Suspensão de hidróxido de magnésio para ajudar a reduzir a hiperacidez e constipação ocasional
Para adultos e adolescentes a partir dos 12 anos
O magnésio é um elemento alcalino que neutraliza o eventual excesso de ácido e, graças ao seu efeito osmótico, absorve água do conteúdo intestinal, aumentando o grau de hidratação do conteúdo gástrico, favorecendo sua evacuação
AÇÃO E MECANISMO
- [ANTIÁCIDO], [ANTIÚLCERA PÉPTICA]. O hidróxido de magnésio é capaz de neutralizar o cloridrato gástrico, dando origem ao cloreto de magnésio e à água. Produz aumento do pH gástrico, diminuindo a ação irritante do ácido e da pepsina sobre a mucosa. Os efeitos antiácidos dependem da taxa de esvaziamento gástrico. Com o estômago vazio duram de 20 a 60 minutos, enquanto com a comida duram até 3 horas.
- [LAXANTE]. O hidróxido de magnésio também é um laxante osmótico, pois não é absorvido e é capaz de aumentar o gradiente osmótico no intestino, atraindo água para o lúmen intestinal. Diminui a consistência das fezes e aumenta seu volume, favorecendo o peristaltismo. Leva cerca de 3-6 horas para que os efeitos apareçam.
ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS
- Realizar diagnóstico diferencial em pacientes com suspeita de obstrução intestinal.
- Se o paciente apresentar sintomas como dispepsia, disfagia, sensação de saciedade, sintomas de sangramento gástrico como melena, hematêmese ou anemia, ou perda de peso inexplicada, o carcinoma esofágico ou gástrico deve ser descartado antes da administração desta medicação.
- Antes de iniciar um tratamento, o paciente deve estar devidamente hidratado e seus níveis eletrolíticos devem estar normais. O tratamento não deve ser iniciado se esses níveis estiverem alterados.
- Em pacientes idosos ou debilitados, recomenda-se monitorar os níveis de eletrólitos periodicamente.
IDOSO
Em pacientes idosos tratados com hidróxido de magnésio por períodos prolongados de tempo, podem ocorrer desequilíbrios eletrolíticos, com hipocalemia. Além disso, a insuficiência renal é mais comum nestes doentes (ver Precauções). Recomenda-se a monitorização dos níveis eletrolíticos nesses pacientes.
ACONSELHAMENTO AO PACIENTE
- Antes de iniciar o tratamento para constipação, os hábitos de vida devem ser modificados. Recomenda-se ingestão diária adequada de líquidos e fibras, respondendo rapidamente ao estímulo da defecação, e realização de exercícios físicos.
- Este medicamento não deve ser usado por pacientes com obstruções intestinais.
- Quando usado como antiácido, recomenda-se tomar este medicamento após as refeições.
- Quando usado como laxante, recomenda-se tomar este medicamento com o estômago vazio antes do café da manhã.
- Se após 1 semana de uso, a constipação não melhorar, persistir ou piorar, um médico ou farmacêutico deve ser consultado.
- Verifique com o seu médico e/ou farmacêutico se a obstipação piorar, ou se surgirem sintomas como náuseas ou vómitos, inchaço abdominal ou febre.
CONTRA-INDICAÇÕES
- Hipersensibilidade a qualquer componente da droga.
- Situações que podem ser agravadas pelo efeito laxante, como [OBSTRUÇÃO INTESTINAL], [PERFURAÇÃO INTESTINAL], CRÔNICA [DOENÇA INFLAMATÓRIA INTESTINAL], [APENDICITE] OU [MEGACÓLON TÓXICO]. Logicamente, não deve ser usado em pacientes com [DIARREIA].
- Compromisso renal grave (CLCr inferior a 30 ml/minuto). A segurança e eficácia do hidróxido de magnésio não foram avaliadas, portanto, dado o possível risco de hipermagnesemia, não é recomendado o uso desta medicação.
GRAVIDEZ
Segurança animal: Não existem dados disponíveis.
Segurança em humanos: Geralmente é considerado inofensivo, pois dificilmente é absorvido. No entanto, alguns estudos preliminares com hidróxidos de magnésio observaram um possível aumento na incidência de vários tipos de defeitos congênitos em crianças. No entanto, estudos subsequentes não han confirmado essas observações. Recomenda-se não usar altas doses ou por longos períodos de tempo devido ao risco de hipermagnesemia.
Efeitos na fertilidade: Não han realizados estudos humanos específicos.
FARMACOCINÉTICA
Oralmente:
- Absorção: O hidróxido de magnésio é insolúvel, por isso não é absorvido no intestino. Ao reagir com ácido clorídrico produz uma certa quantidade de cloreto de magnésio, que é parcialmente absorvido (15-30%).
Alimentos: A administração de hidróxido de magnésio com alimentos determina o tempo de início dos efeitos e sua duração. A presença de alimentos retarda o esvaziamento gástrico, aumentando a duração dos efeitos antiácidos e retardando os efeitos laxantes. Se não houver comida, pequenas quantidades de sucos gástricos são liberadas no duodeno, diminuindo assim a duração dos efeitos antiácidos e acelerando os laxantes.
- Eliminação: O magnésio não absorvido é eliminado nas fezes. A pequena quantidade que é absorvida é eliminada pelos rins e, em menor grau, pelo leite e suor.
Farmacocinética em situações especiais:
- Insuficiência renal: Em caso de insuficiência renal, pode haver diminuição da eliminação de magnésio, com consequente risco de hipermagnesemia.
TRAJETO
- [CONSTIPAÇÃO]. Tratamento sintomático de constipação ocasional.
INTERAÇÕES
- Contracepção de emergência à base de acetato de ulipristal. O aumento do pH gástrico pode reduzir as concentrações plasmáticas do anticoncepcional, diminuindo sua eficácia. O uso concomitante não é recomendado.
- AINEs (ácido mefenâmico, ácido tolfenâmico, flurbiprofeno, ibuprofeno). Foram descritos casos clínicos han em que o hidróxido de magnésio acelerou a absorção de anti-inflamatórios. O mecanismo de ação é desconhecido.
- Atenolol. Foram descritos casos em que han sido descritos casos em que os antiácidos diminuíram a absorção do atenolol em até quase 50%, possivelmente devido ao aumento do pH, o que reduziria a taxa de dissolução do betabloqueador. Embora a interação não tenha produzido sintomas, ela pode ser significativa, por isso recomenda-se distanciar a administração de ambos os medicamentos por pelo menos 2 horas.
- Atorvastatina. Foram observadas diminuições nas concentrações séricas de atorvastatina de até 35% han sido observadas sem afetar a eficácia da atorvastatina. O efeito pode ser devido a uma diminuição na absorção devido a um aumento no pH ou pela formação de complexos insolúveis. Recomenda-se distanciar a administração de ambos os medicamentos por pelo menos 2 horas.
- Bifosfonatos (ácido tiludrônico). Foram notificadas diminuições na absorção de tiludronato até 60% quando administrado com hidróxido de magnésio han . O efeito pode ser devido à formação de complexos insolúveis. Embora essa interação não tenha sido comprovada com outros bifosfonatos, ela não pode ser descartada. Recomenda-se distanciar a ingestão de ambos os medicamentos por pelo menos 2 horas.
- Cimetidina. Vários estudos têm demonstrado que a administração de cimetidina com antiácidos pode diminuir a absorção do fármaco antiúlcera, embora esse efeito seja muito variável, com diminuição da biodisponibilidade de 3-48%. A importância desse efeito varia muito, mas, como regra geral, recomenda-se distanciar a administração de ambos os medicamentos em pelo menos 2 horas.
-Clorpromazina. Foram relatados casos clínicos han sido relatados em que a administração de antiácidos diminuiu a biodisponibilidade da clorpromazina em até 20%, com consequente risco de perda de seus efeitos terapêuticos. As causas dessa interação são desconhecidas, mas pode ser devido a uma adsorção física de clorpromazina pelo antiácido. Recomenda-se distanciar a administração de ambos os medicamentos por pelo menos 2 horas.
-Digoxina. Tem sido demonstrado que o hidróxido de magnésio pode diminuir a absorção de digoxina, porque pode adsorver digoxina em sua superfície. Recomenda-se distanciar a administração de ambos os medicamentos por pelo menos 2 horas.
- Eltrombopag. Possível redução da absorção de eltrombopag pela formação de quelatos insolúveis com cátions polivalentes. Administrar eltrombopag pelo menos 4 h antes ou depois desta droga.
- Erlotinib. Possível redução dos níveis de erlotinib, devido à redução de sua absorção. Os antiácidos aumentam o pH gástrico, o que pode diminuir a solubilidade, absorção e efeitos terapêuticos do erlotinib. Recomenda-se administrar pelo menos 4 h antes ou 2 h após a dose diária da droga antineoplásica.
- Fenitoína. Houve han alguns casos de pacientes em que a administração de antiácidos poderia diminuir a biodisponibilidade da fenitoína. Não se sabe a que esse efeito se deve, mas pode ser devido a alterações na solubilidade da fenitoína, alterações no pH gástrico e aumento do peristaltismo. Recomenda-se distanciar a administração de ambos os medicamentos por pelo menos 2 horas.
- Gabapentina. Alguma diminuição nos níveis de gabapentina foi observada quando administrado em conjunto com ou dentro de duas horas de tomar um antiácido com hidróxido de magnésio e algeldrato. Recomenda-se administrar gabapentina 2 h antes de um antiácido.
- Inibidores da ECA (captopril, fosinopril). Diminuições na biodisponibilidade de 45% para captopril e 30% para fosinopril quando usado com antiácidos han sido relatadas em alguns estudos. O mecanismo de ação não é conhecido. Pode haver uma perda dos efeitos do anti-hipertensivo, por isso recomenda-se distanciar a administração de ambos os medicamentos por pelo menos 2 horas.
- Cetoconazol. Tem sido demonstrado que os antiácidos poderiam diminuir a absorção de cetoconazol, com a possível perda da eficácia terapêutica. Recomenda-se distanciar a administração de ambos os medicamentos por pelo menos 2 horas.
- Lansoprazol. Estudos farmacocinéticos demonstraram uma redução da área sob a curva de 13% e da Cmax de 27%. Os efeitos parecem ser devidos à absorção reduzida de lansoprazol devido ao aumento do pH. Recomenda-se separar a administração desses medicamentos por pelo menos 1 h.
- Penicilamina. Tem sido demonstrado que os antiácidos podem diminuir a absorção de penicilamina em cerca de 35%, provavelmente devido à formação de complexos insolúveis. Devido à possível perda do efeito terapêutico, recomenda-se distanciar a administração de ambos os medicamentos por pelo menos 2 h.
- Poliestireno sulfonato de sódio. Houve han casos de pacientes tratados com hidróxido de magnésio e poliestireno nos quais ocorreu alcalose metabólica. O efeito poderia ser devido à união de poliestireno e magnésio, o que impediria o magnésio de neutralizar os íons bicarbonato, que entrariam no sangue levando à alcalose. Recomenda-se evitar essa associação, especialmente em pacientes metabolicamente instáveis.
-Prednisona. Reduções significativas (25-50%) na biodisponibilidade da prednisona han sido observadas quando administrada com antiácidos. O mecanismo de ação é desconhecido, mas recomenda-se distanciar a ingestão de ambas as drogas por pelo menos 2 h ou substituir a prednisona por prednisolona.
-Quinidina. han houve casos clínicos de doentes com diminuição da depuração renal e toxicidade quinoidina quando administrados em associação com antiácidos. O efeito pode ser devido a uma alcalinização da urina. Recomenda-se evitar a associação e, se necessário, monitorar a dosagem de quinidina.
- Quinolonas (ciprofloxacina, enoxacina, esparfloxacina, moxifloxacina, norfloxacina, ofloxacina, perfloxacina). Uma infinidade de casos han descrito de reduções significativas na biodisponibilidade das quinolonas quando administradas com antiácidos, o que poderia até levar à falha terapêutica do antibiótico. Os efeitos podem ser devidos à formação de complexos insolúveis quando cátions metálicos se ligam ao núcleo das quinolonas. Recomenda-se distanciar a administração de ambos os medicamentos por pelo menos 2 horas.
- Ranitidina. Estudos têm mostrado que os antiácidos podem diminuir os níveis plasmáticos em cerca de 30%, aparentemente devido à diminuição da absorção de ranitidina devido a alterações no pH. Recomenda-se evitar esta associação ou usar pelo menos baixas doses de antiácidos.
- Sais de ferro. Foram notificados casos em han sido notificados casos em que o hidróxido de magnésio e outros antiácidos diminuíram a absorção de sais de ferro. Os efeitos podem ser devidos à formação de complexos pouco solúveis. Recomenda-se distanciar a ingestão destes suplementos de ferro e antiácidos de magnésio por pelo menos 2 horas.
- Salicilatos (ácido acetilsalicílico, ácido salicílico). Houve han casos de pacientes tratados com hidróxido de magnésio e salicilatos, nos quais houve diminuição dos níveis plasmáticos de salicilato, provavelmente devido à alcalinização da urina. Pode ocorrer perda de eficácia dos salicilatos.
- Sulpirida. Estudos farmacocinéticos demonstraram que os antiácidos podem reduzir a biodisponibilidade da sulpirida em até 32%. Recomenda-se distanciar a ingestão de ambos os medicamentos por pelo menos 2 horas.
- Tetraciclinas (clortetraciclina, demeclocciclina, doxiciclina, tetraciclina). han Houve muitos casos em que a administração de antiácidos diminuiu a biodisponibilidade das tetraciclinas, pois elas formam complexos insolúveis com cátions di e trivalentes. Há risco de perda de eficácia, por isso a administração de ambos os medicamentos deve ser separada por pelo menos 2 h.
-Vitamina D. O magnésio compete com o cálcio em sua absorção, ambos facilitados pela vitamina D. Pacientes tratados com vitamina D e antiácidos de magnésio podem desenvolver hipermagnesemia, especialmente em pacientes com insuficiência renal. Recomenda-se evitar tal associação.
ENFERMAGEM
O magnésio é excretado em pequenas quantidades com leite, por isso han havido casos de diarreia no lactente. No entanto, não são esperados efeitos graves, por isso pode ser usado, desde que não seja usado em doses elevadas ou por longos períodos de tempo.
CRIANÇAS
O magnésio é excretado em pequenas quantidades com leite, por isso han havido casos de diarreia no lactente. No entanto, não são esperados efeitos graves, por isso pode ser usado, desde que não seja usado em doses elevadas ou por longos períodos de tempo.
REGRAS PARA UMA BOA ADMINISTRAÇÃO
- Suspensão: ingerido diretamente, ou misturado em água, sucos ou infusões. É aconselhável tomar cada dose com bastante líquido (200 ml, um copo cheio).
DOSAGEM
- Adultos, idosos e adolescentes com 12 anos ou mais, oral:
DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL
* ClCr > 30 ml/min: Cuidado, observando a possível hipermagnesemia
* ClCr < 30 ml: seu uso não é recomendado devido ao risco de hipermagnesemia.
PRECAUÇÕES
- [INSUFICIÊNCIA RENAL]. Em caso de insuficiência renal, pode ocorrer acúmulo de magnésio, com consequente risco de hipermagnesemia. Em doentes com compromisso renal ligeiro ou moderado (CLCr entre 30-90 ml/minuto), pode ser necessário reajustar a dose. A eficácia e a segurança deste medicamento em doentes com compromisso renal grave (CLCr inferior a 30 ml/minuto) não foram avaliadas, pelo que a sua utilização não é recomendada.
- Sintomas de obstrução intestinal. Antes de iniciar o tratamento com um laxante, é aconselhável fazer um diagnóstico diferencial de obstrução intestinal em pacientes com sintomas como [NÁUSEAS], [VÔMITOS] ou [DOR ABDOMINAL] de origem desconhecida, ou [DISTENSÃO ABDOMINAL].
- Tratamento a longo prazo. Os antiácidos eliminam sintomas relacionados a doenças ácidas, que são comuns aos de processos malignos como [CÂNCER DE ESTÔMAGO] ou [CÂNCER DE ESÔFAGO]. Portanto, há o risco de retardar o diagnóstico desses processos.
PRECAUÇÕES RELATIVAS AOS EXCIPIENTES
- Esta droga contém sacarose. Pacientes com intolerância hereditária [FRUCTOSE], má absorção de glicose ou galactose, ou insuficiência de sacarose-isomaltase, não devem tomar este medicamento.
REAÇÕES ADVERSAS
Os efeitos adversos do hidróxido de magnésio são geralmente leves e transitórios. As reações adversas mais características são:
-Digestivo. A ocorrência de [DIARREIA] é comum (1-9%).
- Hidroeletrólito. Em casos raros, especialmente durante o tratamento prolongado ou em doentes com insuficiência renal significativa, pode ocorrer [HIPERMAGNESEMIA] (ver sobredosagem).
OVERDOSE
Sintomas: Após uma overdose, a diarreia é esperada. Se a sobredosagem for grave, pode ocorrer hipermagnesemia. Os sintomas da hipermagnesemia incluem rubor, sede, hipotensão, náuseas, vômitos, astenia, confusão, tontura, visão turva, ataxia e fraqueza muscular. Nos casos mais graves, podem ocorrer arritmias cardíacas, depressão respiratória, coma e até morte por parada cardíaca.
Tratamento: A droga deve ser interrompida imediatamente. A eliminação de magnésio do corpo deve ser acelerada pela diálise peritoneal e administração de cloreto de cálcio. A diurese forçada também pode ser realizada com a administração de diuréticos como furosemida ou ácido etacrínico. Em caso de desequilíbrios hidroeletrolíticos, podem ser administradas soluções eletrolíticas.
