Zovicrem Batom 50 mg/g Creme labial. Alívio local dos sintomas causados pelo herpes labial (febre), como coceira, ardência ou formigamento. Aplicar 5 vezes ao dia durante 4 dias.
AÇÃO E MECANISMO
-Antiviral. O aciclovir é um virostático com uma estrutura semelhante à guanosina que inibe a síntese celular do DNA viral.
A ação antiviral manifesta-se apenas em vírus replicantes. Essa ação seletiva se deve ao fato de que a primeira fosforilação do monofosfato de aciclovir envolve uma enzima específica para o vírus, a timidina quinase, enzima pela qual o aciclovir apresenta 200 vezes mais afinidade do que a enzima humana. Em células não infectadas pelo vírus, essa primeira fosforilação é muito lenta. As fosforilações subsequentes até que a forma ativa da droga, o trifosfato de aciclovir, seja alcançada é realizada por enzimas celulares.
O trifosfato de aciclovir é capaz de inibir a replicação viral de três maneiras:
* Inibição seletiva da DNA polimerase viral.
* Competição entre trifosfato de aciclovir e trifosfato de guanosina para incorporação no DNA viral.
* Ruptura da cadeia quando incorporada ao DNA viral.
É especialmente ativo contra o vírus herpes simples (HSV) tipos 1 e 2 e o vírus varicela zoster. Em ordem decrescente, também apresenta atividade in vitro contra o vírus Epstein-Barr (EBV), herpes vírus humano tipo 6 (HHV-6) e citomegalovírus (CMV). Contra o CMV (vírus sem timidina quinase) sua atividade é muito menor do que a do famciclovir ou foscarnete.
ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS
- O tratamento deve ser iniciado assim que os primeiros sintomas aparecerem.
- Pacientes com infecção grave, imunossupressão grave ou recorrências frequentes podem necessitar de aciclovir oral para controle da infecção.
- Um diagnóstico diferencial em crianças pequenas é recomendado em caso de uma possível primeira infecção por herpes, pois os sintomas podem ser confundidos com outros distúrbios bucais ou de dentição.
IDOSO
Não han descritos problemas específicos em idosos que necessitem de reajuste de dosagem.
ACONSELHAMENTO AO PACIENTE
- O tratamento deve ser iniciado o mais rápido possível após o início dos sintomas.
- O aciclovir não impede a transmissão do vírus. Por isso, precauções extremas devem ser tomadas para reduzir o risco de possível contágio, como evitar o contato das lesões com as mãos ou outros objetos.
- Verifique com seu médico se os sintomas piorarem ou não melhorarem após o uso de aciclovir por 10 dias.
- Evite aplicar nos olhos ou mucosas.
CONTRA-INDICAÇÕES
- Hipersensibilidade ao aciclovir, valaciclovir, ou qualquer outro componente da droga.
EFEITOS NA CONDUÇÃO
Não parece ter um efeito significativo.
GRAVIDEZ
Segurança animal: Não han observados efeitos adversos na gravidez, desenvolvimento embrionário-fetal, parto ou desenvolvimento pós-natal.
Segurança em humanos: Não estão disponíveis estudos adequados e bem controlados em seres humanos. Existem dados muito limitados sobre a utilização em mulheres grávidas, onde não han observados efeitos secundários no feto. Sua administração só é aceita se não houver alternativas terapêuticas mais seguras, e os benefícios superarem os possíveis riscos.
Efeitos na fertilidade: Não han realizados estudos humanos específicos topicamente. Sua administração sistêmica não afetou adversamente os espermatozoides (morfologia, motilidade, contagem).
FARMACOCINÉTICA
- Absorção: o aciclovir penetra mal na pele intacta, atingindo níveis indetectáveis (< 0,01 mcg/ml) após administração 4 vezes ao dia durante 7 dias. Na pele de pessoas com telhas, um cp de 0,01-0,28 mcg/ml é alcançado.
- Distribuição: baixa ligação às proteínas plasmáticas (9-33%). Seu Vd é de 0,8 l/kg.
- Metabolismo: sofre metabolismo parcial devido a reações de hidroxilação e oxidação. 2 metabólitos, 8-hidroxi-aciclovir e 9-carboximetoxi-metil-guanina, ambos inativos, han sido descritos.
Capacidade de indução/inibição enzimática: não parece ter efeitos significativos.
- Eliminação: principalmente na urina de forma inalterada. Após administração tópica, entre 0,02-9,4% da dose de urina é recuperada na forma inalterada. Sua CLr é de 173-353 ml/min/1,73 m2 e a t1/2 é de 2,5-3,3 h.
Farmacocinética em situações especiais:
- Insuficiência renal: observou-se aumento da han PC, com valores de 0,78 mcg/ml. No entanto, devido à sua mínima absorção tópica, isso não parece ser significativo.
- Outras situações: Não existem dados disponíveis sobre como a idade ou a função hepática podem afetar a farmacocinética do aciclovir após administração tópica.
TRAJETO
Labial:
- Tratamento de sintomas de herpes labial, como coceira, ardência ou formigamento.
INTERAÇÕES
Não han sido descrito. É improvável devido à sua absorção mínima.
ENFERMAGEM
Segurança animal: Não existem dados disponíveis.
Segurança em seres humanos: O aciclovir é excretado no leite. Após a administração de 200 mg 5 vezes ao dia, foram obtidas concentrações de leite de 0,6-4,1 vezes a PB materna, o que significaria uma dose infantil de 0,3 mg/kg/24 h. No entanto, estima-se que, devido à sua má absorção cutânea, os níveis no leite seriam mínimos. Sua administração só é aceita se não houver alternativas terapêuticas mais seguras, e os benefícios para a mãe superarem os possíveis riscos no bebê.
CRIANÇAS
Não han relatados problemas específicos em crianças que requerem reajuste da dosagem. Recomenda-se o uso sob recomendação médica, especialmente em < 12 anos.
Herpes labial é uma recorrência de uma infecção dentro da boca que geralmente é contraída em uma idade precoce. Recomenda-se fazer um primeiro diagnóstico médico em crianças, pois os sintomas da primeira infecção podem passar despercebidos ou ser confundidos com distúrbios de dentição ou outros processos bucais.
REGRAS PARA UMA BOA ADMINISTRAÇÃO
Lave as mãos antes e depois de aplicar o medicamento, além de evitar, na medida do possível, esfregar lesões labiais com as mãos ou toalhas, para que a infecção não se agrave ou se espalhe para outras partes do corpo ou para outras pessoas, pois é um processo contagioso.
DOSAGEM
- Adultos: aplicar uma fina camada nas lesões 5 vezes ao dia, aproximadamente a cada 4 h, omitindo a aplicação durante as horas de sono à noite. Para máxima eficácia, é importante iniciar o tratamento o mais rápido possível, assim que os primeiros sintomas aparecerem.
- Crianças e adolescentes < 18 anos: não necessita de reajuste de doses. Realizar sob supervisão médica.
- Idoso: não necessita de reajuste de doses.
Duração do tratamento: 5 dias. Caso a cicatrização completa não tenha ocorrido, estenda por mais 5 dias por um total de 10 dias. Se os sintomas piorarem ou não melhorarem nesse período, reavalie o diagnóstico.
Dose esquecida: Administrar a dose seguinte à hora habitual. Não duplique a dose seguinte.
DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA
Não han feitas recomendações de dosagem específicas.
DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL
Não han feitas recomendações de dosagem específicas.
PRECAUÇÕES
- [IMUNODEFICIÊNCIA]. Em pacientes gravemente imunocomprometidos, como no caso de [INFECÇÃO por HIV] ou pacientes submetidos a [TRANSPLANTE], o uso de aciclovir tópico pode ser insuficiente para combater a infecção. O uso de aciclovir oral deve ser considerado.
REAÇÕES ADVERSAS
As reações adversas são descritas de acordo com cada faixa de frequência, sendo consideradas muito frequentes (>10%), frequentes (1-10%), pouco frequentes (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muito raras (<0,01%) ou de frequência desconhecida (não podem ser estimadas a partir dos dados disponíveis).
- Dermatológicas: reações locais raras no local da aplicação, como sensação de queimação local, [PRURIDO], [RESSECAMENTO DA PELE], [DESCAMAÇÃO DA PELE]; RAROS [ERITEMA], [DERMATITE DE CONTATO].
- Alérgicos: muito raros [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE], INCLUINDO [ANGIOEDEMA].
REAÇÕES ADVERSAS RELACIONADAS COM EXCIPIENTES
- Por conter álcool cetoestearílico, pode causar reações cutâneas locais, como [DERMATITE DE CONTATO].
OVERDOSE
Sintomas: O envenenamento grave é improvável devido à sua via de administração. Após a ingestão acidental de 10 g de creme (500 mg de aciclovir), nenhum sintoma han sido descrito. Houve han casos de pacientes que receberam até 20 g por via oral sem apresentar sintomas.
Medidas a tomar:
- Antídoto: Não existe antídoto específico.
- Medidas gerais de eliminação: Embora nenhuma ação pareça necessária, o aciclovir é eliminado pela hemodiálise.
- Monitorização: estado clínico do paciente.
- Tratamento: sintomático.
