Soñodor Difenidramina 50 mg 16 comprimidos
Ele ajuda você a adormecer e se livrar da insônia ocasional.
Muito útil quando há dificuldade em adormecer, mesmo quando há inúmeros despertares
Cada comprimido contém:
Cloridrato de difenidramina 50mg
(Lactose e outros excipientes)
A difenidramina é um anti-histamínico capaz de acessar levemente o sistema nervoso, gerando sedação noturna leve
Para tomar 1 cápsula ao deitar
Adequado para adultos.
AÇÃO E MECANISMO
- [ANTIALÉRGICO], [HISTAMINÉRGICO (H-1) ANTAGONISTA]. A difenidramina é um derivado da etanolamina, que bloqueia competitiva, reversível e não especificamente os receptores H1, diminuindo os efeitos sistêmicos da histamina. Resulta em vasoconstrição e diminuição da permeabilidade vascular, diminuindo a vermelhidão e o edema associados à alergia. Atenua parcialmente os sintomas associados a processos alérgicos, como vermelhidão ocular ou congestão nasal. Também produz um ligeiro efeito broncodilatador e uma diminuição do prurido dérmico.- [HIPNÓTICO]. A difenidramina é capaz de atravessar a barreira hematoencefálica e atuar nos receptores H1 centrais, resultando em sedação. Parece que o efeito sedativo também pode ser devido ao antagonismo dos receptores muscarínicos e serotoninérgicos.- [ANTAGONISTA COLINÉRGICO MUSCARÍNICO (M)], [ANTIEMÉTICO]. A difenidramina é um antagonista inespecífico capaz de também bloquear outros receptores, como receptores muscarínicos centrais ou periféricos. O bloqueio do H1 e dos receptores colinérgicos centrais pode exercer efeito antiemético, embora não esteja totalmente elucidado.
IDOSO
Os idosos são mais sensíveis aos efeitos adversos dos anti-histamínicos, como tontura, sedação, confusão, hipotensão e hiperexcitabilidade, bem como aos efeitos anticolinérgicos (boca seca, retenção urinária, precipitação do glaucoma). Os anti-histamínicos podem ser usados em pacientes com mais de 65 anos, mas deve-se ter extrema cautela. Se os efeitos secundários persistirem ou forem graves, recomenda-se a descontinuação do tratamento.
ACONSELHAMENTO AO PACIENTE
- Este medicamento será administrado com alimentos.
- Pode causar sonolência, por isso recomenda-se ter cautela ao dirigir, e não combiná-lo com drogas ou outras substâncias sedativas, como álcool.
- Pacientes em uso de medicamentos sedativos não são aconselhados a se automedicar com produtos de difenidramina sem consultar um médico.
- Aconselha-se não tomar sol durante o tratamento.
- O médico deve ser notificado de qualquer patologia crônica apresentada pelo paciente antes de iniciar o tratamento.
- A exposição a temperaturas extremas deve ser evitada durante o uso deste medicamento, permanecendo em um ambiente fresco e hidratando-se adequadamente.
CONTRA-INDICAÇÕES
- Hipersensibilidade a qualquer componente da droga. Pode haver reações cruzadas com outros anti-histamínicos, por isso não é recomendado o uso de qualquer anti-H1 em pacientes que tiveram hipersensibilidade a qualquer composto no grupo. Para alguns autores, a difenidramina poderia agravar a asma, não sendo recomendado seu uso na crise aguda. Os anti-H1 han sido associados à ocorrência de surtos porfíricos, por isso não são considerados seguros nesses pacientes.
EFEITOS NA CONDUÇÃO
A difenidramina pode afetar substancialmente a capacidade de conduzir e/ou operar máquinas. Os doentes devem evitar operar máquinas perigosas, incluindo automóveis, até terem a certeza razoável de que o tratamento medicamentoso não os afeta negativamente.
GRAVIDEZ
Segurança animal: Estudos realizados em ratos e coelhos, utilizando doses 5 vezes superiores à terapêutica humana, não han notificados efeitos adversos fetais.
Segurança em humanos: A difenidramina atravessa a placenta. Existem dados conflitantes sobre os efeitos da difenidramina na gravidez, embora até o momento não existam estudos adequados e bem controlados em humanos. Foram publicados han artigos em que a administração de difenidramina no primeiro trimestre foi associada a casos de fissura palatina, mas isso não foi comprovado em outros estudos. Difenidramina às vezes tem sido usada para o tratamento da hiperêmese gravídica. No entanto, seu uso só é recomendado na ausência de alternativas terapêuticas mais seguras.
FARMACOCINÉTICA
- Absorção: A difenidramina é bem absorvida no intestino, mas sofre um intenso efeito hepático de primeira passagem que reduz a biodisponibilidade para 40-60%. Após a administração de uma dose, aparece no plasma dentro de 15 minutos e sua Cmax é atingida dentro de 1-4 horas. A duração de seus efeitos é de 6-8 horas.
- Distribuição: A difenidramina é amplamente distribuída por todo o corpo, atravessando as barreiras hematoencefálicas e placentárias. Também é excretado no leite. O grau de ligação às proteínas plasmáticas é de 98-99%. Após a administração oral de uma dose de 50 mg, obtêm-se valores de Vd de 3,3-6,8 l/kg.
- Metabolismo: É metabolizado rápida e quase completamente no fígado, dando origem principalmente ao ácido difenil-metoxi-acético e, em menor grau, aos derivados N-desmetilados. Os diferentes metabólitos são então conjugados com glicina e glutamina.
- Eliminação: Os metabólitos são eliminados na urina, com apenas 1% aparecendo inalterado. Sua meia-vida de eliminação é de 2,4-9,3 horas. Os valores de Cl estão entre 600-1300 ml/minuto.
Farmacocinética em situações especiais:
- Raça: Em indivíduos asiáticos, parece ter uma ligação menor às proteínas plasmáticas e um Vd mais alto (480 l).
- Insuficiência renal: Em caso de insuficiência renal moderada ou grave (CLCr menor que 60 ml/minuto), pode ocorrer retenção de metabólitos.
- Insuficiência hepática: Observou-se aumento da meia-vida de eliminação nesses pacientes, dependendo do grau de função hepática.
TRAJETO
- Tratamento a curto prazo da [INSÔNIA], particularmente quando há dificuldade em adormecer.
INTERAÇÕES
A difenidramina pode mascarar os sintomas induzidos por drogas ototóxicas, diminuindo a vertigem ou tontura. Também pode aumentar os efeitos fotossensibilizantes de outros ingredientes ativos que levam a reações de fotossensibilidade. Além disso, interações medicamentosas com os seguintes ingredientes ativos han sido descritas:- Álcool etílico. A coadministração de álcool e difenidramina pode potencializar os efeitos sedativos de ambas as substâncias. Recomenda-se evitar o consumo de álcool durante o tratamento.- Anticolinérgicos (antiparkinsonianos, antidepressivos tricíclicos, IMAOs, neurolépticos). A administração de difenidramina em conjunto com outras drogas anticolinérgicas poderia potencializar os efeitos anticolinérgicos, por isso recomenda-se evitar a associação.- Sedativos (analgésicos opioides, barbitúricos, benzodiazepínicos, antipsicóticos). A coadministração de difenidramina associada a uma droga sedativa pode potencializar a ação hipnótica. Recomenda-se extrema cautela.
ENFERMAGEM
Difenidramina pode inibir a lactação devido aos seus efeitos anticolinérgicos. Também é excretado com leite materno em pequenas quantidades, embora não se saiba se estes poderiam ter efeitos sobre o bebê. No entanto, as crianças são mais sensíveis a reações anticolinérgicas, e podem ter reações de hiperexcitabilidade paradoxal com maior frequência. Recomenda-se parar de amamentar ou evitar esta medicação.
CRIANÇAS
O uso de difenidramina não é recomendado em crianças menores de seis anos de idade, especialmente em neonatos e lactentes, pois eles podem ser mais suscetíveis a efeitos adversos anticolinérgicos, incluindo excitação paradoxal do sistema nervoso central e convulsões. A eficácia da difenidramina como sedativo em crianças menores de 12 anos não foi avaliada. Como a hiperexcitabilidade é mais comum nesses pacientes, seu uso não é recomendado. Embora não existam ensaios clínicos avaliando a eficácia e a segurança dos anti-histamínicos em crianças de 12 a 18 anos, eles han sido tradicionalmente utilizados para o tratamento de insônia e alergia. Recomenda-se extrema vigilância nesses pacientes.
REGRAS PARA UMA BOA ADMINISTRAÇÃO
Difenidramina será dada meia hora antes de dormir para fazer efeito.
Administração com alimentos: Difenidramina é recomendada para ser dada com alimentos.
DOSAGEM
- Adultos: 50 mg/24 horas.
- Crianças e adolescentes < 18 anos:
* Adolescentes 12-18 anos: 25-50 mg/24 horas.
* Crianças < 12 anos: A segurança e eficácia deste medicamento em crianças com menos de 12 anos não foram avaliadas.
PRECAUÇÕES
- [INSUFICIÊNCIA RENAL]. Em pacientes com insuficiência renal, pode ocorrer um acúmulo de metabólitos. Uma vez que estes metabolitos podem estar ativos, recomenda-se prolongar os períodos de administração em doentes com compromisso renal moderado ou grave (CLCr inferior a 60 ml/minuto). A dosagem será definida pela taxa de filtração glomerular (Ver Dosagem).- [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA]. A difenidramina é intensamente metabolizada pelo metabolismo hepático. Em caso de insuficiência hepática, pode ocorrer aumento da concentração plasmática, com consequente risco de efeitos adversos. O reajuste da dose pode ser necessário nesses pacientes, dependendo do grau de função hepática.- Pacientes que sofrem de [GLAUCOMA], [HIPERPLASIA PROSTÁTICA] ou [OBSTRUÇÃO DA BEXIGA URINÁRIA], [HIPERTENSÃO ARTERIAL], [ARRITMIA CARDÍACA], [MIASTENIA GRAVIS], ESTENOSING [ÚLCERA PÉPTICA] ou [OBSTRUÇÃO INTESTINAL]. Devido aos efeitos anticolinérgicos da difenidramina, esses sintomas podem piorar, por isso recomenda-se tomar precauções extremas e suspender o tratamento no caso de um agravamento da doença. Segundo alguns autores, a difenidramina poderia diminuir o volume das secreções brônquicas, aumentando sua viscosidade, devido aos seus efeitos anticolinérgicos, agravando essas condições. No entanto, não há muitas evidências clínicas, apesar das quais, recomenda-se extrema cautela nesses pacientes. Como regra geral, não é recomendado para uso em pacientes com ataques de asma (ver Contraindicações). Devido aos seus efeitos antieméticos, poderia interferir no diagnóstico de apendicite. Recomenda-se descartar a presença de apendicite em pacientes com vômitos de origem desconhecida. A difenidramina pode exercer efeito benéfico em caso de vertigem, zumbido e tontura, mascarando a ototoxicidade induzida por drogas ototóxicas como aminoglicosídeos parenterais, carboplatina, cisplatina, cloroquina e eritromicina, entre outras. A difenidramina pode levar à fotossensibilidade, por isso recomenda-se não tomar sol durante o tratamento e proteger-se com protetores solares. Os anti-H1 podem agravar a síndrome de exaustão-desidratação e a insolação devido à diminuição da sudorese causada por seus efeitos anticolinérgicos. Os pacientes que tomam esses medicamentos são aconselhados a evitar a exposição a temperaturas muito altas, especialmente no caso de crianças pequenas, idosos ou pessoas com doenças crônicas graves. Também é aconselhável seguir medidas higiênico-dietéticas adequadas, como aeração e hidratação adequadas.
PRECAUÇÕES RELATIVAS AOS EXCIPIENTES
- Este medicamento contém lactose. Pacientes com [intolerância à lactose] hereditária ou galactose, insuficiência de lactase de Lapp, ou má absorção de glicose ou galactose não devem tomar este medicamento.
REAÇÕES ADVERSAS
Os efeitos colaterais da difenidramina são geralmente leves e transitórios, sendo mais frequentes nos primeiros dias de tratamento. Como outras etanolaminas, a difenidramina resulta principalmente em sonolência e fenômenos anticolinérgicos, mas há grande variabilidade interindividual na frequência e intensidade dos sintomas, afetando principalmente crianças pequenas e idosos. As reações adversas mais comuns são:
-Digestivo. [NÁUSEA], [VÔMITO], [CONSTIPAÇÃO], [DIARREIA], [DOR EPIGÁSTRICA], [ANOREXIA], [BOCA SECA]. Estes sintomas podem ser diminuídos administrando-se o anti-histamínico com as refeições.
- Neurológica/psicológica. A ocorrência de [sonolência] é comum, especialmente no início do tratamento, e geralmente desaparece após 2-3 dias. [DESORIENTAÇÃO], [ATAXIA], [MIASTENIA], [VERTIGEM], [ASTENIA], [DOR DE CABEÇA] TAMBÉM PODEM OCORRER. Excepcionalmente, casos de [EXCITABILIDADE] paradoxal han sido observados, especialmente em crianças pequenas. Essa hiperexcitabilidade é acompanhada por [INSÔNIA], [NERVOSISMO], [TREMOR], [IRRITABILIDADE], [EUFORIA], [DELÍRIO], palpitações e até [CONVULSÕES].
-Cardiovascular. Em ocasiões específicas, e geralmente em caso de sobredosagem, podem ocorrer [TAQUICARDIA], [PAPITAÇÕES] e outras [ARRITMIAS CARDÍACAS] como [EXTRASSÍSTOLE] ou [BLOQUEIO CARDÍACO]. Esses efeitos podem ser devidos à atividade anticolinérgica. [HIPOTENSÃO] ou [HIPERTENSÃO ARTERIAL] às vezes han sido descritas.
-Respiratório. Às vezes, pode haver um aumento na viscosidade das secreções brônquicas, o que pode dificultar a respiração.
-Geniturinário. [RETENÇÃO URINÁRIA] e [IMPOTÊNCIA SEXUAL] podem ocorrer devido ao bloqueio colinérgico.
-Hematológico. [ANEMIA HEMOLÍTICA], [AGRANULOCITOSE], [LEUCOPENIA], [TROMBOCITOPENIA] ou [PANCITOPENIA] han raramente descritas.
-Olho. Devido à atividade anticolinérgica, podem ocorrer [GLAUCOMA] e [DISTÚRBIOS DA VISÃO] como [VISÃO TURVA] ou [DIPLOPIA].
- Alérgico/dermatológico. [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE] podem ocorrer após a administração sistêmica de anti-histamínicos, embora com menos frequência do que se aplicado topicamente. [REAÇÕES DE FOTOSSENSIBILIDADE] também podem ocorrer após intensa exposição à luz solar, com [DERMATITE], [PRURIDO], [ERUPÇÕES CUTÂNEAS] e [ERITEMA].
OVERDOSE
Sintomas: Os sintomas geralmente aparecem após 30 minutos a 2 horas, e geralmente são variáveis, apresentando maior gravidade em crianças e naquelas com mais de 65 anos de idade. Depressão nervosa moderada com sedação e apneia, colapso cardiovascular, hiperexcitabilidade com insônia, alucinações, tremores ou convulsões e sintomas anticolinérgicos como boca seca, visão turva e retenção urinária têm sido descritos. Febre acima de 41,8 ºC também pode ocorrer. Nos casos mais graves, especialmente em crianças, os sintomas podem piorar, incluindo hipotensão, convulsões, depressão respiratória, perda de consciência, coma e morte. Tratamento: O tratamento consistirá nas medidas usuais destinadas a promover a eliminação da droga. Se menos de 3 horas han decorrido desde a ingestão, eméticos podem ser administrados, tomando as precauções necessárias para evitar aspiração, especialmente em crianças e idosos. A indução de vômitos não é recomendada em indivíduos comatosos ou inconscientes. Se a êmese for contraindicada, a lavagem do estômago e o carvão ativado podem ser administrados. Laxantes salinos como sulfato de magnésio podem ser usados. Os sintomas de intoxicação podem ser eliminados com as seguintes drogas: Efeitos anticolinérgicos centrais. Fisostigmina intravenosa.- Convulsões. Infusão intravenosa lenta de diazepam na dose de 0,1 mg/kg, nos pacientes que não respondem à fisostigmina. Administrar noradrenalina, fenilefrina ou dopamina, evitando a administração de adrenalina, que pode piorar a hipotensão. Propranolol.Si necessário, a intubação e a respiração assistida podem ser usadas. O uso de analépticos não é recomendado, pois eles poderiam induzir o aparecimento de convulsões.
