FLONASE 50 MCG/PULSO NEBULIZADOR NASAL 60 DOSES

- Anti-inflamatório, antialérgico. Glicocorticoide halogenado com propriedades anti-inflamatórias e antialérgicas. Ambas as ações estão ligadas à capacidade dos glicocorticoides para reduzir a síntese e a liberação de mediadores de inflamação e alergia, como histamina, prostaglandinas e leucotrieno, substâncias responsáveis por desencadear e manter sintomas nasais (espirro, coceira, rinorreia e obstrução nasal). Glicocorticoides inibem a fase inicial da reação alérgica mediada por IgE e células de mastro, bem como a migração de células de inflamação para tecido nasal.

- Examinar o aparecimento da mucosa nasal em pacientes tratados com corticosteroides nasais por longos períodos de tempo, a risco de reações adversas locais como atrofia, infecção ou perfuração do septo nasal.

- Monitorar o aparecimento de uma caixa de supressão adrenal em pacientes que passam de receber um corticosteroide sistêmico a fluticasona nasal, bem como naqueles que podem estar abusando do uso de fluticasona.

Problemas específicos han não foram relatados em idosos que forçam um reajuste da dosagem.

- A fluticasona tem efeitos lentos em pacientes com rinite, podendo levar vários dias para ver uma melhora nos sintomas. Não mude a dose ou pare o tratamento sem a recomendação do seu médico.

- Avise seu médico e/ou farmacêutico se você sentir sangramentos nasais, irritação nasal persistente ou sintomas de infecção no nariz durante o tratamento.

- [ALERGIA A CORTICOIDES] ou qualquer outro componente do medicamento.

A fluticasona nasal não afeta significativamente a capacidade de dirigir.

CATEGORIA C da FDA.

Segurança animal: administração subcutânea em camundongos (45 mcg/kg), ratos (100 mcg/kg) e conejas (4 mcg/kg) produziram efeitos teratogênicos (omfalocele, fissura palatina) e fetotóxico (atraso no crescimento embrionário e ossificação craniana e redução do peso fetal). Nestes animais, a administração oral de doses de 100-300 mcg/kg não registrou níveis significativos no plasma fetal ou efeitos adversos no feto.

Segurança humana: estudos humanos adequados e bem controlados não estão disponíveis. Embora alguns autores adusquem que o uso de corticosteroides produz uma incidência de fissuras palatinas de 1%, em estudos humanos gerais com corticosteroides sistêmicos não poderiam han confirmar a teratogenicidade observada em animais. Por outro lado, devido às pequenas concentrações plasmáticas obtidas após a administração nasal, não são esperados problemas fetais importantes.

A administração só é aceita se não houver alternativas terapêuticas mais seguras, e os benefícios superam os riscos potenciais. Se utilizado será feito na menor dose possível, e recomenda-se monitorar a ocorrência de hipoadrenalismo no recém-nascido.

Efeitos de fertilidade: nenhum han humano específico foi realizado, embora devido à sua baixa absorção não se espera que afete significativamente.

Rota nasal:

- Absorção: absorção rápida nasal. Após doses de 1 mg de plasma estão próximas do limite de detecção (0,05 ng/ml). A biodisponibilidade nasal é de 0,06%. Parte da dose é engolida, com biodisponibilidade < 2%.

- Distribuição: distribuição de tecidos largos. Ligação de proteína plasmática de 91%.

- Metabolismo: a porção absorvida é extensivamente metabolizada no fígado através de CYP3A4 com formação de derivados beta-carboxílicos 17, sem atividade farmacológica significativa.

- Excreção: nas fezes (87-100%; 75% inalteradas, a maioria pertencente à fração absorvida).

- Profilaxia e tratamento de [RINITE ALÉRGICA SAZONAL] e [RINITE ALÉRGICA PERENE].

- Inibidores CYP3A4. Fluticasona é substrato CYP3A4, então seus níveis e efeitos podem ser aumentados por inibidores potentes. A administração com ritonavir resultou em aumento dos níveis de fluticasona, com níveis reduzidos de cortisol e efeitos corticoides sistêmicos, por isso sua associação não é recomendada.

Essa interação também pode ocorrer com outros inibidores potentes (eritromicina, cetoconazol), embora não tenha sido observada alteração han nos níveis de cortisol. Atenção é aconselhável.

Segurança animal: A fluticasona é excretada em pequenas quantidades em leite de rato.

Segurança humana: Não se sabe se é excretado com leite, e as consequências que poderia ter para o bebê. É improvável que as concentrações no leite sejam significativas devido à sua baixa absorção sistêmica.

A Academia Americana de Pediatria considera a fluticasona compatível com a lactação.

Sua segurança e eficácia em crianças e adolescentes < 18 anos não foram avaliados, por isso seu uso não é recomendado.

Instruções para isca do pulverizador:

O spray nasal deve ser isca antes do primeiro uso, ou se não foi usado por vários dias. Para isso, várias descargas seguidas serão realizadas no ar até que uma névoa fina saia.

Instruções para administrar a dose:

1. Agite o pulverizador e remova a tampa protetora.

2. Toque suavemente o nariz.

3. Segure a garrafa ereto, com a base no polegar e o bocal entre o indicador e os dedos cardíacos de uma mão.

4. Cubra um orifício no nariz com um dedo da outra mão e insira o bocal do pulverizador no outro orifício para que fique vertical.

5. Incline a cabeça para a frente.

6. Inspire lentamente pelo nariz e pressione a base do pulverizador para cima, liberando um spray.

7. Respire pela boca.

8. Em seguida, repita todo o processo na outra narina.

- Adultos: 2 sprays de 50 microgramas em cada narina, uma vez por dia (200 microgramas/24 h), preferencialmente pela manhã. Em alguns casos, 2 sprays de 50 microgramas podem ser necessários em cada narina, 2 vezes por dia (400 microgramas/24 h). A dose diária máxima não deve exceder 4 sprays em cada narina (400 microgramas/24 h).

- Crianças e adolescentes < 18 anos: não recomendados.

- Idosos: não é necessário nenhum ajuste de dosagem.

Não foram feitas recomendações específicas de han .

Não foram feitas recomendações específicas de han .

- [INFECÇÃO]. Os efeitos imunossupressores dos corticosteroides poderiam promover o aparecimento de infecções, especialmente em pacientes com [INMUNODEFICIENCIA]. É aconselhável usar com cautela em pacientes com infecção ativa ou infecções sistêmicas não tratadas. Em caso de aparecimento de infecção pode ser necessário instituir tratamento antimicrobiano adequado e/ou interromper a fluticasona.

- Efeitos locais. Corticosteroides nasais têm han casos muito raros de [PERFURAÇÃO NASAL TABIQUE], especialmente em pacientes submetidos a cirurgia nasal.

- Efeitos sistêmicos. O tratamento com corticosteroides nasais pode resultar em efeitos sistêmicos, especialmente em altas doses ou por longos períodos de tempo. Os sintomas possíveis podem incluir supressão adrenal, síndrome de Cushing, aumento da pressão intraocular (IOP), cataratas ou crescimento atrofiado.

Corticosteroides nasais são han relacionados ao aumento do IOP, por isso devem ser usados com cautela em pacientes com [HIPERTENSÃO OCULAR] ou [GLAUCOMA].

O tratamento com fluticasona nasally não resultou em fenômenos [INSUFICIÊNCIA CORTICOSUPRARRENAL], embora haja esse risco. Em caso de abuso de tratamento pode ser necessário instituir tratamento com corticosteroides orais em caso de situação de estresse ou agendado [CIRURGIA].

Além disso, pacientes que vão de sistematicamente ao tratamento corticosteroide tópico (incluindo nasal) podem experimentar essa síndrome. No caso da sintomatologia (dor osteomuscular, lasitude, depressão) o corticosteroide sistêmico reiniciará e se retirará mais lentamente.

- Conter cloreto de benzalkonium pode causar inflamação da mucosa nasal, especialmente em tratamentos de longa duração. Se houver suspeita de congestão nasal persistente, um produto de uso nasal que não contenha este conservante deve ser usado sempre que possível.

Normalmente, as reações adversas da fluticasona nasal são geralmente leves e locais, afetando principalmente o nariz e a faringe.

As reações adversas são descritas de acordo com cada intervalo de frequência, considerado muito comum (>10%), comum (1-10%), incomum (0,1-1%), raro (0,01-0,1%), muito raro (<0,01%) ou de frequência desconhecida (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis).

- Neurológico/psicológico: comum [CEFALEA], [DISGEUSIA], [PAROSMIA].

- Respiratório: muito comum [EPISTAXIS]; [SECURA NASAL], [IRRITAÇÃO NASAL], irritação ou garganta seca; muito raro [PERFURAÇÃO NASAL TABIQUE]; Úlceras nasais de frequência desconhecida.

- Alérgica: muito rara [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE], com [ERUPÇÕES EXANTEMÁTICAS], [ESPASMO BRONQUIAL], [ANGIOEDEMA], [ANPHYLAXIA].

- Oftalmológico: muito raro [CATARATAS], [HIPERTENSÃO OCULAR], [GLAUCOMA].

- Conter cloreto de benzalkonium pode resultar em [RINITIS].

Sintomas: não se espera intoxicação grave devido à sua baixa biodisponibilidade sistêmica. No entanto, a supressão adrenal pode ocorrer. Após a administração de doses de 2 mg/12 h durante 7 dias não ocorreu supressão adrenal.

Tratamento: monitore o paciente.