FLONASE 50 microgramos/PULVERIZACION SUSPENSION PARA PULVERIZACION NASAL 60 PULVERIZACIONES

- Antiinflamatorio, antialérgico. Glucocorticoide halogenado con propiedades antiinflamatorias y antialérgicas. Ambas acciones están ligadas a la capacidad de los glucocorticoides de reducir la síntesis y liberación de mediadores de la inflamación y de la alergia, tales como histamina, prostaglandinas y leucotrienos, sustancias responsables de desencadenar y mantener los síntomas nasales (estornudos, picor, rinorrea y obstrucción nasal). Los glucocorticoides inhiben la fase inicial de la reacción alérgica mediada por las IgE y los mastocitos, así como la migración de las células de la inflamación al tejido nasal.

- Examinar el aspecto de la mucosa nasal en pacientes tratados con corticoides nasales durante periodos prolongados de tiempo, ante el riesgo de reacciones adversas locales como atrofia, infección o perforación del tabique nasal.

- Vigilar la aparición de un cuadro de supresión adrenal en pacientes que pasen de recibir un corticoide sistémico a fluticasona nasal, así como en aquellos que pudieran estar abusando del empleo de fluticasona.

No se han descrito problemas específicos en ancianos que obliguen a un reajuste posológico.

- La fluticasona ejerce unos efectos lentos en pacientes con rinitis, pudiéndose tardar varios días en apreciar una mejora de los síntomas. No modifique la dosis ni suspenda el tratamiento sin recomendación de su médico.

- Advierta a su médico y/o farmacéutico si experimenta hemorragia nasal, irritación nasal persistente o síntomas de infección en la nariz durante el tratamiento.

- [ALERGIA A CORTICOIDES] o a cualquier otro componente del medicamento.

La fluticasona nasal no afecta de forma importante a la capacidad para conducir.

Categoría C de la FDA.

Seguridad en animales: la administración subcutánea en ratones (45 mcg/kg), ratas (100 mcg/kg) y conejas (4 mcg/kg) ha producido efectos teratógenos (omfalocele, paladar hendido) y fetotóxicos (retraso del crecimiento embrional y de la osificación craneal y reducción del peso fetal). En estos animales, la administración oral de dosis de 100-300 mcg/kg, no registró niveles significativos en el plasma fetal ni efectos adversos en el feto.

Seguridad en humanos: no se dispone de estudios adecuados y bien controlados en humanos. Aunque algunos autores establecen que la utilización de corticoides produce una incidencia de hendiduras del paladar del 1%, en general los estudios en humanos con corticoides sistémicos no han podido confirmar la teratogenicidad observada en animales. Por otra parte, debido a las pequeñas concentraciones plasmáticas obtenidas tras la administración nasal no se espera que aparezcan problemas fetales importantes.

Su administración sólo se acepta si no existen alternativas terapéuticas más seguras, y los beneficios superan los posibles riesgos. En caso de usarse se hará a la mínima dosis posible, y se recomienda vigilar la aparición de hipoadrenalismo en el neonato.

Efectos sobre la fertilidad: no se han realizado estudios específicos en humanos, si bien debido a su baja absorción no es de esperar que pudiera afectar de forma significativa.

Vía nasal:

- Absorción: rápida absorción nasal. Tras dosis de 1 mg los niveles plasmáticos son cercanos al límite de detección (0,05 ng/ml). La biodisponibilidad nasal es 0,06%. Parte de la dosis es tragada, con biodisponibilidad < 2%.

- Distribución: amplia distribución tisular. Unión a proteínas plasmáticas del 91%.

- Metabolismo: la porción absorbida se metaboliza ampliamente en el hígado a través del CYP3A4 con formación del derivado 17-beta-carboxílico, sin actividad farmacológica significativa.

- Excreción: en heces (87-100%; 75% inalterado, mayoritariamente perteneciente a la fracción absorbida).

- Profilaxis y tratamiento de la [RINITIS ALERGICA ESTACIONAL] y [RINITIS ALERGICA PERENNE].

- Inhibidores CYP3A4. Fluticasona es sustrato de CYP3A4, por lo que sus niveles y efectos podrían potenciarse por inhibidores potentes. La administración con ritonavir ha dado lugar a incremento de los niveles de fluticasona, con reducción de los niveles de cortisol y efectos sistémicos tipo corticoide, por lo que no se recomienda su asociación.

Esta interacción podría aparecer también con otros inhibidores potentes (eritromicina, ketoconazol), si bien no se han observado alteración en los niveles de cortisol. Se aconseja precaución.

Seguridad en animales: la fluticasona se excreta en pequeñas cantidades en leche de rata.

Seguridad en humanos: se desconoce si se excreta con la leche, y las consecuencias que podría tener para el lactante. Es poco probable que las concentraciones en leche sean importantes debido a su baja absorción sistémica.

La Academia Americana de Pediatría considera a la fluticasona compatible con la lactancia.

No se ha evaluado su seguridad y eficacia en niños y adolescentes < 18 años, por lo que no se recomienda su empleo.

Instrucciones para cebar el pulverizador:

El pulverizador nasal debe cebarse antes de utilizarlo por primera vez, o en caso de que no se haya utilizado durante varios días. Para ello, se realizarán al aire varias descargas seguidas hasta que salga una niebla fina.

Instrucciones para administrar la dosis:

1. Agitar el pulverizador y retirar el tapón protector.

2. Sonarse suavemente la nariz.

3. Sostener el frasco en posición vertical, con la base sobre el pulgar y la boquilla entre los dedos índice y corazón de una mano.

4. Tapar un orificio de la nariz con un dedo de la otra mano, e introducir la boquilla del pulverizador en el otro orificio, de forma que quede vertical.

5. Inclinar la cabeza hacia delante.

6. Inspirar lentamente por la nariz y presionar la base del pulverizador hacia arriba, liberando una pulverización.

7. Espirar por la boca.

8. A continuación repita todo el proceso en el otro orificio nasal.

- Adultos: 2 pulverizaciones de 50 microgramos en cada fosa nasal, una vez al día (200 microgramos/24 h), preferiblemente por la mañana. En algunos casos, pueden requerirse 2 pulverizaciones de 50 microgramos en cada fosa nasal, 2 veces al día (400 microgramos/24 h). La dosis máxima diaria no debe exceder de 4 pulverizaciones en cada fosa nasal (400 microgramos/24 h).

- Niños y adolescentes < 18 años: no se recomienda.

- Ancianos: no requiere reajuste posológico.

No se han realizado recomendaciones posológicas específicas.

No se han realizado recomendaciones posológicas específicas.

- [INFECCION]. Los efectos inmunosupresores de los corticoides podrían favorecer la aparición de infecciones, especialmente en pacientes con [INMUNODEFICIENCIA]. Se aconseja usar con precaución en pacientes con infección activa o infecciones sistémicas no tratadas. En caso de aparición de infección podría ser necesario instaurar un tratamiento antimicrobiano adecuado y/o suspender fluticasona.

- Efectos locales. Los corticoides nasales han dado lugar a casos muy raros de [PERFORACION DEL TABIQUE NASAL], especialmente en pacientes sometidos a cirugía nasal.

- Efectos sistémicos. El tratamiento con corticoides nasales podría dar lugar a efectos sistémicos, especialmente a dosis elevadas o durante periodos prolongados de tiempo. Entre los síntomas posibles podría aparecer supresión adrenal, síndrome de Cushing, incremento de presión intraocular (PIO), cataratas o retraso en el crecimiento.

Los corticoides nasales se han relacionado con incremento de la PIO, por lo que deberían usarse con precaución en pacientes con [HIPERTENSION OCULAR] o [GLAUCOMA].

El tratamiento con fluticasona por vía nasal no ha dado lugar a fenómenos de [INSUFICIENCIA CORTICOSUPRARRENAL], aunque existe este riesgo. En caso de abuso del tratamiento podría ser necesario instaurar un tratamiento con corticoides orales en caso de situaciones de estrés o [CIRUGIA] programada.

Además, los pacientes que pasen de recibir un tratamiento con corticoides por vía sistémica a vía tópica (incluida nasal) podrían sufrir este síndrome. En caso de sintomatología (dolor osteomuscular, lasitud, depresión) se reiniciará el corticoide sistémico y se retirará más lentamente.

- Por contener cloruro de benzalconio puede producir inflamación de la mucosa nasal, especialmente en tratamientos de larga duración. Si se sospecha de congestión nasal persistente, siempre que sea posible, se debería usar un producto de uso nasal que no contenga este conservante.

Normalmente las reacciones adversas de la fluticasona nasal suelen ser leves y locales, afectando fundamentalmente a la nariz y faringe.

Las reacciones adversas se describen según cada intervalo de frecuencia, considerándose muy frecuentes (>10%), frecuentes (1-10%), poco frecuentes (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muy raras (<0,01%) o de frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

- Neurológicas/psicológicas: frecuentes [CEFALEA], [DISGEUSIA], [PAROSMIA].

- Respiratorias: muy frecuentes [EPISTAXIS]; frecuentes [SEQUEDAD NASAL], [IRRITACION NASAL], irritación o sequedad de garganta; muy raras [PERFORACION DEL TABIQUE NASAL]; frecuencia desconocida úlceras nasales.

- Alérgicas: muy raras [REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD], con [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [ESPASMO BRONQUIAL], [ANGIOEDEMA], [ANAFILAXIA].

- Oftalmológicas: muy raras [CATARATAS], [HIPERTENSION OCULAR], [GLAUCOMA].

- Por contener cloruro de benzalconio puede dar lugar a [RINITIS].

Síntomas: no es de esperar una intoxicación grave debido a su baja biodisponibilidad sistémica. No obstante, podría producirse una supresión adrenal. Tras la administración de dosis de 2 mg/12 h durante 7 días no se produjo supresión adrenal.

Tratamiento: vigilar al paciente.