Normodorm 25 mg comprimidos revestidos
Tratamento para insônia ocasional
À base de doxilamina, um anti-histamínico que produz uma leve sedação do sistema nervoso, gerando um estado de sonolência que leva ao adormecimento
Composição: (por comprimido)
Doxilamina Hidrogênio Succinato 25mg
Para tomar entre um quarto de hora e meia hora antes de ir para a cama, e nos primeiros sintomas de sonolência você deve ir para a cama
Para maiores de 18 anos
AÇÃO E MECANISMO
- [ANTIALÉRGICO], [HISTAMINÉRGICO (H-1) ANTAGONISTA]. A doxilamina é um derivado da etanolamina que bloqueia competitiva, reversivelmente e não especificamente os receptores H1, diminuindo os efeitos sistêmicos da histamina. Resulta em vasoconstrição e diminuição da permeabilidade vascular, diminuindo a vermelhidão e o edema associados à alergia. Atenua parcialmente os sintomas associados a processos alérgicos, como vermelhidão ocular ou congestão nasal. Também produz um ligeiro efeito broncodilatador e uma diminuição do prurido dérmico.
- [HIPNÓTICO]. A doxilamina é capaz de atravessar a barreira hematoencefálica e atuar nos receptores H1 centrais, resultando em sedação. Parece que o efeito sedativo também pode ser devido ao antagonismo dos receptores muscarínicos e serotoninérgicos. A doxilamina tem efeitos sedativos superiores a outras etanolaminas.
- [ANTAGONISTA COLINÉRGICO MUSCARÍNICO (M)], [ANTIEMÉTICO]. A doxilamina é um antagonista inespecífico capaz de bloquear outros receptores, como os receptores muscarínicos centrais ou periféricos. Seus efeitos anticolinérgicos parecem ser menos potentes que os de outras etanolaminas. O bloqueio do H1 e dos receptores colinérgicos centrais pode exercer efeito antiemético, embora não esteja totalmente elucidado.
ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS
- A doxilamina pode mascarar os efeitos ototóxicos de alguns fármacos, por isso recomenda-se que a funcionalidade acústica seja avaliada regularmente em pacientes tratados com esses fármacos.
- Antes de usar este medicamento em pacientes com vômitos de origem desconhecida, recomenda-se descartar a presença de apendicite.
- Recomenda-se monitorar a hidratação do paciente em caso de onda de calor, e especialmente se o paciente for uma criança pequena, uma pessoa idosa ou uma pessoa com uma doença grave.
- Devido aos efeitos anti-alérgicos desta droga, você pode dar falsos negativos em testes cutâneos para hipersensibilidade a extratos de antígenos. Recomenda-se que este medicamento seja interrompido pelo menos 72 horas antes do teste.
IDOSO
Os idosos são mais sensíveis aos efeitos adversos dos anti-histamínicos, como tontura, sedação, confusão, hipotensão e hiperexcitabilidade, bem como aos efeitos anticolinérgicos (boca seca, retenção urinária, precipitação do glaucoma). Os anti-histamínicos podem ser usados em pacientes com mais de 65 anos, mas deve-se ter extrema cautela. Se os efeitos secundários persistirem ou forem graves, recomenda-se a descontinuação do tratamento.
ACONSELHAMENTO AO PACIENTE
- Este medicamento será administrado meia hora antes de dormir. Se ocorrer sonolência diurna, recomenda-se reduzir a dose ou antecipar a ingestão para garantir que pelo menos 8 horas decorrem antes da hora de acordar.
- Tratamentos com mais de uma semana não são recomendados. Se após esse período, a insônia continuar ou piorar, recomenda-se consultar um médico.
- Pode causar sonolência, por isso recomenda-se ter cautela ao dirigir, e não combiná-lo com drogas ou outras substâncias sedativas, como álcool.
- Pacientes em uso de medicamentos sedativos não são aconselhados a se automedicar com produtos de doxilamina sem consultar um médico.
- Aconselha-se não tomar sol durante o tratamento.
- O médico deve ser notificado de qualquer patologia crônica apresentada pelo paciente antes de iniciar o tratamento.
- A exposição a temperaturas extremas deve ser evitada durante o uso deste medicamento, permanecendo em um ambiente fresco e hidratando-se adequadamente.
CONTRA-INDICAÇÕES
- Hipersensibilidade a qualquer componente da droga. Pode haver reações cruzadas com outros anti-histamínicos, por isso não é recomendado o uso de qualquer anti-H1 em pacientes que tiveram hipersensibilidade a qualquer composto no grupo.
- [CRISE DE ASMA]. Para alguns autores, a doxilamina pode agravar a asma, não sendo recomendado seu uso em crise aguda.
- [PORFIRIA]. Os anti-H1 han sido associados à ocorrência de surtos porfíricos, por isso não são considerados seguros nesses pacientes.
EFEITOS NA CONDUÇÃO
A doxilamina pode afetar substancialmente a capacidade de conduzir e/ou operar máquinas. Os doentes devem evitar operar máquinas perigosas, incluindo automóveis, até terem a certeza razoável de que o tratamento medicamentoso não os afeta negativamente.
GRAVIDEZ
Segurança animal: Estudos com ratos em doses 125 vezes superiores às doses humanas não han demonstraram quaisquer riscos para o feto. No entanto, quando doses 125-375 vezes as doses máximas são administradas em humanos, anormalidades esqueléticas, caracterizadas por ondulação das costelas, e hérnias diafragmáticas têm sido observadas.
Segurança em humanos: A doxilamina atravessa a placenta. Há grande controvérsia sobre os efeitos teratogênicos da doxilamina. Esta droga tem sido frequentemente usada para prevenir náuseas gestacionais e vômitos. Estudos epidemiológicos han não mostraram efeitos adversos sobre o feto, embora alguns tenham associado a administração de doxilamina durante o primeiro trimestre da gestação com casos de fissura palatina. No entanto, uma relação causal com a doxilamina não pôde ser estabelecida e esses efeitos não han sido observados em outros estudos. No entanto, devido à ausência de estudos adequados e bem controlados em humanos, não se pode descartar que seja fracamente teratogênico. Este medicamento deve, portanto, ser usado em mulheres grávidas com cautela, e somente se os benefícios superarem os possíveis riscos.
FARMACOCINÉTICA
- Absorção: A doxilamina é bem absorvida no intestino, mas sofre um intenso efeito hepático de primeira passagem que reduz a biodisponibilidade. Após a administração de uma dose de 25 mg, a Cmax de 100 ng/ml é atingida dentro de 2-3 horas. Os efeitos sedativos começam após 30 minutos e atingem o pico dentro de 1-3 horas. A duração destes é de 6-8 horas.
- Metabolismo: Embora não seja adequadamente estudado, a doxilamina parece ser metabolizada rapidamente e quase completamente no fígado.
- Eliminação: A doxilamina e seus metabólitos são eliminados na urina. Sua meia-vida de eliminação é de 10 horas.
TRAJETO
- Tratamento sintomático da [INSÔNIA], particularmente quando há dificuldade em adormecer, interrupções frequentes do sono ou um despertar matinal.
INTERAÇÕES
A doxilamina pode mascarar os sintomas induzidos por drogas ototóxicas, diminuindo a vertigem ou tontura. Também pode aumentar os efeitos fotossensibilizantes de outros ingredientes ativos que levam a reações de fotossensibilidade. Além disso, interações medicamentosas com os seguintes ingredientes ativos han sido descritas:
-Etanol. A coadministração de álcool e doxilamina poderia potencializar os efeitos sedativos de ambas as substâncias. Recomenda-se evitar o consumo de álcool durante o tratamento.
- Anticolinérgicos (antiparkinsonianos, antidepressivos tricíclicos, IMAOs, neurolépticos). A administração de doxilamina em conjunto com outras drogas anticolinérgicas pode potencializar os efeitos anticolinérgicos, por isso recomenda-se evitar a associação.
- Sedativos (analgésicos opioides, barbitúricos, benzodiazepínicos, antipsicóticos). A coadministração de doxilamina associada a uma droga sedativa poderia potencializar a ação hipnótica. Recomenda-se extrema cautela.
ENFERMAGEM
A doxilamina pode inibir a lactação devido aos seus efeitos anticolinérgicos. Não se sabe se a doxilamina é excretada no leite materno, mas outros anti-histamínicos o fazem. Como as crianças são mais sensíveis a reações anticolinérgicas, e podem apresentar mais frequentemente reações de hiperexcitabilidade paradoxal, recomenda-se interromper a amamentação ou evitar a administração dessa droga.
CRIANÇAS
A eficácia e a segurança da doxilamina como sedativo em crianças menores de 18 anos não foram avaliadas. Como a ocorrência de sintomas anticolinérgicos e hiperexcitabilidade é mais comum nesses pacientes, seu uso não é recomendado.
REGRAS PARA UMA BOA ADMINISTRAÇÃO
Será administrado meia hora antes de dormir, para exercer seus efeitos, com uma quantidade suficiente de líquido (de preferência água). Não deve ser tomado com bebidas alcoólicas.
Administração com alimentos: pode ser tomada com ou sem alimentos.
DOSAGEM
- Adultos: 25 mg/24 h. Se ocorrer sonolência diurna, recomenda-se reduzir a dose para 12,5 mg ou antecipar a ingestão para garantir que pelo menos 8 horas decorrem antes da hora de acordar.
Dose máxima: 25 mg/24 h.
- Crianças e adolescentes < 18 anos: A segurança e eficácia não foram avaliadas e não devem ser utilizadas.
- Idosos: são mais propensos a sofrer de outras patologias que podem recomendar uma redução na dose. Em caso de ocorrência de efeitos adversos indesejados, a dose deve ser de 12,5 mg/24 h.
Duração do tratamento: deve ser o mais curto possível. Em geral, pode variar de alguns dias a uma semana. Não deve ser administrado por um período superior a 7 dias sem consultar um médico.
DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA
Uma vez que é metabolizado principalmente no fígado, a dose deve ser reduzida para o grau de incapacidade funcional do fígado. É aconselhável diminuir a dose para 12,5 mg/24 h.
DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL
Pode ocorrer um acúmulo de doxilamina e seus metabólitos.
- Compromisso renal moderado (CLcr 30-60 ml/min) ou grave (CLcr < 30 ml/min): reduzir a dose para 12,5 mg/24 h ou controlar o intervalo de tempo entre tomar a medicação e acordar. No caso de controle de intervalo, a doxilamina deve ser tomada precocemente para evitar sonolência matinal, levando em conta o grau de incapacidade funcional do paciente e as propriedades farmacocinéticas do medicamento.
PRECAUÇÕES
- [INSUFICIÊNCIA RENAL]. Em pacientes com insuficiência renal, pode ocorrer um acúmulo de metabólitos. Uma vez que estes metabolitos podem estar ativos, recomenda-se prolongar os períodos de administração em doentes com compromisso renal moderado ou grave (CLCr inferior a 60 ml/minuto).
- [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA]. A doxilamina é intensamente metabolizada pelo metabolismo hepático. Em caso de insuficiência hepática, pode ocorrer aumento da concentração plasmática, com consequente risco de efeitos adversos. O reajuste da dose pode ser necessário nesses pacientes, dependendo do grau de função hepática.
- Pacientes portadores de [GLAUCOMA], [HIPERPLASIA PROSTÁTICA] ou [OBSTRUÇÃO DA BEXIGA URINÁRIA], [PRESSÃO ALTA], [MIASTENIA GRAVIS], ESTENOSING [ÚLCERA PÉPTICA] ou [OBSTRUÇÃO INTESTINAL]. Devido aos efeitos anticolinérgicos da doxilamina, essas condições podem piorar, por isso recomenda-se tomar precauções extremas e interromper o tratamento no caso de um agravamento da condição.
- Recomenda-se cautela também em [HIPOCALEMIA] ou outras anormalidades eletrolíticas.
- Pacientes com [PROLONGAMENTO DO INTERVALO QT] ([ARRITMIA CARDÍACA]) devem ser tratados com cautela porque, embora esse efeito não tenha sido observado com doxilamina, outros anti-histamínicos podem causar prolongamento desse intervalo.
- Doenças da árvore respiratória inferior, como [ASMA], [ENFISEMA PULMONAR] ou [DOENÇA PULMONAR OBSTRUTIVA CRÔNICA]. Segundo alguns autores, a doxilamina poderia diminuir o volume das secreções brônquicas, aumentando sua viscosidade, devido aos seus efeitos anticolinérgicos, podendo agravar essas condições. No entanto, não há muitas evidências clínicas, apesar das quais, recomenda-se extrema cautela nesses pacientes. Como regra geral, não é recomendado para uso em pacientes com ataques de asma (ver Contraindicações).
- [EPILEPSIA]. Deve-se ter cautela em pacientes epilépticos, pois os anti-histamínicos às vezes han sido associados a reações paradoxais de hiperexcitabilidade, mesmo em doses terapêuticas, podendo, portanto, diminuir o limiar convulsivo.
- [APENDICITE]. Devido aos seus efeitos antieméticos, poderia interferir no diagnóstico de apendicite. Recomenda-se descartar a presença de apendicite em pacientes com vômitos de origem desconhecida.
-Ototoxicidade. A doxilamina pode exercer efeito benéfico em caso de vertigem, zumbido e tontura, mascarando a ototoxicidade induzida por drogas ototóxicas como aminoglicosídeos parenterais, carboplatina, cisplatina, cloroquina e eritromicina, entre outras.
-Fotossensibilidade. A doxilamina pode levar à fotossensibilidade, por isso recomenda-se não tomar sol durante o tratamento e proteger-se com protetores solares.
- A ingestão de álcool deve ser evitada durante o tratamento.
- Temperaturas extremas. Os anti-H1 podem agravar a síndrome de exaustão-desidratação e a insolação devido à diminuição da sudorese causada por seus efeitos anticolinérgicos. Os pacientes que tomam esses medicamentos são aconselhados a evitar a exposição a temperaturas muito altas, especialmente no caso de crianças pequenas, idosos ou pessoas com doenças crônicas graves. Também é aconselhável seguir medidas higiênico-dietéticas adequadas, como aeração e hidratação adequadas.
REAÇÕES ADVERSAS
Os efeitos colaterais da doxilamina são geralmente leves e transitórios, sendo mais frequentes nos primeiros dias de tratamento. Assim como outras etanolaminas, a doxilamina causa principalmente sonolência e fenômenos anticolinérgicos, mas há grande variabilidade interindividual na frequência e intensidade dos sintomas, acometendo principalmente crianças pequenas e idosos. As reações adversas mais comuns são:
-Digestivo. [NÁUSEA], [VÔMITO], [CONSTIPAÇÃO], [DIARREIA], [DOR EPIGÁSTRICA], [ANOREXIA], [BOCA SECA].
- Neurológica/psicológica. A ocorrência de [sonolência] é comum, especialmente no início do tratamento, e geralmente desaparece após 2-3 dias. [DESORIENTAÇÃO], [ATAXIA], [MIASTENIA], [VERTIGEM], [ASTENIA], [DOR DE CABEÇA] TAMBÉM PODEM OCORRER. Excepcionalmente, casos de [EXCITABILIDADE] paradoxal han sido observados, especialmente em crianças pequenas. Essa hiperexcitabilidade é acompanhada por [INSÔNIA], [NERVOSISMO], [TREMOR], [IRRITABILIDADE], [EUFORIA], [DELÍRIO], palpitações e até [CONVULSÕES].
-Cardiovascular. Em ocasiões específicas, e geralmente em caso de sobredosagem, podem ocorrer [TAQUICARDIA], [PAPITAÇÕES] e outras [ARRITMIAS CARDÍACAS] como [EXTRASSÍSTOLE] ou [BLOQUEIO CARDÍACO]. Esses efeitos podem ser devidos à atividade anticolinérgica. [HIPOTENSÃO] ou [HIPERTENSÃO ARTERIAL] às vezes han sido descritas.
-Respiratório. Às vezes, pode haver um aumento na viscosidade das secreções brônquicas, o que pode dificultar a respiração.
-Geniturinário. [RETENÇÃO URINÁRIA] e [IMPOTÊNCIA SEXUAL] podem ocorrer devido ao bloqueio colinérgico.
-Hematológico. [ANEMIA HEMOLÍTICA], [AGRANULOCITOSE], [LEUCOPENIA], [TROMBOCITOSE] ou [PANCITOPENIA] han raramente descritas.
-Olho. Devido à atividade anticolinérgica, podem ocorrer [GLAUCOMA] e [DISTÚRBIOS DA VISÃO] como [VISÃO TURVA] ou [DIPLOPIA]. [TINNITUS] também pode ocorrer.
- Alérgico/dermatológico. [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE] podem ocorrer após a administração sistêmica de anti-histamínicos, embora com menos frequência do que se aplicado topicamente. [REAÇÕES DE FOTOSSENSIBILIDADE] também podem ocorrer após intensa exposição à luz solar, com [DERMATITE], [PRURIDO], [ERUPÇÕES CUTÂNEAS] e [ERITEMA].
OVERDOSE
Sintomas: Os sintomas geralmente aparecem após 30 minutos a 2 horas, e geralmente são variáveis, apresentando maior gravidade em crianças e naquelas com mais de 65 anos de idade. Depressão nervosa moderada, com sedação e apneia, colapso cardiovascular, hiperexcitabilidade com insônia, alucinações, tremores ou convulsões e sintomas anticolinérgicos como boca seca, visão turva e retenção urinária têm sido descritos. Febre acima de 41,8ºC também pode ocorrer.
Nos casos mais graves, especialmente em crianças, os sintomas podem piorar, incluindo hipotensão, convulsões, depressão respiratória, perda de consciência, coma e morte. No entanto, o envenenamento por doxilamina raramente é fatal, e a recuperação é completa dentro de 24-48 horas.
Tratamento: O tratamento consistirá nas medidas usuais destinadas a promover a eliminação da droga. Se menos de 3 horas han decorrido desde a ingestão, eméticos podem ser administrados, tomando as precauções necessárias para evitar aspiração, especialmente em crianças e idosos. A indução de vômitos não é recomendada em indivíduos comatosos ou inconscientes. Se a êmese for contraindicada, a lavagem do estômago e o carvão ativado podem ser administrados. Laxantes salinos como sulfato de magnésio podem ser usados.
Os sintomas de envenenamento podem ser eliminados com as seguintes drogas.
- Efeitos anticolinérgicos centrais. Fisostigmina intravenosa.
-Convulsões. Infusão intravenosa lenta de diazepam na dose de 0,1 mg/kg em pacientes que não respondem à fisostigmina.
-Hipotensão. Administrar noradrenalina, fenilefrina ou dopamina, evitando a administração de adrenalina, que pode piorar a hipotensão.
- Arritmias ventriculares. Propranolol.
Se necessário, a intubação e a respiração assistida podem ser usadas. O uso de analépticos não é recomendado, pois eles poderiam induzir o aparecimento de convulsões.
