Biodramina infantil 12,5 mg solução oral em dose única
Saquetas de dose única de Dimenhydrate em solução para prevenir e tratar a doença de transporte em crianças
Previne e evita os sintomas da doença infantil causada por transporte aéreo, marítimo ou terrestre
Contém (por sachê)
Dimenhydrate 12.5mg (dose infantil)
Previne náuseas, vómitos ou tonturas em crianças dos 2 aos 12 anos
Produto para transportar no armário de medicina familiar quando as crianças são propensas a sofrer facilmente de enjoo nos meios de transporte
Ajuda a antecipar e controlar as tonturas produzidas durante o transporte, uma cerca de meia hora antes da partida e outra se a viagem for longa
AÇÃO E MECANISMO
- [ANTIALÉRGICO], [HISTAMINÉRGICO (H-1) ANTAGONISTA]. Dimenidrinato é um complexo equimolecular de difenidramina e um derivado da teofilina, 7-cloro-teofilina. A difenidramina é um derivado da etanolamina, que bloqueia competitiva, reversível e não especificamente os receptores H1, diminuindo os efeitos sistêmicos da histamina. Resulta em vasoconstrição e diminuição da permeabilidade vascular, diminuindo a vermelhidão e o edema associados à alergia. Atenua parcialmente os sintomas associados a processos alérgicos, como vermelhidão ocular ou congestão nasal. Também produz um ligeiro efeito broncodilatador e uma diminuição do prurido dérmico. O dimenidrinato é um antagonista H1 inespecífico, por isso é capaz de antagonizar outros receptores, como colinérgicos centrais e periféricos. Ao atravessar a barreira hematoencefálica e bloquear H1 e receptores muscarínicos, resultará em sedação, mas mais leve que a etanolamina.- [ANTAGONISTA COLINÉRGICO MUSCARÍNICO (M)], antiemético. O dimenidrinato é um antagonista inespecífico capaz de também bloquear outros receptores, como os muscarínicos centrais ou periféricos. O bloqueio do H1 e dos receptores colinérgicos centrais pode exercer efeito antiemético, embora não esteja totalmente elucidado. Está comprovado que este fármaco é capaz de inibir a estimulação vestibular, inibindo primeiramente os estímulos formados no sistema otólico e, em doses mais elevadas, nos ductos semicirculares. Após o uso continuado, a tolerância aos efeitos antieméticos foi observada.
ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS
- O dimenidrinato pode mascarar os efeitos ototóxicos de alguns fármacos, por isso recomenda-se que a função acústica seja avaliada regularmente em pacientes tratados com esses medicamentos.
- Antes de usar este medicamento em pacientes com vômitos de origem desconhecida, recomenda-se descartar a presença de apendicite.
- Recomenda-se monitorar a hidratação do paciente em caso de onda de calor, e especialmente se o paciente for uma criança pequena, uma pessoa idosa ou uma pessoa com uma doença grave.
- Devido aos efeitos anti-alérgicos desta droga, você pode dar falsos negativos em testes cutâneos para hipersensibilidade a extratos de antígenos. Recomenda-se que este medicamento seja interrompido pelo menos 72 horas antes do teste.
IDOSO
Os idosos são mais sensíveis aos efeitos adversos dos anti-histamínicos, como tontura, sedação, confusão, hipotensão e hiperexcitabilidade, bem como aos efeitos anticolinérgicos (boca seca, retenção urinária, precipitação do glaucoma). Os anti-histamínicos podem ser usados em pacientes com mais de 65 anos, mas deve-se ter extrema cautela. Se os efeitos secundários persistirem ou forem graves, recomenda-se a descontinuação do tratamento.
ACONSELHAMENTO AO PACIENTE
- Administrar quando os sintomas aparecerem, juntamente com alimentos para reduzir o desconforto gástrico. Em pessoas sensíveis, pode ser administrado 1-2 h antes da viagem.
- A administração pode ser repetida durante a viagem, desde que respeitados os intervalos entre as doses e não seja excedida a dose máxima recomendada.
- Pode causar sonolência, por isso recomenda-se ter cautela ao dirigir, e não combiná-lo com drogas ou outras substâncias sedativas, como álcool.
- Pacientes em uso de medicamentos sedativos não são aconselhados a se automedicar com produtos dimenidrinados sem consultar um médico.
- Aconselha-se não tomar sol durante o tratamento.
- O médico deve ser notificado de qualquer patologia crônica apresentada pelo paciente antes de iniciar o tratamento.
- A exposição a temperaturas extremas deve ser evitada durante o uso deste medicamento, permanecendo em um ambiente fresco e hidratando-se adequadamente.
CONTRA-INDICAÇÕES
- Hipersensibilidade a qualquer componente da droga. Pode haver reações cruzadas com outros anti-histamínicos, por isso não é recomendado o uso de qualquer anti-H1 em pacientes que tiveram hipersensibilidade a qualquer composto no grupo. Para alguns autores, o dimenidrinato pode agravar a asma, não sendo recomendado seu uso na crise aguda. Os anti-H1 han sido associados à ocorrência de surtos porfíricos, por isso não são considerados seguros nesses pacientes.
EFEITOS NA CONDUÇÃO
O dimenidrinato pode afetar substancialmente a capacidade de conduzir e/ou operar máquinas. Os doentes devem evitar operar máquinas perigosas, incluindo automóveis, até terem a certeza razoável de que o tratamento medicamentoso não os afeta negativamente.
GRAVIDEZ
FDA Categoria B. Estudos em ratos e coelhos usando doses 20-25 vezes maiores do que doses humanas não han mostrado danos ao feto. Não han realizados estudos adequados e bem controlados em seres humanos. No entanto, o dimenidrinato tem sido usado no caso de hiperêmese gravídica sem efeitos adversos significativos. Entretanto, há relatos de uma possível associação entre a administração nas duas últimas semanas de gestação e a ocorrência de fibroplasia retrolenticular em prematuros. Embora a possibilidade de danos ao feto pareça remota, esta medicação só deve ser usada quando os benefícios superam os possíveis riscos.
FARMACOCINÉTICA
- Absorção: O dimenidrinato é bem absorvido no intestino, mas sofre um intenso efeito hepático de primeira passagem. Após a administração de uma dose, os efeitos aparecem dentro de 15-30 minutos, e duram 3-6 horas. O Tmax é de 2 horas.
- Distribuição: O dimenidrinato é amplamente distribuído por todo o corpo, atravessando as barreiras hematoencefálicas e placentárias. Também é excretado em pequenas quantidades com leite.
- Metabolismo: É metabolizado rapidamente e quase completamente no fígado.
- Eliminação: Os metabólitos são eliminados na urina.
TRAJETO
- Prevenção e tratamento de [NÁUSEAS], [VÔMITOS] e [VERTIGEM] associados a [KINETS].
INTERAÇÕES
O dimenidrinato pode mascarar os sintomas induzidos por drogas ototóxicas, diminuindo a vertigem ou tontura. Também pode aumentar os efeitos fotossensibilizantes de outros ingredientes ativos que levam a reações de fotossensibilidade. Além disso, interações medicamentosas com os seguintes ingredientes ativos han sido descritas:- Álcool etílico. A coadministração de álcool e dimenidrinato poderia potencializar os efeitos sedativos de ambas as substâncias. Recomenda-se evitar o consumo de álcool durante o tratamento.- Anticolinérgicos (antiparkinsonianos, antidepressivos tricíclicos, IMAOs, neurolépticos). A administração de dimenidrinato em conjunto com outras drogas anticolinérgicas poderia aumentar os efeitos anticolinérgicos, por isso recomenda-se evitar a associação.- Sedativos (analgésicos opioides, barbitúricos, benzodiazepínicos, antipsicóticos). A coadministração de dimenidrinato em conjunto com uma droga sedativa poderia potencializar a ação hipnótica. Recomenda-se extrema cautela.
ENFERMAGEM
O dimenidrinato pode inibir a lactação devido aos seus efeitos anticolinérgicos. Também é excretado com leite materno em pequenas quantidades, embora não se saiba se estes poderiam ter efeitos sobre o bebê. No entanto, as crianças são mais sensíveis a reações anticolinérgicas, e podem ter reações de hiperexcitabilidade paradoxal com maior frequência. Recomenda-se parar de amamentar ou evitar esta medicação.
CRIANÇAS
O dimenidrinato não é recomendado para uso em crianças menores de dois anos de idade, especialmente neonatos e lactentes, porque eles podem ser mais suscetíveis a efeitos adversos anticolinérgicos. Reações paradoxais com hiperexcitabilidade han sido relatadas em crianças com mais de 2 anos de idade, especialmente em doses elevadas, por isso recomenda-se usá-lo com cautela.
REGRAS PARA UMA BOA ADMINISTRAÇÃO
Administração de alimentos: Administrar com alimentos, água ou leite para reduzir o desconforto gástrico.
DOSAGEM
- Crianças 7-12 anos: 6-12 ml (24-48 mg). Dose máxima 36 ml (aprox. 150 mg)/24 h.
- Crianças 2-6 anos: 3-6 ml (12-24 mg). Dose máxima: 18 ml (aprox. 75 mg)/24 h.
- Crianças menores de 2 anos: a segurança e eficácia não foram avaliadas.
Administrar pelo menos 30 minutos antes da viagem e, de preferência, 1-2 h antes. A dose pode ser repetida a cada 6-8 h durante a viagem, sem exceder as doses máximas.
PRECAUÇÕES
- [INSUFICIÊNCIA RENAL]. A segurança e eficácia em doentes com compromisso renal não foram avaliadas, mas os metabolitos dimenidrinato são eliminados na urina, pelo que pode ocorrer uma acumulação de metabolitos. Uma vez que esses metabólitos podem estar ativos, pode ser necessário prolongar os períodos de administração em pacientes com insuficiência renal, especialmente em condições moderadas ou graves (ClCr menor que 60 ml/minuto).- [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA]. O dimenidrinato é intensamente metabolizado pelo metabolismo hepático. Em caso de insuficiência hepática, pode haver aumento da concentração plasmática, com consequente risco de efeitos adversos. O reajuste da dose pode ser necessário nesses pacientes, dependendo do grau de função hepática.- Pacientes que sofrem de [GLAUCOMA], [HIPERPLASIA PROSTÁTICA] ou [OBSTRUÇÃO DA BEXIGA URINÁRIA], [HIPERTENSÃO ARTERIAL], [ARRITMIA CARDÍACA], [MIASTENIA GRAVIS], ESTENOSING [ÚLCERA PÉPTICA] ou [OBSTRUÇÃO INTESTINAL]. Devido aos efeitos anticolinérgicos do dimenidrinato, essas condições podem piorar, por isso recomenda-se tomar precauções extremas e suspender o tratamento no caso de um agravamento da doença. Segundo alguns autores, os anti-H1 poderiam diminuir o volume das secreções brônquicas, aumentando sua viscosidade, devido aos seus efeitos anticolinérgicos, agravando essas condições. No entanto, não há muitas evidências clínicas, apesar das quais, recomenda-se extrema cautela nesses pacientes. Como regra geral, não é recomendado para uso em pacientes com ataques de asma (ver Contraindicações).- [EPILEPSIA]. Deve-se ter cautela em pacientes epilépticos, pois os anti-histamínicos às vezes han sido associados a reações paradoxais de hiperexcitabilidade, mesmo em doses terapêuticas, podendo, portanto, diminuir o limiar convulsivo. Devido aos seus efeitos antieméticos, poderia interferir no diagnóstico de apendicite. Recomenda-se descartar a presença de apendicite em pacientes com vômitos de origem desconhecida. O dimenidrinato pode exercer efeito benéfico em caso de vertigem, zumbido e tontura, podendo mascarar a ototoxicidade induzida por drogas ototóxicas como aminoglicosídeos parenterais, carboplatina, cisplatina, cloroquina e eritromicina, entre outras. O dimenidrinato pode levar à fotossensibilidade, por isso recomenda-se não tomar sol durante o tratamento e se proteger com protetores solares. Os anti-H1 podem agravar a síndrome de exaustão-desidratação e a insolação devido à diminuição da sudorese causada por seus efeitos anticolinérgicos. Os pacientes que tomam esses medicamentos são aconselhados a evitar a exposição a temperaturas muito altas, especialmente no caso de crianças pequenas, idosos ou pessoas com doenças crônicas graves. Também é aconselhável seguir medidas higiênico-dietéticas adequadas, como aeração e hidratação adequadas.
PRECAUÇÕES RELATIVAS AOS EXCIPIENTES
- Este medicamento contém amaranto como excipiente. Pode causar reações do tipo alérgicas, incluindo [ASMA], especialmente em pacientes com [SALICILATO ALERGIA].
REAÇÕES ADVERSAS
Os efeitos colaterais do dimenidrinato são geralmente leves e transitórios, sendo mais frequentes durante os primeiros dias de tratamento. Como outras etanolaminas, o dimenidrinato resulta principalmente em sonolência e fenômenos anticolinérgicos, mas há grande variabilidade interindividual na frequência e intensidade dos sintomas, afetando principalmente crianças pequenas e idosos. As reações adversas mais comuns são:- Digestivo. [NÁUSEA], [VÔMITO], [CONSTIPAÇÃO], [DIARREIA], [DOR EPIGÁSTRICA], [ANOREXIA], [BOCA SECA]. Estes sintomas podem ser diminuídos administrando-se o anti-histamínico com as refeições. A ocorrência de [SONOLÊNCIA] é comum (1-9%), especialmente no início do tratamento, e geralmente diminui após 2-3 dias. [CEFALEIA], [VERTIGEM] e [TONTURA] também foram descritas. Excepcionalmente, casos de [EXCITABILIDADE] paradoxal han sido observados, especialmente em crianças pequenas. Essa hiperexcitabilidade está associada a [INSÔNIA], [NERVOSISMO], [CONFUSÃO], [TREMOR], [IRRITABILIDADE], [EUFORIA], [DELÍRIO], palpitações e até [CONVULSÕES].- Cardiovasculares. Em ocasiões específicas, e geralmente em caso de sobredosagem, podem ocorrer [TAQUICARDIA], [PAPITAÇÕES] e outras [ARRITMIAS CARDÍACAS] como [EXTRASSÍSTOLE] ou [BLOQUEIO CARDÍACO]. Esses efeitos podem ser devidos à atividade anticolinérgica. [HIPOTENSÃO] ou [HIPERTENSÃO ARTERIAL] han algumas vezes descritas. -Respiratório. Às vezes, pode haver um aumento na viscosidade das secreções brônquicas, o que pode dificultar a respiração. [RETENÇÃO URINÁRIA] e [IMPOTÊNCIA SEXUAL] podem ocorrer devido ao bloqueio colinérgico. Raramente foram descritos [ANEMIA HEMOLÍTICA], [AGRANULOCITOSE], [LEUCOPENIA], [TROMBOCITOPENIA] ou [PANCITOPENIA].- Ocular. Devido à atividade anticolinérgica, podem ocorrer [GLAUCOMA] e [DISTÚRBIOS DA VISÃO] como [MIDRÍASE], [VISÃO TURVA] ou [DIPLOPIA]. [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE] podem ocorrer após a administração sistêmica de anti-histamínicos, o que pode até levar a [ANAFILAXIA]. [REAÇÕES DE FOTOSSENSIBILIDADE] também podem ocorrer após intensa exposição à luz solar, com [DERMATITE], [PRURIDO], [ERUPÇÕES CUTÂNEAS] e [ERITEMA].
REAÇÕES ADVERSAS RELACIONADAS COM EXCIPIENTES
- Por conter parahidroxibenzoato de metila, pode causar [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE] (possivelmente).
OVERDOSE
Sintomas: Os sintomas geralmente aparecem após 2 horas, embora possam durar 18 horas, e geralmente são variáveis, apresentando maior gravidade em crianças e pessoas com mais de 65 anos de idade. Depressão nervosa moderada, com sedação e apneia, colapso cardiovascular, hiperexcitabilidade com insônia, alucinações, tremores ou convulsões e sintomas anticolinérgicos como boca seca, visão turva e retenção urinária têm sido descritos. Febre acima de 41,8 ºC também pode ocorrer. Nos casos mais graves, especialmente em crianças, os sintomas podem piorar, incluindo hipotensão, convulsões, depressão respiratória, perda de consciência, coma e morte. Tratamento: O tratamento consistirá nas medidas usuais destinadas a promover a eliminação da droga. A administração de eméticos é geralmente ineficaz. No entanto, a lavagem gástrica pode ser benéfica se menos de 3 horas han decorrido desde a ingestão. O paciente será mantido calmo para minimizar a estimulação do sistema nervoso central. As convulsões podem ser tratadas com diazepam em adultos e fenobarbital em crianças em doses de 5-6 mg/kg. A hipotensão pode ser tratada com vasopressores, embora a epinefrina deva ser evitada, pois pode diminuir ainda mais a pressão. Se necessário, a intubação e a respiração assistida podem ser usadas. O uso de analépticos não é recomendado, pois eles poderiam induzir o aparecimento de convulsões.
