Geloprofeno 400 mg 12 saquetas de lisina de ibuprofeno para suspensão oral
Analgésico anti-inflamatório para dissolver sempre que a dor leve a moderada e a febre se manifestarem
A partir de 12 anos
Sal de lisina otimiza o efeito da velocidade e potência do ibuprofeno
A formulação prática permite que seja tomado sem problemas de deglutição, sempre dissolvido em meio copo de água
AÇÃO E MECANISMO
- Analgésico, anti-inflamatório, antipirético. O ibuprofeno é um derivado do ácido propiônico, com atividade anti-inflamatória, analgésica e antipirética. Seus mecanismos de ação podem ser devidos à inibição da síntese periférica de prostaglandinas devido à sua ligação competitiva e reversível à enzima ciclooxigenase, enzima que transforma o ácido araquidônico nessas prostaglandinas.
ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS
- Risco gastrointestinal: Os AINEs estão associados a um risco aumentado de irritação gastrointestinal, ulceração, sangramento ou perfuração gastrointestinal. As lesões podem aparecer a qualquer momento durante o tratamento. Os idosos estão em risco aumentado para eventos gastrointestinais graves. Durante o tratamento prolongado, os possíveis sinais e sintomas de ulceração ou sangramento devem ser monitorados. Uma história de esofagite, gastrite e/ou úlcera péptica também deve ser procurada para garantir a cicatrização completa antes de iniciar o tratamento com um AINE.
- Risco cardiovascular: os AINEs estão associados a um risco aumentado de eventos cardiovasculares, incluindo infarto do miocárdio e novos casos de hipertensão ou agravamento dos já existentes. O risco pode aumentar com a duração do tratamento, especialmente em pacientes com doença cardiovascular ou fatores de risco para doença cardiovascular. Monitore sinais de retenção de hidrossalina (por exemplo, formação de edema), especialmente em pacientes com hipertensão ou insuficiência cardíaca.
- Risco de reações cutâneas graves: Casos graves, incluindo casos fatais, como dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, han sido relatados em casos raros em associação com o uso de AINEs. Os doentes podem estar em risco aumentado destas reações no início do tratamento: a ocorrência de tal reação adversa ocorre na maioria dos casos durante o primeiro mês de tratamento. Pustulose exantemática generalizada aguda (PEGA) associada a produtos contendo ibuprofeno. O ibuprofeno deve ser descontinuado aos primeiros sinais ou sintomas de reações cutâneas graves, como erupção cutânea, lesões nas mucosas ou quaisquer outros sinais de hipersensibilidade.
IDOSO
Os idosos parecem ser mais suscetíveis aos efeitos adversos dos AINEs. O risco de úlcera grave é aumentado em pessoas com mais de 65 anos de idade e parece ser dose-dependente. Eles também podem causar retenção de líquidos, o que pode levar a complicações cardiovasculares e reduzir a eficácia dos tratamentos anti-hipertensivos. Recomenda-se usar com cautela, usando a menor dose eficaz possível.
ACONSELHAMENTO AO PACIENTE
- O paciente deve informar seu médico se apresentar erupções cutâneas, sintomas que podem estar relacionados a uma úlcera gastroduodenal (como dor epigástrica ou fezes escuras), distúrbios visuais, ganho de peso, edema ou dor de cabeça prolongada.
- O paciente deve notificar o médico se ele ou ela teve alguma reação asmática enquanto estiver tomando este medicamento.
CONTRA-INDICAÇÕES
- Hipersensibilidade ao ibuprofeno ou a qualquer componente da medicação. Casos de reações de hipersensibilidade cruzada com outros AINEs han sido descritos, por isso não deve ser usado em caso de [ALERGIA A SALICILATOS] ou [ALERGIA A AINEs]. Essas reações alérgicas são especialmente comuns em pacientes asmáticos, com pólipos nasais ou com rinite, angioedema ou urticária ao receber outro AINE ou salicilatos.
- Ativa ou recorrente [ÚLCERA PÉPTICA], doença inflamatória intestinal ativa, ou qualquer outro processo que aumente o risco de [HEMORRAGIA GASTROINTESTINAL]. O ibuprofeno tem efeitos ulcerogênicos devido à inibição da síntese de prostaglandinas, por isso pode aumentar o risco de sangramento gastrointestinal e perfuração.
- [DISTÚRBIOS DE COAGULAÇÃO]. O ibuprofeno tem efeitos antiplaquetários, embora menos potente e duradouro que o ácido acetilsalicílico. Portanto, pode aumentar o tempo de sangramento, por isso deve ser usado com cautela em pacientes com [DIÁTESE HEMORRÁGICA] ou [SANGRAMENTO] ativos, bem como em pacientes com [TROMBOCITOPENIA].
- Dor perioperatória no contexto da cirurgia de revascularização miocárdica.
- Compromisso renal grave (CLcr < 30 ml/min). A segurança e eficácia não foram avaliadas, por isso é aconselhável não usar.
- Insuficiência hepática grave (classe C de Child-Pugh). A segurança e eficácia não foram avaliadas, por isso é aconselhável não usar.
- Insuficiência cardíaca grave (classe III-IV da NYHA) ou hipertensão arterial não controlada. A retenção de líquidos pode agravar essas patologias.
-Gravidez. Seu uso é contraindicado durante o terceiro trimestre da gravidez, e seu uso por períodos prolongados de tempo nos dois primeiros trimestres não é recomendado.
EFEITOS NA CONDUÇÃO
Os doentes que apresentem tonturas, vertigens, perturbações visuais ou outras perturbações do sistema nervoso central enquanto estiverem a tomar ibuprofeno devem abster-se de conduzir ou utilizar máquinas. Tratamentos curtos geralmente não requerem precauções especiais.
GRAVIDEZ
Segurança em animais: não han registados efeitos teratogénicos, mas foram registados danos fetais em ocasiões significativas, bem como o prejuízo do parto.
Segurança em humanos: Não existem estudos adequados e bem controlados em humanos. A inibição da síntese fetal de prostaglandinas durante os dois primeiros trimestres da gestação tem sido associada a um risco aumentado de aborto espontâneo, malformações cardíacas (até 1,5% a mais do que com placebo) e gastrosquise. O risco parece aumentar com doses elevadas e tratamento prolongado.
Por outro lado, o uso crônico durante o terceiro trimestre poderia teoricamente produzir fechamento prematuro do canal arterial do feto e disfunção renal fetal com risco de oligohidroamniose. Além disso, devido aos seus efeitos antiplaquetários, o tempo de hemorragia poderia ser prolongado, com possível envolvimento fetal e riscos no parto. Outro possível efeito que pode aparecer é a redução e até mesmo o cancelamento da contratilidade uterina, causando um atraso anormal no trabalho de parto e um prolongamento não fisiológico da gestação.
Não se sabe se a administração oportuna de um AINE poderia representar um risco fetal.
O uso de ibuprofeno durante os dois primeiros trimestres da gravidez só é aceito no caso de, na ausência de alternativas terapêuticas mais seguras, os benefícios superarem os possíveis riscos. Se tiver de ser utilizado, deve ser feito na menor dose possível e pelo menor tempo possível. O uso de um AINE no terceiro trimestre é contraindicado.
Efeitos na fertilidade: O ibuprofeno pode interromper a fertilidade feminina e não é recomendado em mulheres que estão tentando engravidar. Em mulheres que estão tendo dificuldade para engravidar ou que estão passando por triagem de fertilidade, a descontinuação deste medicamento deve ser considerada.
FARMACOCINÉTICA
O ibuprofeno ácido é um composto racêmico, do qual o S(+)-enantiômero possui quase toda a atividade farmacológica. In vivo, cerca de 70% do ácido ibuprofeno R(-)-enantiômero é convertido no enantiômero farmacologicamente ativo S(+).
Farmacocinética linear no intervalo de dosagem de 200-800 mg
-Absorção:
TRAJETO
- Tratamento de dor leve a moderada.
INTERAÇÕES
"INTERAÇÕES RELACIONADAS AO IBUPROFENO"
- AINEs, incluindo baixas doses de ácido acetilsalicílico: o uso simultâneo de mais de um AINE deve ser evitado devido ao risco de efeitos adversos sem aumentar a eficácia terapêutica. Além disso, o ibuprofeno pode reduzir a eficácia antiplaquetária do ácido acetilsalicílico quando coadministrado. Se a administração de ambos os medicamentos for necessária, é aconselhável distanciar as doses (administrar ibuprofeno 8 horas antes ou 30 minutos após o AAS).
- Álcool: a toxicidade pode ser aumentada.
- Aliscireno: possível redução do efeito anti-hipertensivo do aliscireno (os AINEs atuam no sistema renina-angiotensina). Em pacientes com função renal comprometida (desidratados ou idosos), a deterioração da função renal (possível insuficiência renal aguda, geralmente reversível) pode ser precipitada. Cuidado, especialmente em idosos, monitorando o efeito anti-hipertensivo e função renal.
- Alimentação: a alimentação atrasa o Tmax (de ± 2 h de jejum para ± de 3 h após a ingestão de alimentos), embora isso não tenha efeito sobre a quantidade absorvida.
- Antibacterianos quinolonas: Há relatos isolados de convulsões que podem ter sido devidas ao uso concomitante de quinolonas e alguns anti-inflamatórios não esteroides.
- Anticoagulantes orais, heparina: possível aumento do efeito anticoagulante, com risco de sangramento. Recomenda-se o monitoramento regular das taxas de coagulação.
- Sulfonilureias antidiabéticas (clorpropamida, glibenclamida, tolbutamida): possível aumento dos efeitos hipoglicêmicos, reduzindo a excreção renal.
- Antidepressivos ISRS (fluoxetina, paroxetina, sertralina, citalopram): possível aumento do risco de sangramento em geral e gastrointestinal em particular, especialmente em idosos e pacientes com história de sangramento gastrointestinal.
- Anti-hipertensivos (inibidores da ECA, betabloqueadores): possível redução do efeito anti-hipertensivo.
- Bifosfonatos orais (ácido alendrônico): possível aumento do risco de esofagite e úlcera gástrica. Foram descritos casos com naproxeno e alendronato.
- Ciclosporina: O efeito dos AINEs nas prostaglandinas renais pode aumentar a nefrotoxicidade da ciclosporina.
- Agentes antiplaquetários, incluindo pentoxifilina: há um risco aumentado de sangramento em geral e sangramento gastrointestinal em particular. Administrar com cautela.
- Corticosteroides: possível aumento na incidência de desconforto gástrico. No entanto, o uso concomitante de glicocorticoides no tratamento da osteoartrite pode proporcionar benefício terapêutico adicional e permitir uma redução na dosagem de glicocorticoides.
- Digitálicos (digoxina): possível aumento das concentrações plasmáticas de digitálicos (em neonatos). Há também o risco de agravamento da insuficiência cardíaca e redução da função renal.
- Diuréticos (tiazídicos, diuréticos de teto alto): risco de redução do efeito natriurético e diurético. Pode reduzir a ação anti-hipertensiva dos diuréticos tiazídicos.
- Diuréticos poupadores de potássio e antagonistas da aldosterona: possível aumento do risco de hipercalemia. Recomenda-se o monitoramento frequente dos níveis séricos de potássio.
- Glitazonas (pioglitazona, rosiglitazona): risco teórico de potenciação do edema que tanto as glitazonas como os AINEs podem causar. Cuidado e monitorar sinais de retenção de líquidos e insuficiência cardíaca (tornozelos inchados, dispneia).
- Hidralazina: possível redução do efeito hipotensor.
- Iloprost: possível aumento do risco de sangramento.
- Lítio, sais: possível aumento da toxicidade do lítio devido à redução da sua eliminação.
- Metotrexate (administrado em doses de 15 mg/semana ou superiores): possível aumento dos níveis plasmáticos de metotrexato, com risco de toxicidade, por vezes muito grave. A gravidade depende em grande parte das doses de metotrexato utilizadas. O risco de interação é reduzido com baixas doses de metotrexato, como as usadas na psoríase e artrite reumatoide.
- Mifepristona: Os anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) não devem ser administrados nos 8-12 dias seguintes à administração de mifepristona, pois podem reduzir os efeitos da mifepristona.
- Paracetamol: O uso concomitante e prolongado de paracetamol e AINEs pode resultar em um risco aumentado de efeitos adversos nos rins.
- Pentoxifilina: Em pacientes que recebem tratamento com ibuprofeno em combinação com pentoxifilina, o risco de sangramento pode aumentar, por isso recomenda-se monitorar o tempo de sangramento.
- Suplementos de potássio: possível aumento dos níveis de potássio, com risco de hipercalemia.
- Ticlopidina: Possível aumento do risco de sangramento.
- Zidovudina: Possível alteração dos reticulócitos, com anemia grave surgindo uma semana após o início da administração de AINEs. Os níveis sanguíneos devem ser monitorados, especialmente no início do tratamento.
ENFERMAGEM
Após a ingestão de 400 mg de ibuprofeno, não han detectadas concentrações detectáveis no leite materno, com um limite de detecção de 0,5-1 mcg/mL. No entanto, os fabricantes desaconselham o uso durante a amamentação, devido ao risco de inibição da ciclooxigenase no lactente.
CRIANÇAS
A segurança e eficácia em crianças com menos de 3 meses não han sido estabelecidas, pelo que a sua utilização não é recomendada. O ibuprofeno não deve ser automedicado para crianças com menos de 12 anos de idade.
REGRAS PARA UMA BOA ADMINISTRAÇÃO
Administração de Alimentos: Administrar juntamente com os alimentos.
DOSAGEM
- Adultos: 400 mg/6-8 h. Dose máxima: 2.400 mg/24 h.
* Processos inflamatórios: 1.200-1.800 mg/24 h, divididos em 3-4 doses, embora às vezes 800-1.200 mg/24 h pudessem ser mantidos. Dose máxima: 2.400 mg/24 h.
* Dor e febre: 800-1.600 mg/24 h, divididos em 3-4 doses.
* Dismenorreia: 400 mg. Dose máxima: 1.200 mg/24 h.
* Artrite reumatoide: Doses mais elevadas podem ser necessárias. Dose máxima: 2.400 mg/24 h.
- Crianças e adolescentes < 18 anos:
* Adolescentes > 12 anos (> 40 kg): 400 mg/6-8 h. Dose máxima: 1.600 mg/24 h. Para pacientes com artrite reumatoide juvenil, doses mais altas podem ser necessárias, mas não devem exceder 40 mg/kg/24 h.
* Crianças < 12 anos (< 40 kg): utilizar apresentações adaptadas para esta idade.
- Idosos: pode necessitar de uma dose diminuída.
Administração de Alimentos: Administrar juntamente com os alimentos.
Duração do tratamento: consulte o seu médico e/ou farmacêutico se os sintomas piorarem ou persistirem por mais de 5 dias (dor) ou 3 dias (febre).
Dose esquecida: Administrar a dose seguinte à hora habitual. Não duplique a dose seguinte.
DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA
- Compromisso hepático ligeiro a moderado (classes A e B de Child-Pugh): Utilizar com precaução na dose mais baixa possível.
- Compromisso hepático grave (classe C de Child-Pugh): contraindicado.
DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL
- Compromisso renal ligeiro a moderado (Cr 30-90 ml/min): utilizar com precaução na dose mais baixa possível.
- Insuficiência renal grave (CLcr < 30 ml/min): contraindicada.
PRECAUÇÕES
- [INSUFICIÊNCIA RENAL]. O ibuprofeno é eliminado na urina, portanto, em caso de insuficiência renal, o acúmulo pode ocorrer, com risco de envenenamento. Além disso, poderia levar à diminuição do fluxo sanguíneo renal com insuficiência renal aguda reversível devido à inibição da síntese de prostaglandinas vasodilatadoras, e casos de síndrome nefrótica e nefrite intersticial aguda han mesmo descritos com tratamentos prolongados. Em pacientes com insuficiência leve a moderada (CLcr entre 30-90 ml/min) recomenda-se iniciar o tratamento com uma dose mais baixa do que em pacientes com função renal normal, monitorando cuidadosamente o paciente. O uso em insuficiência grave (CLcr < 30 mL/min) é contraindicado (ver Contraindicações).
- [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA]. Devido ao seu metabolismo hepático, a insuficiência hepática pode levar ao acúmulo e intoxicação. Em doentes com insuficiência ligeira a moderada (classe A ou B de Child-Pugh), recomenda-se iniciar o tratamento com uma dose mais baixa do que em doentes com função hepática normal, monitorizando cuidadosamente o doente. O uso em deficiências graves (classe C de Child-Pugh) é contraindicado (ver Contraindicações).
- História de úlcera péptica. O uso de um AINE, incluindo o ibuprofeno, resultou em úlceras gastroduodenais, bem como sangramento e perfuração que podem ser fatais. O risco de doença ulcerosa é aumentado em tratamentos de alta dose ou por longos períodos de tempo, pacientes com história de úlcera péptica, especialmente se já tiveram sangramento gastrointestinal ou perfuração, bem como em idosos.
Como regra geral, é aconselhável administrar quaisquer AINEs com alimentos, para reduzir o dano gástrico. Além disso, nos grupos de risco, é aconselhável iniciar o tratamento com a menor dose possível e combinar um medicamento antiúlcera (anti-H2 ou inibidores da bomba) sempre que possível.
Esses pacientes devem ser monitorados de perto, assim como aqueles em tratamento com medicamentos que possam promover sangramento, como anticoagulantes orais ou antiplaquetários.
Se os sintomas de úlcera ativa ou sangramento gastrointestinal aparecerem, o tratamento será descontinuado. Da mesma forma, o tratamento com ibuprofeno não deve ser iniciado em pessoas com úlcera péptica ativa (ver Contraindicações).
- [DOENÇA INFLAMATÓRIA INTESTINAL]. Os AINEs podem precipitar crises sintomáticas de doenças como a doença de Crohn ou a colite ulcerosa, pelo que o uso com precaução é aconselhado e evitado em caso de doença ativa (ver Contraindicações).
- Efeitos cardiovasculares. AINEs podem resultar em retenção de líquidos (especialmente com o uso prolongado) devido à inibição da síntese de prostaglandinas vasodilatadoras, o que pode levar ao aparecimento ou agravamento da [PRESSÃO ALTA], especialmente nos casos em que não há tratamento prévio, ou onde o tratamento não foi capaz de controlar a doença.
Por outro lado, a administração de altas doses de ibuprofeno (=/> 2.400 mg/24 h) tem sido associada a um risco aumentado de trombose arterial, semelhante ao de inibidores específicos de COX-2 em doses terapêuticas. Portanto, recomenda-se evitar o uso dessas doses em pacientes com [INSUFICIÊNCIA CARDÍACA] MODERADA A GRAVE (CLASSES II-IV DA NYHA), [CARDIOPATIA ISQUÊMICA], [DOENÇA ARTERIAL PERIFÉRICA], [ACIDENTE VASCULAR CEREBRAL] ou [ISQUEMIA CEREBRAL].
Antes de iniciar o tratamento a longo prazo com ibuprofeno, e especialmente se forem necessárias doses elevadas, seria aconselhável avaliar outros fatores de risco cardiovascular, tais como [DISLIPIDEMIA], [DIABETES] ou [TABAGISMO].
O uso de doses reduzidas de ibuprofeno (1.200 mg/24 h) e por um período limitado de tempo não parece apresentar os mesmos riscos cardiovasculares. Portanto, assim como acontece com outros AINEs, a recomendação geral seria utilizá-lo na dose mínima que permita o controle dos sintomas e pelo menor período de tempo possível.
- Reações cutâneas. O uso de AINEs resultou em reações adversas graves muito raras, mas com risco de vida, como dermatite esfoliativa, necrólise epidérmica tóxica ou síndrome de Stevens-Johnson. Estas reações adversas são geralmente de início precoce, no primeiro mês de tratamento. Se forem observados sintomas de hipersensibilidade, lesões da mucosa ou eritema cutâneo, o tratamento deve ser descontinuado.
- Crônica [asma]. Reações de hipersensibilidade com broncoespasmo são particularmente comuns nesses pacientes, portanto, precauções extremas são recomendadas. Se for observada piora da função respiratória, o tratamento será descontinuado.
- [MENINGITE ASSÉPTICA]. Foram notificados casos raros de meningite asséptica han sido notificados em doentes tratados com AINEs, provavelmente devido a uma reação de hipersensibilidade, embora não tenha sido encontrada alergia cruzada entre AINEs. Tem sido mais frequente em pacientes com [LÚPUS ERITEMATOSO SISTÊMICO] e outros [COCOLLAGENOSES], embora também tenha sido relatada em alguns pacientes que não sofriam dessas patologias. Em pacientes tratados com AINEs que desenvolvem sintomas de meningite, a possibilidade de meningite asséptica deve ser considerada.
- O ibuprofeno lisina é contraindicado em caso de infecção ou suspeita de infecção em crianças prematuras.
PRECAUÇÕES RELATIVAS AOS EXCIPIENTES
- Esta droga contém sacarose. Pacientes com intolerância hereditária [FRUCTOSE], má absorção de glicose ou galactose, ou insuficiência de sacarose-isomaltase, não devem tomar este medicamento.
