ASTRILAX 20 MG 20 COMPRIMIDOS

-Antialérgico. A bilestina é um antagonista seletivo dos recetores H1 periféricos de ação prolongada. Não tem efeitos antagonistas significativos nos recetores muscarínicos e não tem atividade sedativa significativa.

É eficaz no alívio dos sintomas da rinoconjuntivite alérgica, tais como espirros, rinorreia, comichão no nariz, congestão nasal, comichão nos olhos, lacrimejamento e olhos vermelhos.

Também é eficaz no alívio da intensidade do prurido e do número e tamanho das urticárias em pacientes com urticária idiopática crônica, bem como o desconforto derivado da urticária.

- Os pacientes que vão ser submetidos a testes de alergia com o uso de extratos alergênicos devem interromper a bilastina com pelo menos 72 h de antecedência, para evitar falsos negativos.

- Embora a bilastina não leve geralmente à sonolência, a sonolência pode ocorrer em pessoas muito sensíveis. Tenha cuidado ao conduzir.

-Informe o seu médico e/ou farmacêutico se vai fazer testes de alergia.

- Hipersensibilidade à bilastina ou qualquer outro componente da droga.

Não han sido descritos problemas específicos em idosos que necessitem de um reajuste posológico.

A bilastina não parece afetar significativamente a capacidade de condução, embora han sido descritas reações adversas como sonolência, tonturas ou cefaleias.

Segurança em animais: a bilastina não resultou em teratogenicidade. A sua administração em doses tóxicas maternas resultou num aumento das perdas pré e pós-implantação em ratos e na ossificação incompleta dos ossos cranianos, esterno e membros do coelho. NOAEL é > 30 DRMH.

Segurança em seres humanos: Não estão disponíveis estudos adequados e bem controlados em seres humanos. Como medida de precaução, é aconselhável evitar usá-lo durante a gravidez.

Efeitos na fertilidade: a bilastina não alter fertilidade em ratos machos ou fêmeas (1.000 mg/kg/24 h). Não han sido realizados estudos específicos em seres humanos.

Farmacocinética linear na faixa de dose de 5-220 mg, com baixa variabilidade interindividual.

- Absorção: rápida, com tmax 1,3 h. A sua biodisponibilidade é de 61%. Não existe acumulação significativa após doses repetidas. A AUC é de 737,4 ng·h/ml.

Efeito alimentar: reduzem a absorção em aproximadamente 20-30%.

- Distribuição: alta ligação às proteínas plasmáticas (84-90%). É um substrato de P-gp e OATP1A2, mas não de transportadores OAT1/3, OCT2 ou BCRP.

- Metabolismo: não tem um metabolismo apreciável.

Capacidade de indução/inibição enzimática: sem efeitos significativos nas isoenzimas do citocromo P450 ou proteínas transportadoras, tais como P-gp, BCRP, BSEP, MRP2, OATP1B1/3, OATP2B1, OAT1/3, OCT1/2 ou NTCP.

- Eliminação: nas fezes (66,5%) e urina (28,3%) na forma de bilastina inalterada. O t1/2 é de 14,5 horas.

Farmacocinética em situações especiais:

- Crianças: estudos em crianças com idades compreendidas entre os 4 e os 11 anos revelaram que a exposição a doses de 10 mg foi equivalente à alcançada em adultos com doses de 20 mg.

- Idosos: embora não pareça haver diferenças significativas com adultos entre 18-35 anos de idade, os dados são muito limitados.

- Insuficiência renal: não se espera um efeito clinicamente relevante porque, apesar de um aumento tanto na AUC como no t1/2, os níveis plasmáticos estavam dentro do intervalo seguro do princípio ativo. Foram obtidos os seguintes valores de AUC e t1/2: 967,4 ng·h/ml e 15,1 h (ClCr 50-80 ml/min), 1.384,2 ng·h/ml e 10,5 h (ClCr 30-49 ml/min) e 1.708,5 ng·h/ml e 18,4 h (ClCr < 30 ml/min). A bilestina foi completamente excretada em 48-72 h.

- Insuficiência hepática: A bilestina não é metabolizada no fígado, por isso um efeito importante é improvável.

- Tratamento sintomático de [RINITE ALÉRGICA SAZONAL], [RINITE ALÉRGICA PERENE] e [CONJUNTIVITE ALÉRGICA].

- Tratamento sintomático da [URTICÁRIA].

- Inibidores da P-gp. A bilestina é um substrato da P-gp e da OATP1A2, pelo que os seus níveis plasmáticos podem ser aumentados por estarem associados a potentes inibidores da P-gp (por exemplo, ciclosporina, cetoconazol, eritromicina) ou OATP1A2 (por exemplo, rifampicina, ritonavir, sumo de toranja). É recomendado que seja evitado em doentes com compromisso renal (ver Precauções; compromisso renal). Não utilizar com sumo de toranja.

Segurança em animais: a bilastina é excretada no leite de rato (50% de cp materna).

Segurança no ser humano: não se sabe se é excretado com leite e quais as consequências que pode ter para o lactente. Recomenda-se avaliar a necessidade de suspender a amamentação ou evitar a sua administração com base nos benefícios para a mãe e nos riscos para a criança.

A segurança e eficácia em crianças e adolescentes < 6 anos de idade ou 20 kg de peso não foram avaliadas, pelo que se recomenda evitar a sua utilização.

O perfil de segurança em adolescentes com idade igual ou superior a 12 anos foi semelhante ao dos adultos.

- Comprimidos: engula inteiro com bastante água.

"POSOLOGIA COMPRIMIDA"

- Adultos e adolescentes a partir dos 12 anos de idade: 20 mg/24 h.

- Crianças < 12 anos: não recomendado.

- Idosos: não requer ajuste posológico.

Não é necessário ajuste posológico.

Não é necessário ajuste posológico.

- [INSUFICIÊNCIA RENAL]. Não é necessário reajuste posológico. No entanto, é aconselhável evitar o uso de bilastina juntamente com inibidores potentes da P-gp (por exemplo, cetoconazol, eritromicina, ciclosporina, ritonavir ou diltiazem) nestes doentes devido ao risco de aumento dos níveis plasmáticos.

- Testes cutâneos de hipersensibilidade a extratos alergénicos. Devido aos seus efeitos anti-histamínicos, eles poderiam dar falsos negativos em testes de diagnóstico usando estes extratos. É recomendado interromper a administração pelo menos 72 horas antes do teste.

As reações adversas são descritas de acordo com cada faixa de frequência, sendo consideradas muito frequentes (>10%), frequentes (1-10%), pouco frequentes (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muito raras (<0,01%) ou de frequência desconhecida (não podem ser estimadas a partir dos dados disponíveis).

"RAM em adultos e adolescentes"

- Infeções e infestações: raras [AFTAS].

- Doenças do sistema imunitário: frequência desconhecida [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE], com [ANAFILAXIA], [ANGIOEDEMA], [DISPNEIA], [ERUPÇÕES CUTÂNEAS], edema localizado ou inchaço local e [ERITEMA].

- Distúrbios do metabolismo e da nutrição: raros [AUMENTO DO APETITE], [GANHO DE PESO], [HIPERTRIGLICERIDEMIA].

- Transtornos psiquiátricos: raros [ANSIEDADE].

- Doenças do sistema nervoso: frequentes [SONOLÊNCIA], [CEFALEIAS]; pouco frequente [tonturas], [insónia].

- Distúrbios do ouvido e labirinto: raros [TINNITUS], [VERTIGEM].

- Cardiopatias: raras [BUNDLE BRANCH BLOCK] direitas, sinusais [ARRITMIA CARDÍACA], [PROLONGAMENTO QT], outras anomalias no ECG; frequência desconhecida [PALPITAÇÕES], [TAQUICARDIA].

- Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino: raras [DISPNEIA], desconforto nasal, [SECURA NASAL].

- Distúrbios gastrointestinais: raros [DOR ABDOMINAL], [NÁUSEAS], desconforto gástrico, [DIARREIA], [BOCA SECA], [DISPEPSIA], [GASTRITE].

- Doenças hepatobiliares: raras [AUMENTO DA GGT], [AUMENTO DAS TRANSAMINASES].

- Afeções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: raras [PRURITUS].

- Doenças renais e urinárias: raras [AUMENTO DA CREATININA SÉRICA].

- Distúrbios gerais e alterações no local de administração: incomum [FADIGA], [POLIDIPSIA], melhora de uma condição pré-existente, [FEBRE], [ASTENIA].

Sintomas: A dose mais elevada administrada em ensaios clínicos foi de 220 mg em doses únicas ou 200 mg/24 h durante 7 dias em doses repetidas. Estes doentes apresentaram um aumento da incidência de reações adversas, com uma frequência 2 vezes superior à das doses terapêuticas. Os mais frequentes foram tonturas, cefaleias e náuseas. Não foram notificados acontecimentos adversos graves ou prolongamentos QTc significativos.

Medidas a tomar:

- Antídoto: não existe antídoto específico.

- Medidas gerais de eliminação: han not descritas.

- Monitorização: o estado clínico do doente.

- Tratamento: sintomático.