Bisolvon supressor da tosse 2mg/ml xarope 200ml
Trata a tosse nervosa irritativa que não é acompanhada de muco
Baseado em dextrometorfano, um antitussígeno com ação no sistema nervoso que produz uma ação calmante no centro da tosse
Composição (por ml):
Dextrometorfano hidrobrometo 2mg
É muito útil em tosses nervosas de média-alta intensidade, de tipo repetitivo, mesmo em tosses noturnas de difícil acalmia
Para adultos e adolescentes com mais de 12 anos 5-10ml a cada 4 horas
Crianças de 6 a 11 anos de idade 2,5 a 5 ml, dependendo da intensidade da tosse a cada 4 horas
Crianças 2-5 anos 1,25 a 2,5ml dependendo da intensidade 6-8 horas
(Não em crianças menores de 2 anos)
AÇÃO E MECANISMO
-Antitussive. O dextrometorfano é um derivado do 3-metoxi-levorfanol, um alcaloide opiáceo análogo da codeína, que atua ao nível do centro da tosse, deprimindo-o. Embora seu exato mecanismo de ação seja desconhecido, os opioides podem atuar inibindo a produção de taquicininas, os principais neurotransmissores das fibras C, que constituem esse centro de controle.
Tem um efeito antitussígeno semelhante à codeína, mas não tem efeitos narcóticos ou depressivos do centro respiratório.
ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS
- Fique atento a possíveis sintomas de abuso de dextrometorfano, como mudanças de humor, mudanças nos hábitos ou aparência da pessoa, ou abuso de grandes quantidades de gotas de tosse.
- Risco de interações graves quando associado a antidepressivos como IMAO ou ISRSs, bem como medicamentos com atividade IMAO, como a linezolida.
IDOSO
Embora nenhuma recomendação de dosagem específica han sido feita, recomenda-se cautela. Pode ser necessário diminuir a dose por administração ou aumentar o intervalo entre as doses.
ACONSELHAMENTO AO PACIENTE
- Beba bastante água durante o tratamento.
- Não tome dextrometorfano se tiver tomado antidepressivos nos últimos 14 dias. Consulte o seu médico e/ou farmacêutico.
- Informe o seu médico e/ou farmacêutico se desenvolver sintomas como tosse persistente durante mais de 7 dias, apesar do tratamento, ou se for acompanhada de dor de cabeça intensa, febre ou erupção cutânea.
CONTRA-INDICAÇÕES
- Hipersensibilidade ao dextrometorfano, [ALERGIA OPIOIDE], ou qualquer outro componente do medicamento.
- Patologias respiratórias graves como [ASMA], [TOSSE PRODUTIVA], [DOENÇA PULMONAR OBSTRUTIVA CRÔNICA], [PNEUMONIA], [INSUFICIÊNCIA RESPIRATÓRIA] ou [DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA].
- Crianças < 2 anos (ver Crianças).
- Tratamento com IMAOs, ISRSs, bupropiona, linezolida, procarbazina ou selegilina dentro de 2 semanas (ver Interações; inibidores enzimáticos).
- Amamentação (ver Amamentação).
EFEITOS NA CONDUÇÃO
O dextrometorfano não parece ter efeitos depressores centrais significativos, ao contrário de outros opioides. No entanto, tonturas são comuns.
GRAVIDEZ
Segurança animal: O dextrometorfano não é teratogênico em animais.
Segurança em humanos: Não estão disponíveis estudos adequados e bem controlados em seres humanos. Com base em dados coletados em estudos retrospectivos de mulheres que usaram dextrometorfano durante os estágios iniciais da gestação (semanas 4-14), o uso desse opioide não foi associado a um risco aumentado de defeitos congênitos, aborto espontâneo ou baixo peso ao nascer.
Altas doses de dextrometorfano podem causar depressão respiratória em recém-nascidos, mesmo que seja administrado apenas por um curto período de tempo. Portanto, o dextrometorfano só deve ser usado durante a gravidez após uma avaliação cuidadosa dos benefícios e riscos e apenas em casos excepcionais e sob supervisão médica.
Efeitos na fertilidade: Não han sido observados efeitos secundários em animais. Não han realizados estudos específicos em humanos.
FARMACOCINÉTICA
- Absorção: rápida absorção, com cmax de 5,2-5,8 ng/ml e tmax de 2 h após doses de 60 mg. Seus efeitos aparecem em 15-30 min e duram 6 horas. Sua biodisponibilidade é reduzida devido a um intenso efeito hepático de primeira passagem.
Efeito alimentar: não afeta a farmacocinética do dextrometorfano.
- Distribuição: seu Vd é de 7,3 l.
- Metabolismo: extenso e rápido no fígado pelo CYP2D6 e CYP3A4, dando origem a vários metabolitos desmetilados. A maioria é dextrorfano, parcialmente ativo e, em menor grau, 3-metoxi e 3-hidroximorfinano, ambos inativos.
Capacidade de indução/inibição enzimática: não existem dados disponíveis.
- Eliminação: na urina (20-86% em 48 h), na forma de metabólitos livres ou conjugados. Quantidades mínimas nas fezes (< 1%). Seu t1/2 é de 1,4-3,9 h (dextrometorfano) e 3,4-5,6 h (dextrorfano).
Farmacocinética em situações especiais:
- Polimorfismo genético: o dextrometorfano é um substrato do CYP2D6, uma isoenzima do citocromo P450 da qual han descritas populações com alelos não funcionais, que atuam como metabolizadores pobres (até 6% da população). Esses pacientes puderam ver redução da eliminação do dextrometorfano, com cmax e AUC até 16 e 150 vezes maiores, respectivamente, e t1/2 prolongada até 45 h.
- Outras situações: não existem dados específicos em crianças, idosos ou doentes com compromisso renal ou hepático. No entanto, é esperado um aumento do seu t1/2 em doentes com compromisso hepático.
TRAJETO
- Tratamento sintomático da [TOSSE SECA] impodutiva, como tosse irritativa ou tosse nervosa.
