Bisolvon antitusivo 2mg/ml jarabe 200ml
Trata la tos irritativa y nerviosa que no va acompañada de mucosidad
A base de Dextrometorfano, antitusivo con acción sobre el sistema nervioso que produce acción calmante sobre el centro de la tos
Composición (por ml):
Dextrometorfano hidrobromuro 2mg
De gran utilidad en tos nerviosa con intensidad media-alta, de tipo repetitivo, incluso en tos nocturna de difícil calma
Para adultos y adolescentes mayores de 12 años 5-10ml cada 4 horas
Niños de 6-11 años 2,5 a 5 ml segun intensidad de tos cada 4h
Niños de 2-5 años 1,25 a 2,5ml según intensidad 6-8 horas
(No en niños menores de 2 años)
ACCIÓN Y MECANISMO
- Antitusivo. El dextrometorfano es un derivado del 3-metoxi-levorfanol, un alcaloide opiáceo análogo de codeína, que actúa a nivel del centro de la tos, deprimiéndole. Si bien se desconoce su mecanismo de acción exacto, los opiáceos podrían actuar inhibiendo la producción de taquicininas, principales neurotransmisores de las fibras C, que constituyen dicho centro de control.
Presenta un efecto antitusivo similar a codeína, pero carece de efectos narcóticos o depresores del centro respiratorio.
ADVERTENCIAS ESPECIALES
- Vigile la aparición de posibles síntomas de abuso a dextrometorfano, como cambios en el humor, modificación de los hábitos o de la apariencia de la persona o abuso de grandes cantidades de productos para la tos.
- Riesgo de interacciones graves al asociar a antidepresivos como IMAO o ISRS, así como a fármacos con actividad IMAO como linezolid.
ANCIANOS
Si bien no se han realizado recomendaciones posológicas específicas, se aconseja usar con precaución. Podría ser necesario disminuir la dosis por administración o aumentar el intervalo entre dosis.
CONSEJOS AL PACIENTE
- Beba abundante cantidad de agua durante el tratamiento.
- No tome dextrometorfano si ha estado en tratamiento con antidepresivos en los 14 días anteriores. Consulte a su médico y/o farmacéutico.
- Advierta a su médico y/o farmacéutico si presenta síntomas como tos persistente durante más de 7 días a pesar del tratamiento, o si se acompaña de dolor de cabeza intenso, fiebre o erupción cutánea.
CONTRAINDICACIONES
- Hipersensibilidad a dextrometorfano, [ALERGIA A OPIOIDES] o a cualquier otro componente del medicamento.
- Patologías respiratorias graves como [ASMA], [TOS PRODUCTIVA], [ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA], [NEUMONIA], [INSUFICIENCIA RESPIRATORIA] o [DEPRESION RESPIRATORIA].
- Niños < 2 años (véase Niños).
- Tratamiento con IMAO, ISRS, bupropión, linezolid, procarbazina o selegilina en las 2 semanas previas (véase Interacciones; inhibidores enzimáticos).
- Lactancia (véase Lactancia).
EFECTOS SOBRE LA CONDUCCIÓN
Dextrometorfano no parece presentar unos efectos depresores centrales significativos, al contrario que otros opiáceos. No obstante, es frecuente la aparición de mareo.
EMBARAZO
Seguridad en animales: dextrometorfano no es teratógeno en animales.
Seguridad en humanos: no se dispone de estudios adecuados y bien controlados en humanos. Según los datos recogidos en estudios retrospectivos con mujeres que utilizaron dextrometorfano durante las etapas iniciales de la gestación (semanas 4-14), el empleo de este opioide no se relacionó con un aumento del riesgo de malformaciones congénitas, aborto o bajo peso al nacer.
Altas dosis de dextrometorfano pueden causar depresión respiratoria en recién nacidos incluso si sólo se administra durante un corto periodo de tiempo. Por tanto, sólo se debe utilizar dextrometorfano durante el embarazo después de una cuidadosa evaluación de los beneficios y riesgos y sólo en casos excepcionales y bajo supervisión médica.
Efectos sobre la fertilidad: no se han observado efectos secundarios en animales. No se han realizado estudios específicos en humanos.
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: absorción rápida, con cmax de 5,2-5,8 ng/ml y tmax de 2 h tras dosis de 60 mg. Sus efectos aparecen en 15-30 min y se prolongan durante 6 h. Su biodisponibilidad se ve reducida debido a un intenso efecto de primer paso hepático.
Efecto de los alimentos: no afectan a la farmacocinética de dextrometorfano.
- Distribución: su Vd es de 7,3 l.
- Metabolismo: extenso y rápido en hígado por CYP2D6 y CYP3A4, dando lugar a varios metabolitos desmetilados. El mayoritario es el dextrorfano, parcialmente activo, y en menor medida 3-metoxi y 3-hidroxi-morfinano, ambos inactivos.
Capacidad inductora/inhibidora enzimática: no hay datos disponibles.
- Eliminación: en orina (20-86% en 48 h), en forma de metabolitos libres o conjugados. Mínimas cantidades en heces (< 1%). Su t1/2 es de 1,4-3,9 h (dextrometorfano) y 3,4-5,6 h (dextrorfano).
Farmacocinética en situaciones especiales:
- Polimorfismo genético: dextrometorfano es sustrato de CYP2D6, isoenzima del citocromo P450 de la que se han descrito poblaciones con alelos no funcionales, que actúan como metabolizadores lentos (hasta 6% de población). Estos pacientes podrían ver reducida la eliminación de dextrometorfano, con cmax y AUC hasta 16 y 150 veces superiores respectivamente y t1/2 prolongada hasta 45 h.
- Otras situaciones: no hay datos específicos en niños, ancianos o pacientes con insuficiencia renal o hepática. No obstante, es de esperar un incremento de su t1/2 en pacientes con insuficiencia hepática.
INDICACIONES
- Tratamiento sintomático de la [TOS SECA] impoductiva, como la tos irritativa o la tos nerviosa.
