Telfast 120mg comprimidos revestidos
Aliviar a rinite alérgica sazonal causada por espirros, coceira, coriza e olhos vermelhos com 1 comprimido por dia
Baseado em um anti-histamínico de última geração para antagonizar os efeitos da histamina produzida pelo contato com alérgenos
Composição (por comprimido):
Cloridrato de fexofenadina 120mg
(Excipientes, amido de milho pré-gelatinizado e outros)
Para ser tomado 1 comprimido por dia (efeito de 24 horas), antes de uma refeição
Adequado para adultos e adolescentes com idade igual ou superior a 12 anos
Tratamento por 1 semana
AÇÃO E MECANISMO
-Antialérgico. A fexofenadina é o metabólito carboxilado da terfenadina. É um derivado da piperidina que bloqueia potente, competitiva e especificamente os receptores H1, reduzindo os efeitos sistêmicos da histamina por um longo período de tempo. O desbloqueio dos receptores é muito lento, de modo que o antagonismo é praticamente irreversível, dependendo da dose administrada. Resulta em vasoconstrição e diminuição da permeabilidade vascular, diminuindo a vermelhidão e o edema associados à alergia. Atenua parcialmente os sintomas associados a processos alérgicos, como vermelhidão ocular ou congestão nasal. Também produz um ligeiro efeito broncodilatador e uma diminuição do prurido dérmico. A experiência clínica também parece mostrar que a fexofenadina é capaz de prevenir a liberação de histamina dos mastócitos.
A fexofenadina mal é capaz de atravessar a barreira hematoencefálica, por isso praticamente não tem efeitos sedativos significativos. Tem uma alta seletividade para receptores H1, sem efeitos anticolinérgicos significativos. Está comprovado que a fexofenadina não é capaz de bloquear os canais de potássio envolvidos na repolarização da fibra cardíaca, portanto não terá efeito cardiotóxico.
ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS
- Devido aos efeitos anti-alérgicos desta droga, você pode dar falsos negativos em testes cutâneos para hipersensibilidade a extratos de antígenos. Recomenda-se que este medicamento seja interrompido pelo menos 72 horas antes do teste.
IDOSO
Não han descritos problemas específicos nos idosos que exigissem um reajuste das doses.
ACONSELHAMENTO AO PACIENTE
- Tome a medicação mais ou menos no mesmo horário todos os dias. Se se esquecer de uma dose, administre a dose seguinte à hora habitual. Não duplique uma dose para compensar uma dose esquecida.
CONTRA-INDICAÇÕES
- Hipersensibilidade à fexofenadina ou qualquer componente da droga. Pode haver reações cruzadas com outros anti-histamínicos, por isso não é recomendado o uso de qualquer anti-H1 em pacientes que tiveram hipersensibilidade a qualquer composto no grupo.
EFEITOS NA CONDUÇÃO
Não parece provável que possa levar a efeitos significativos. No entanto, sonolência, tontura ou dor de cabeça são comuns.
GRAVIDEZ
Segurança animal: a fexoffinadina não foi teratogénica em ratos e coelhos (Cp 4-31 vezes superior à dos seres humanos). A administração de 150 mg/kg (Cp 3 vezes maior do que em humanos) em ratos foi associada à diminuição do peso ao nascer e à sobrevida neonatal da progênie.
Segurança em humanos: Não estão disponíveis estudos adequados e bem controlados em seres humanos. Sua administração só é aceita se não houver alternativas terapêuticas mais seguras, e os benefícios superarem os possíveis riscos.
Efeitos na fertilidade: Não han realizados estudos específicos em seres humanos. A fexofenadina não afetou a fertilidade em camundongos.
FARMACOCINÉTICA
Farmacocinética linear em doses até 120 mg, 2 vezes ao dia. Em doses mais elevadas (240 mg 2 vezes por dia) AUC aumenta 8,8% acima do normal.
- Absorção: A fexofenadina é rapidamente absorvida no intestino após administração oral. A Cmax obtida após a administração de uma dose de 120 mg e 180 mg é de 427 ng/ml e 494 ng/ml, respectivamente. O Tmax é de 2,6 h. O efeito anti-histamínico aparece após 1 h, é máximo em 6 h e dura 24 h.
Efeito dos alimentos: A administração de fexofenadina juntamente com alimentos pode resultar numa diminuição de 17% da Cmax, o que não é clinicamente significativo.
- Distribuição: 60-70% de ligação às proteínas plasmáticas, principalmente albumina e alfa-1-glicoproteína ácida. É amplamente distribuído por todos os tecidos, embora não pareça atravessar a barreira hematoencefálica. Não se sabe se atravessa a placenta. A fexofenadina parece ser excretada com leite, embora a quantidade eliminada por esta via seja desconhecida. A fexofenadina é um substrato da P-gp.
- Metabolismo: mínimo (< 5%), resultando em pequenas quantidades de compostos inativos.
- Eliminação: nas fezes (80%, a maioria inalterada) por excreção biliar. Pequenas quantidades (10%) na urina. T1/2 é de 11-15 h.
Farmacocinética em situações especiais:
- Crianças: AUC é 56% maior em crianças de 7 a 12 anos do que em adultos.
- Idosos: a Cmáx é 99% maior em > de 65 anos do que naqueles entre 19 e 45 anos. A AUC também é maior em pacientes idosos, mas esses valores são considerados dentro dos limites aceitáveis.
- Insuficiência renal: na insuficiência leve a moderada (ClCr 41-80 ml/min) e naqueles com insuficiência renal grave (ClC 11-40 ml/min) a Cmáx foi 87% e 111% maior, respectivamente, enquanto a Clr foi 59% e 72% maior, em comparação com pacientes com função renal normal.
TRAJETO
"APRESENTAÇÕES 120 mg"
- Alívio dos sintomas associados à [RINITE ALÉRGICA SAZONAL] em adultos e adolescentes com idade igual ou superior a 12 anos.
INTERAÇÕES
-Antiácidos. A coadministração de fexofenadina e antiácidos com magnésio ou alumínio pode diminuir a absorção de fexofenadina. Recomenda-se distanciar a ingestão de ambos os medicamentos por pelo menos 2 horas.
- Eritromicina e cetoconazol: a administração de qualquer um desses dois medicamentos em conjunto com a fexofenadina pode levar a um acúmulo orgânico do anti-histamínico, levando a efeitos tóxicos.
- Suco de toranja: possível diminuição na absorção de fexofenadina.
- Pólen: Pode ocorrer perda da confiabilidade do teste diagnóstico de pólen. Recomenda-se deixar um intervalo de 2-3 dias após a última ingestão de anti-histamínicos de ação curta e 8 semanas com anti-histamínicos de ação prolongada.
- Rifampicina: possível diminuição dos níveis orgânicos de fexofenadina e, consequentemente, de sua atividade terapêutica.
- Cabozantinib: a coadministração com substratos de glicoproteína P, incluindo fexofenadina pode resultar num aumento das reações adversas.
ENFERMAGEM
Segurança animal: Não existem dados disponíveis.
A fexofenadina é excretada no leite materno, embora não haja dados sobre a quantidade de droga excretada. Não é recomendado administrá-lo durante a amamentação.
CRIANÇAS
A fexofenadina pode ser utilizada em adolescentes com idade igual ou superior a 12 anos, nas mesmas doses que em adultos.
A segurança e eficácia em crianças < 12 anos de idade não foram avaliadas, por isso recomenda-se que sejam evitadas.
REGRAS PARA UMA BOA ADMINISTRAÇÃO
Engula os comprimidos com água.
Administração de Alimentos: Administrar antes de uma refeição.
DOSAGEM
- Adultos: 1 comprimido, uma vez por dia.
- Crianças e adolescentes menores de 18 anos:
* Adolescentes a partir de 12 anos: iguais aos adultos.
* Crianças < 12 anos: não recomendado.
- Idoso: não necessita de reajuste de doses.
Dose esquecida: Administrar a dose seguinte à hora habitual. Não duplique a dose seguinte.
DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA
Não requer reajuste de dosagem.
DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL
Não requer reajuste de dosagem.
PRECAUÇÕES
- [ARRITMIA CARDÍACA]. Os anti-histamínicos han sido associados à ocorrência de taquicardia e palpitações.
- Limitações na experiência clínica. Sua eficácia e segurança não foram avaliadas em pacientes com [INSUFICIÊNCIA RENAL] ou [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA]. Embora nenhuma recomendação de dosagem específica han sido estabelecida, recomenda-se cautela.
REAÇÕES ADVERSAS
As reações adversas são descritas de acordo com cada faixa de frequência, sendo consideradas muito frequentes (>10%), frequentes (1-10%), pouco frequentes (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muito raras (<0,01%) ou de frequência desconhecida (não podem ser estimadas a partir dos dados disponíveis).
- Doenças do sistema imunológico: frequência desconhecida [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE] com manifestações como [ANGIOEDEMA], [APERTO NO PEITO], [DISPNEIA], [ONDAS DE CALOR] e [ANAFILAXIA].
- Transtornos psiquiátricos: frequência desconhecida [INSÔNIA], [NERVOSISMO], [DISTÚRBIOS DO SONO] ou [PESADELOS]/sonhos excessivos ([PARANOIA]).
- Distúrbios do sistema nervoso: comuns [DOR DE CABEÇA], [SONOLÊNCIA], [TONTURA].
- Cardiopatias: frequência desconhecida [taquicardia], [PAPITAÇÕES].
- Distúrbios gastrointestinais: comuns [NAUSE]; frequência desconhecida [DIARREIA].
- Afecções da pele e tecido subcutâneo: frequência desconhecida [ERUPÇÕES CUTÂNEAS], [URTICÁRIA], [PRURIDO].
- Distúrbios gerais e alterações no local de administração: incomuns [FADIGA].
OVERDOSE
Sintomas: Foram notificadas tonturas, sonolência, fadiga e boca seca han de overdose de fexofenadina . Doses únicas de até 800 mg, e doses de até 690 mg duas vezes ao dia, por um mês ou 240 mg uma vez ao dia por um ano han foram administradas a adultos saudáveis sem o desenvolvimento de efeitos adversos clinicamente significativos em comparação com placebo. A dose máxima tolerada de fexofenadina não foi estabelecida.
Medidas a tomar:
- Antídoto: Não existe antídoto específico.
- Medidas gerais de eliminação: medidas comuns para remover o medicamento não absorvido. A hemodiálise não remove efetivamente a fexofenadina do sangue.
- Monitorização: o acompanhamento dos pacientes não parece preciso.
- Tratamento: sintomático.
