamento.

- Patologias respiratórias graves como [ASMA], [TOSSE PRODUTIVA], [DOENÇA PULMONAR OBSTRUTIVA CRÔNICA], [PNEUMONIA], [INSUFICIÊNCIA RESPIRATÓRIA] ou [DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA].

- Crianças < 2 anos (ver Crianças).

- Tratamento com IMAOs, ISRSs, bupropiona, linezolida, procarbazina ou selegilina dentro de 2 semanas (ver Interações; inibidores enzimáticos).

- Amamentação (ver Amamentação).

Não han feitas recomendações de dosagem específicas.

O dextrometorfano não parece ter efeitos depressores centrais significativos, ao contrário de outros opioides. No entanto, tonturas são comuns.

Segurança animal: Não existem dados disponíveis.

Segurança em humanos: Não estão disponíveis estudos adequados e bem controlados em seres humanos. O uso de dextrometorfano só é aceito se não houver alternativas terapêuticas mais seguras, e os benefícios superam os possíveis riscos.

Efeitos na fertilidade: Não han realizados estudos específicos em seres humanos.

- Absorção: rápida absorção, com cmax de 5,2-5,8 ng/ml e tmax de 2 h após doses de 60 mg. Seus efeitos aparecem em 15-30 min e duram 6 horas. Sua biodisponibilidade é reduzida devido a um intenso efeito hepático de primeira passagem.

Efeito alimentar: não afeta a farmacocinética do dextrometorfano.

- Distribuição: seu Vd é de 7,3 l.

- Metabolismo: extenso e rápido no fígado pelo CYP2D6 e CYP3A4, dando origem a vários metabolitos desmetilados. A maioria é dextrorfano, parcialmente ativo e, em menor grau, 3-metoxi e 3-hidroximorfinano, ambos inativos.

Capacidade de indução/inibição enzimática: não existem dados disponíveis.

- Eliminação: na urina (20-86% em 48 h), na forma de metabólitos livres ou conjugados. Quantidades mínimas nas fezes (< 1%). Seu t1/2 é de 1,4-3,9 h (dextrometorfano) e 3,4-5,6 h (dextrorfano).

Farmacocinética em situações especiais:

- Polimorfismo genético: o dextrometorfano é um substrato do CYP2D6, uma isoenzima do citocromo P450 da qual han descritas populações com alelos não funcionais, que atuam como metabolizadores pobres (até 6% da população). Esses pacientes puderam ver redução da eliminação do dextrometorfano, com cmax e AUC até 16 e 150 vezes maiores, respectivamente, e t1/2 prolongada até 45 h.

- Outras situações: não existem dados específicos em crianças, idosos ou doentes com compromisso renal ou hepático. No entanto, é esperado um aumento do seu t1/2 em doentes com compromisso hepático.

- Tratamento sintomático da [TOSSE SECA] impodutiva, como tosse irritativa ou tosse nervosa.

- Expectorantes e mucolíticos. A inibição do reflexo de tosse pode levar à obstrução pulmonar em caso de aumento de volume ou fluidez das secreções brônquicas.

-Hipnóticos. Risco de potencialização do efeito sedativo quando associado a álcool ou drogas como barbitúricos, benzodiazepínicos, anti-H1, outros analgésicos opioides ou antipsicóticos.

- Inibidores enzimáticos. O dextrometorfano é um substrato do CYP2D6, pelo que os seus efeitos e toxicidade podem ser aumentados quando associados a drogas como abiraterona, antiarrítmicos (amiodarona, flecainida), bupropiona, coccibes, imatinib ou terbinafina. Reduzir a dose de dextrometorfano se for necessária uma combinação.

Evite o consumo de sumo de toranja ou laranjas amargas, que podem inibir o CYP2D6 e 3A4.

A associação de dextrometorfano com certos inibidores do CYP2D6, tais como IMAOs, medicamentos com atividade de IMAO (por exemplo, linezolida, procarbazina) ou ISRS (por exemplo, paroxetina) tem sido associada ao desenvolvimento de síndrome serotoninérgica grave. A associação é contraindicada, e esses medicamentos devem ser espaçados pelo menos 14 dias entre si.

Associe com cautela outras drogas serotoninérgicas, como antidepressivos tricíclicos.

- Memantina. O dextrometorfano pode potencializar a toxicidade da memantina. Evite associações.

Segurança animal: Não existem dados disponíveis.

Segurança em humanos: Não se sabe se é excretado com leite e as consequências que pode ter para o bebê. Recomenda-se interromper a amamentação ou evitar a sua administração.

O dextrometorfano pode ser usado em crianças com idade igual ou superior a 2 anos, com reajustes apropriados para a idade. Recomenda-se selecionar as apresentações que são especialmente indicadas em crianças entre 2 e 12 anos de idade (ver Dosagem).

As crianças podem ser especialmente sensíveis aos efeitos adversos dos opioides.

Seu uso em < 2 anos é contraindicado. Foram notificadas reações adversas graves, algumas fatais, han sido notificadas quando se utilizam medicamentos OTC para a gripe nestas crianças.

Administração com alimentos: pode ser tomada com ou sem alimentos. Evite suco de toranja ou suco de laranja amarga.

- Adultos: 5-10 ml (10-20 mg)/4 h ou 15 ml (30 mg)/6-8 h. Não exceda 6 doses diárias. Dose máxima 60 ml (120 mg)/24 h.

- Crianças e adolescentes < 18 anos:

* Adolescentes a partir de 12 anos: iguais aos adultos.

* Crianças 6-11 anos: 2,5-5 ml (5-10 mg)/4 h. Não exceda 6 doses diárias ou 7,5 ml (15 mg)/6-8 h. Dose máxima 30 ml (60 mg)/24 h.

* Crianças 2-5 anos: 1,25-2,5 ml (2,5-5 mg)/4 h. Não exceda 6 doses diárias ou 3,75 ml (7,5 mg)/6-8 h. Dose máxima: 15 ml (30 mg)/24 h.

* Crianças < 2 anos: contraindicadas.

- Idoso: não necessita de reajuste de doses.

Duração do tratamento: recomenda-se usar pelo menor tempo possível para controlar os sintomas. Se o paciente piorar ou se a tosse persistir por mais de 5 dias, ou se for acompanhada de febre alta, erupção cutânea ou cefaleia persistente, a situação clínica deve ser avaliada.

Dose esquecida: Administrar a dose seguinte à hora habitual. Não duplique a dose seguinte.

Não han feitas recomendações de dosagem específicas. Use com cautela.

Não han feitas recomendações de dosagem específicas. Use com cautela.

-Tosse. Não deve ser usado em caso de tosse crônica ou em tosse devido ao tabagismo, pois pode prejudicar a expectoração e aumentar a resistência das vias aéreas.

- Processos atópicos. Pode piorar os sintomas de doenças como [dermatite atópica] ou [MASTOCITOSE] devido ao aumento da liberação de histamina.

- [DEPENDÊNCIA DE DROGAS]. O dextrometorfano pode potencialmente levar a fenômenos de dependência (casos de abuso na adolescência han sido descritos, às vezes resultando em envenenamento fatal), embora em uma extensão muito menor do que outros opioides, como a morfina. Recomenda-se tomar precauções extremas e monitorar o paciente, especialmente pessoas com histórico de dependência de drogas, caso surjam sintomas de abuso, como alterações de humor, mudanças nos hábitos ou aparência da pessoa, abuso de grandes quantidades de produtos para tosse ou desaparecimento de medicamentos do armário de remédios caseiros.

- Doenças neurológicas. Avaliar a relação benefício/risco em pacientes com distúrbios neurológicos associados à diminuição do reflexo da tosse, como [acidente vascular cerebral], [demência] ou [DOENÇA DE PARKINSON].

- Metabolizadores pobres. O dextrometorfano é um substrato do CYP2D6. Cerca de 10% da população geral é um metabolizador lento desta isoenzima, com risco de acúmulo de dextrometorfano e toxicidade. Doses mais baixas de dextrometorfano podem ser necessárias.

- Limitações na experiência clínica. Sua eficácia e segurança não foram avaliadas em pacientes com [INSUFICIÊNCIA RENAL] ou [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA]. Use com cautela, especialmente em pacientes gravemente enfermos.

As reações adversas são descritas de acordo com cada faixa de frequência, sendo consideradas muito frequentes (>10%), frequentes (1-10%), pouco frequentes (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muito raras (<0,01%) ou de frequência desconhecida (não podem ser estimadas a partir dos dados disponíveis).

- Doenças do sistema imunológico: frequência desconhecida [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE], INCLUINDO [ANAFILAXIA], [ANGIOEDEMA], [URTICÁRIA], [PRURIDO], erupção cutânea e [ERITEMA].

- Transtornos psiquiátricos: muito raros [ALUCINAÇÕES], [DEPENDÊNCIA DE OPIÁCEOS].

- Distúrbios do sistema nervoso: comuns [TONTURA]; muito raro [SONOLÊNCIA]; frequência desconhecida [CEFALEIA], [CONFUSÃO].

- Distúrbios gastrointestinais: [NÁUSEAS], [VÔMITOS] frequentes e desconforto intestinal; frequência desconhecida [CONSTIPAÇÃO].

- Afecções da pele e tecido subcutâneo: frequência desconhecida [DRUG ERUPTION].

- Distúrbios gerais e alterações no local de administração: frequentes [FADIGA].

Sintomas: As reações adversas são frequentemente especialmente importantes em crianças e adolescentes ou em caso de abuso. Os sintomas descritos incluem náuseas, vômitos e distúrbios gastrointestinais, tontura, fadiga, sonolência, alucinações, inquietação e excitabilidade. Em casos mais graves, podem ocorrer sintomas como diminuição da concentração e da consciência até o ponto de coma, disforia e euforia, transtornos psicóticos como desorientação e delírios para estados confusos ou paranoides, aumento do tônus muscular, ataxia, disartria, nistagmo e distúrbios visuais, além de depressão respiratória, alterações da pressão arterial e taquicardia.

Finalmente, há um risco de síndrome serotoninérgica.

Medidas a tomar:

- Antídoto: em caso de intoxicação grave, a naloxona (0,01 mg/kg em crianças) pode ser considerada.

- Medidas gerais de eliminação: lavagem gástrica com aspiração, seguida de administração de carvão ativado.

- Monitorização: funcionalidade respiratória e cardiovascular.

- Tratamento: manter as vias aéreas abertas, introduzindo respiração assistida se necessário. Tratamento sintomático.