Bactil Flas 10 mg. Tratamento para sintomas oculares e nasais causados por uma alergia sazonal e perene. Indicado para adultos e adolescentes a partir de 12 anos. Se piorar ou não melhorar dentro de 7 dias, consulte um médico.
AÇÃO E MECANISMO
- [ANTIALÉRGICO], [HISTAMINÉRGICO (H-1) ANTAGONISTA]. A ebestina é um derivado da piperidina que bloqueia potente, competitivamente, reversivelmente e especificamente os receptores H1, diminuindo os efeitos sistêmicos da histamina por um longo período de tempo. Resulta em vasoconstrição e diminuição da permeabilidade vascular, diminuindo a vermelhidão e o edema associados à alergia. Atenua parcialmente os sintomas associados a processos alérgicos, como vermelhidão ocular ou congestão nasal. Também produz um ligeiro efeito broncodilatador e uma diminuição do prurido dérmico. A experiência clínica também parece mostrar que a ebastina é capaz de prevenir a liberação de histamina dos mastócitos.
Ebastine é mal capaz de atravessar a barreira hemato - encefálica, por isso praticamente não tem efeitos sedativos significativos. Apresenta alta seletividade para receptores H1, sem importantes efeitos anticolinérgicos e antisserotoninérgicos. Da mesma forma, nenhum efeito sobre o coração han sido encontrado em ensaios clínicos usando doses de até 100 mg.
ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS
- Devido aos efeitos anti-alérgicos desta droga, você pode dar falsos negativos em testes cutâneos para hipersensibilidade a extratos de antígenos. Recomenda-se que este medicamento seja interrompido pelo menos 72 horas antes do teste.
- Recomenda-se monitorar a função cardíaca e o eletrocardiograma em pacientes com doença cardíaca ou naqueles que recebem ebastina juntamente com eritromicina, cetoconazol ou drogas antiarrítmicas, devido ao risco de prolongamento do intervalo QTc.
IDOSO
Não han sido realizados estudos suficientes em doentes com mais de 65 anos de idade para demonstrar a segurança e eficácia do ebastine. Nos idosos, o aparecimento de uma diminuição fisiológica da função hepática, e até mesmo a presença de insuficiência, é mais frequente. Portanto, os idosos são mais sensíveis aos efeitos adversos dos anti-histamínicos. Os anti-histamínicos podem ser usados em pacientes com mais de 65 anos, mas deve-se ter extrema cautela. Se os efeitos secundários persistirem ou forem graves, recomenda-se a descontinuação do tratamento.
ACONSELHAMENTO AO PACIENTE
- Recomenda-se dar este medicamento todos os dias no mesmo horário.
- A dose recomendada não deve ser excedida, pois pode ocorrer sedação.
- Aconselha-se não tomar sol durante o tratamento.
CONTRA-INDICAÇÕES
- Hipersensibilidade a qualquer componente da droga. Pode haver reações cruzadas com outros anti-histamínicos, por isso não é recomendado o uso de qualquer anti-H1 em pacientes que tiveram hipersensibilidade a qualquer composto no grupo.
- [PORFIRIA]. Os anti-H1 han sido associados à ocorrência de surtos porfíricos, por isso não são considerados seguros nesses pacientes.
EFEITOS NA CONDUÇÃO
Embora em ensaios clínicos ebastine não resultou em sedação em doses de 30 mg/24 horas, uso pós-comercialização mostrou o aparecimento de casos de sedação leve, por isso recomenda-se evitar operar máquinas perigosas, incluindo carros, até que você esteja razoavelmente certo de que o tratamento farmacológico não o afeta adversamente.
GRAVIDEZ
Segurança em mulheres grávidas: Não han sido realizados estudos adequados e bem controlados em seres humanos. Há relatos de uma possível associação entre o uso de anti-histamínicos em geral nas duas últimas semanas de gestação e um risco aumentado de fibroplasia retrolental em prematuros, embora não haja dados clínicos suficientes para demonstrar isso. O uso deste medicamento só é aceito na ausência de alternativas terapêuticas mais seguras.
Efeitos na fertilidade: Não foram comprovados efeitos fetotóxicos ou teratogénicos da ebastina han em estudos com animais
FARMACOCINÉTICA
- Absorção: A ebastina é rapidamente absorvida no intestino após administração oral, sofrendo um intenso efeito hepático de primeira passagem que gera um metabólito ativo, o carebastine. A Cmax de ebastina obtida após a administração de uma dose de 20 mg é de 2,8 ng/ml, enquanto que após a administração de uma dose de 10 mg, uma Cmax de carebastina de 80-100 ng/ml é alcançada em 2,6-4 horas. A atividade anti-histamínica começa após 1-3 horas, é máxima em 8-12 horas, e pode durar até 48 horas. Após a suspensão do tratamento por 5 dias, foram observados efeitos anti-histamínicos por 72 horas, devido aos metabólitos do ebastina, principalmente carebastina.
Efeito dos alimentos: Os alimentos aumentam a AUC da carebastin em 1,5-2 vezes, embora esse aumento não altere o Tmax. A administração de ebestina com alimentos não modifica significativamente seu efeito clínico.
- Distribuição: Ebastine e carebastin ligam-se fortemente às proteínas plasmáticas (95%).
- Metabolismo: A ebasina é intensamente metabolizada pela isoenzima CYP3A4, dando origem ao metabolito ativo carebastine.
- Eliminação: A ebestina é eliminada principalmente pelo metabolismo hepático. 66% da dose aparece na urina, principalmente na forma de metabólitos conjugados. Também pode aparecer em pequenas quantidades nas fezes (6%). A meia-vida de eliminação do carebastin é de 15-19 horas.
Farmacocinética em situações especiais: Não han observadas diferenças farmacocinéticas significativas entre doentes com mais de 65 anos de idade e jovens, ou entre indivíduos com diferentes graus de compromisso renal ou hepático em comparação com doentes saudáveis.
TRAJETO
- [RINITE ALÉRGICA SAZONAL] ou [RINITE ALÉRGICA PERENE], associada ou não à [CONJUNTIVITE ALÉRGICA].
INTERAÇÕES
Não han sido observadas interações medicamentosas com ebastine. O uso de ebastina em conjunto com álcool não demonstrou aumentar a sedação. Entretanto, devido ao risco de reações de fotossensibilidade devido ao consumo de anti-H1, a ebastina pode potencializar os efeitos fotossensibilizantes de outras drogas.
- Eritromicina, cetoconazol. Houve han alguns casos de ligeiro prolongamento do intervalo QTc de cerca de 10 mseg. Não se sabe se este efeito se deve à inibição enzimática do CYP3A4 por macrolídeos ou antifúngicos azólicos, ou aos efeitos destas drogas no próprio coração. Recomenda-se extrema cautela em pacientes que recebem ebastina juntamente com qualquer um desses medicamentos.
ENFERMAGEM
Não se sabe se a ebastina é excretada no leite, mas outros anti-histamínicos o fazem. Devido ao risco de reações adversas no lactente, recomenda-se parar de amamentar ou evitar este medicamento.
CRIANÇAS
A segurança e eficácia em crianças menores de 2 anos não foram avaliadas, por isso recomenda-se que sejam evitadas.
As doses de 10 e 20 mg não são indicadas em crianças entre 2-12 anos de idade, por isso recomenda-se o uso da solução oral, ajustando a dose de acordo com a idade.
REGRAS PARA UMA BOA ADMINISTRAÇÃO
- Comprimidos: ingerir inteiro, com a ajuda de um copo de líquido, de preferência água.
DOSAGEM
"COMPRIMIDOS DE POSOLOGIA"
- Adultos: 10-20 mg/24 h.
- Crianças e adolescentes < 18 anos:
* Adolescentes a partir de 12 anos de idade: não é necessário ajuste posológico.
DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA
- Compromisso hepático ligeiro a moderado (classe A de Child-Pugh): não requer reajuste da dose.
- Compromisso hepático grave (classe C de Child-Pugh): dose máxima de 10 mg/24 horas.
DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL
Não requer reajuste de dosagem.
PRECAUÇÕES
- [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA]. A ebestina é intensamente metabolizada no fígado. Em caso de insuficiência hepática, pode ocorrer um aumento da concentração plasmática. Recomenda-se não exceder a dose de 10 mg/24 horas em doentes com compromisso hepático grave, enquanto naqueles com compromisso ligeiro ou moderado não é necessária qualquer ação, embora seja aconselhável monitorizar estes doentes (ver Dosagem).
- [ARRITMIA CARDÍACA]. Pacientes em risco cardíaco, como aqueles com [bradicardia], [prolongamento do intervalo QT], [HIPOCALEMIA] ou em uso de medicamentos que afetam o intervalo QT ou inibem o metabolismo da ebastina (ver Interações). Ensaios clínicos demonstraram que a ebastina não tem efeitos significativos sobre o coração em doses até 100 mg/24 horas, mas não pode ser descartada, por isso recomenda-se monitorar a função cardíaca nesses pacientes.
- [EPILEPSIA]. Deve-se ter cautela em pacientes epilépticos, pois os anti-histamínicos às vezes han sido associados a reações paradoxais de hiperexcitabilidade, mesmo em doses terapêuticas, podendo, portanto, diminuir o limiar convulsivo.
-Fotossensibilidade. A ebastina pode levar à fotossensibilidade, por isso recomenda-se não tomar sol durante o tratamento e proteger-se com protetores solares.
- Processos alérgicos agudos. Porque pode levar cerca de três horas para ebastine mostrar efeitos farmacológicos, não é recomendado para uso em processos alérgicos agudos graves.
PRECAUÇÕES RELATIVAS AOS EXCIPIENTES
- Este medicamento contém aspartame como excipiente, pelo que deve ser tido em conta por pessoas com [FENILCETONÚRIA]. 100 mg de aspartame corresponde a 56,13 mg de fenilalanina.
REAÇÕES ADVERSAS
Os efeitos secundários da ebastina são geralmente ligeiros e transitórios, e estão geralmente relacionados com a dose. Os anti-histamínicos não sedativos geralmente têm os mesmos efeitos colaterais que os sedativos, mas com uma incidência muito menor. Em particular, a sedação e os efeitos anticolinérgicos não aparecem ou o fazem muito raramente, desde que não sejam usados em doses superiores às recomendadas. Em ensaios clínicos com 2100 doentes, a ebastina resultou em reações adversas em apenas 3,7% mais doentes do que o placebo. As reações adversas mais comuns são:
- Distúrbios do sistema imunológico: [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE] podem ocorrer após a administração sistêmica de anti-histamínicos.
- Distúrbios do metabolismo e nutrição: frequência pouco conhecida [AUMENTO DO APETITE], [Ganho de peso]
- Distúrbios do sistema nervoso: é comum a ocorrência de [dor de cabeça] ou leve [SOMNUMENCE]. Alguns casos de [TONTURA], [DESORIENTAÇÃO], [ATAXIA], [MIASTENIA], [VERTIGEM], [HIPOESTESIA],[DISGEUSIA] [ASTENIA] também são descritos. Como acontece com outros anti-histamínicos, pode haver casos ocasionais de [EXCITABILIDADE] paradoxal, especialmente em crianças pequenas, com insônia e nervosismo, [TREMOR], [IRRITABILIDADE], [EUFORIA], [DELÍRIO], palpitações e até [CONVULSÕES].
- Transtornos psiquiátricos: [INSÔNIA], [NERVOSISMO].
- Distúrbios cardiovasculares. Em ocasiões específicas, podem ocorrer [TAQUICARDIA], [PANGUAÇÕES] e outras [ARRITMIAS CARDÍACAS] como [EXTRASSÍSTOLE] ou [BLOQUEIO CARDÍACO]. [HIPOTENSÃO] ou [HIPERTENSÃO ARTERIAL] também foram descritas. Foram notificados casos de [prolongamento QT han ] ligeiro em certos doentes, tais como os tratados com eritromicina ou cetoconazol, e em doses elevadas.
- Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino Alguns casos de [EPISTAXIS] e [SINUSITE] han sido descritos.
- Distúrbios gastrointestinais: a ocorrência de [BOCA SECA] é rara. Casos de [NÁUSEAS], [VÔMITOS], [CONSTIPAÇÃO], [DIARREIA] ou [DOR EPIGÁSTRICA] também han descritos.
- Doenças hepatobiliares: alguns casos de [HEPATITE], [COLESTASE], [AUMENTO DAS TRANSAMINASES], [AUMENTO DA FOSFATASE ALCALINA] e [HIPERBILIRRUBINEMIA] han sido relatados
- Distúrbios da pele e tecelagem subcutânea: [REAÇÕES DE FOTOSSENSIBILIDADE] podem ocorrer após intensa exposição à luz solar, [DERMATITE], [URTICÁRIA], [PRURIDO], [ERUPÇÕES CUTÂNEAS] e [ERITEMA].
- Distúrbios do sistema reprodutor e da mama: casos de [DISMENORREIA] han sido observados.
- Distúrbios hematológicos. Raramente, [ANEMIA HEMOLÍTICA], [AGRANULOCITOSE], [LEUCOPENIA], [TROMBOCITOPENIA], ou [PANCITOPENIA] podem ocorrer.
- Distúrbios oculares: Raramente, [GLAUCOMA] e [DISTÚRBIOS DA VISÃO] como [VISÃO TURVA] ou [DIPLOPIA] podem ocorrer.
- Distúrbios gerais e alterações no local de administração: alguns casos de [EDEMA] e [ASTENIA] han sido relatados
OVERDOSE
Sintomas: Existem poucos dados sobre intoxicação por ebastina. Num ensaio clínico em que foi administrada uma dose de até 100 mg de ebastina, não foram observadas reações adversas.
Tratamento: Não há antídoto específico. O tratamento consistirá nas medidas usuais destinadas a promover a eliminação da droga. Recomenda-se tratamento sintomático e de suporte, monitorando as funções vitais e o ECG.
