Pepcid 10mg 12 Comprimidos
Acalma e trata queimaduras e azias ocasionais
A famotidina atua nas células da parede do estômago, diminuindo a produção de ácido
Composição (por comprimido)
Famotidina 10mg
Excipiente:
Amido de milho pré-gelatinizado
Alivia sintomas relacionados à azia e ocasional, de ação rápida e intensa
Para adultos e crianças com mais de 16 anos
AÇÃO E MECANISMO
- Doença antiúlcera. A famotidina é um análogo histaminérgico no qual o anel imidazol da famotidina é substituído por um anel guanidintiazol. Atua como antagonista específico, competitivo e reversível dos receptores H2 da histamina localizados nas células parietais gástricas. Quando esses receptores são estimulados, eles ativarão uma adenilato ciclase, produzindo um aumento nos níveis de AMPc, que por um mecanismo em cascata, no qual a fosforilação de diferentes proteínas intervém, ativa a bomba de prótons e, portanto, a secreção ácida gástrica. Não diminui a produção de pepsinogênio, embora reduza a ativação da pepsina pelo aumento do pH gástrico. Por outro lado, estimula ligeiramente a produção de muco. Seus efeitos não são aditivos após doses repetidas.
É um antagonista muito específico e não afeta os receptores H1 ou tem efeitos anticolinérgicos.
A famotidina inibe a secreção gástrica basal, a secreção gástrica estimulada por cafeína, histamina, gastrina, agonistas colinérgicos, alimentos, insulina e secreção noturna. Não afeta o esvaziamento gástrico ou a pressão do esfíncter esofágico inferior.
A famotidina tem uma potência 40-60 vezes maior que a cimetidina e 4-5 vezes maior que a ranitidina, a ebrotidina ou a nizatidina, embora essa grande diferença não implique nenhum benefício terapêutico, apenas a necessidade de uma dose menor.
ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS
- Se o paciente apresentar sintomas como dispepsia, disfagia, sensação de saciedade, sintomas de sangramento gástrico como melena, hematêmese ou anemia, ou perda de peso inexplicada, o carcinoma esofágico ou gástrico deve ser descartado antes da administração desta medicação.
IDOSO
Não han descritos problemas específicos nos idosos que necessitem de reajuste posológico em função da idade do paciente. No entanto, deve-se ter em mente que a diminuição da função renal é comum em pacientes > 65 anos de idade, e que, nesta situação, pode ser necessário um reajuste da dose (ver Dosagem na insuficiência renal).
ACONSELHAMENTO AO PACIENTE
- Não deve ser tomado por mais de 1 semana sem o consentimento do seu médico ou farmacêutico.
- A dose máxima recomendada é de 20 mg/dia (2 comprimidos/dia).
- Um médico deve ser consultado se, após 1-2 semanas, os sintomas continuarem ou piorarem, especialmente notificando sintomas como sensação de saciedade, fraqueza ou perda de peso injustificada.
CONTRA-INDICAÇÕES
- Hipersensibilidade à famotidina, bem como a qualquer outro anti-H2 como reações de hipersensibilidade cruzada han descritas.
EFEITOS NA CONDUÇÃO
A famotidina não parece afetar substancialmente a condução, mas deve notar-se que pode levar a tonturas.
GRAVIDEZ
Segurança animal: Não foram notificados casos de teratogenicidade com famotidina han em ensaios com animais. A administração em coelho (250 DMRH) resultou em aumento na incidência de aborto.
Segurança em humanos: a famotidina atravessa a placenta. Estudos adequados e bem controlados em humanos não estão disponíveis. Estudos retrospectivos de mulheres que receberam anti-H2 durante a gravidez não mostraram um risco aumentado de defeitos congênitos, aborto espontâneo ou baixo peso ao nascer.
Sua administração só é aceita se não houver alternativas terapêuticas mais seguras, e os benefícios superarem os possíveis riscos.
Efeitos na fertilidade: Não han realizados estudos específicos sobre os seus efeitos na fertilidade.
FARMACOCINÉTICA
Oral, intravenosa:
A farmacocinética é linear ao longo do intervalo de doses terapêuticas:
- Absorção: absorção oral rápida e incompleta com mínimo efeito hepático de primeira passagem. A administração de doses de 20 e 40 mg (p.o.) resulta em uma cmax de 29-33 e 76-104 mcg/ml, respectivamente, com um tmax de 1-3,5 h e uma biodisponibilidade de 40-50%.
Os efeitos aparecem após 1,5 h (p.o.) e são máximos após 3 h (p.o.) ou 30 min (i.m.). A duração do efeito é de 10-12 h.
Efeito dos alimentos: não afeta significativamente a absorção.
- Distribuição: distribuição rápida por todo o corpo, com distribuição t1/2 de 0,18-0,5 h e Vd de 0,94-2 l/kg. Baixa ligação às proteínas plasmáticas (15-30%). A famotidina passa através do BHE em pequenas quantidades (concentração de LCR 0,01 mcg/mL).
- Metabolismo: parcial no fígado (30-35%), resultando em sulfóxido de famotidina sem atividade farmacológica.
Capacidade indutora/inibidora de enzimas: não possui atividade inibitória ou indutora significativa dos sistemas de enzimas hepáticas.
- Excreção: principalmente na urina (65-70%; 25-30% inalterada) A CLr é de 250-450 ml/min, indicando alguma secreção tubular ativa. A eliminação t1/2 é de 2,6-4 h.
Farmacocinética em situações especiais:
- Crianças: A farmacocinética em crianças não foi determinada.
- Idosos: Em pacientes idosos pode haver uma diminuição na eliminação da famotidina, embora o efeito possa ser devido mais à redução da função renal do que à idade do indivíduo.
- Insuficiência renal: devido à sua eliminação renal, a famotidina tende a se acumular em pacientes com insuficiência renal, sendo descritos aumentos de t1/2 de até 11,7 h (CLcr 10-30 ml/min), 20 h (CLcr < 30 ml/min) e até maiores que 24 h (pacientes anúricos).
- Compromisso hepático: não foram encontradas diferenças farmacocinéticas significativas han em doentes cirróticos.
TRAJETO
"PEPCID"
- Tratamento sintomático da [HIPERACIDEZ GÁSTRICA] em adultos e adolescentes com mais de 16 anos de idade.
INTERAÇÕES
- Medicamentos com absorção pH-dependente. O aumento do pH produzido por drogas antiúlcera poderia modificar a absorção de determinados fármacos, promovendo ou reduzindo sua dissolução no meio aquoso do conteúdo gástrico. Assim, observou-se aumento na absorção de digoxina e redução na absorção de antifúngicos azólicos (itraconazol, cetoconazol), ciclosporina, micofenolato mofetil, rilpivirina, vitamina B12 e inibidores da tirosina quinase (dasatinibe, erlotinibe, gefitinibe, lapatinibe, nilotinibe, pazopanib).
A toxicidade da digoxina é rara, mas recomenda-se cautela em pacientes idosos tratados com altas doses, tendo em vista seus efeitos graves. Recomenda-se o monitoramento dos níveis plasmáticos de digoxina.
-Carbonato de cálcio. Existe um risco de perda de eficácia do carbonato de cálcio quando administrado como quelante de fosfato em conjunto com famotidina em doentes em hemodiálise.
ENFERMAGEM
A famotidina é excretada no leite. No entanto, as consequências para o lactente são desconhecidas. Recomenda-se interromper a amamentação ou evitar a sua administração.
CRIANÇAS
A segurança e eficácia no tratamento da DRGE, úlcera péptica ou síndrome de Zollinger-Ellison em crianças e adolescentes < 18 anos de idade não foram avaliadas, por isso recomenda-se que sejam evitadas.
REGRAS PARA UMA BOA ADMINISTRAÇÃO
Engula o comprimido inteiro com bastante água.
Administração com alimentos: pode ser tomada com ou sem alimentos.
DOSAGEM
"PEPCID"
- Adultos e adolescentes > 16 anos: 10 mg quando os sintomas aparecem. Se aparecerem sintomas associados à ingestão de alimentos, tome 1 h antes de comer. Dose máxima: 20 mg/24 h. Duração máxima do tratamento: 7 dias.
- Crianças < 16 anos: não recomendado.
Dose esquecida: não duplique a dose seguinte.
DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA
Não han feitas recomendações de dosagem específicas. Use com cautela.
DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL
- Compromisso renal ligeiro (ClCr 50-90 ml/min): não é necessário ajuste posológico.
- Compromisso renal moderado a grave (ClCr < 50 ml/min): reduzir a dose diária em 50% ou aumentar o intervalo entre as doses para 36-48 h, dependendo da resposta clínica.
PRECAUÇÕES
- [INSUFICIÊNCIA RENAL]. Devido à sua excreção na urina, a famotidina pode acumular-se em doentes com compromisso renal. Casos de reações adversas neurológicas também han sido descritos nesses pacientes. Pode ser necessário diminuir a dose diária ou aumentar o intervalo entre as doses em doentes com compromisso renal moderado a grave (ClCr < 50 ml/min) (ver Dosagem em compromisso renal).
- [INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA]. Embora seu metabolismo hepático seja limitado, recomenda-se o uso com cautela devido à experiência clínica limitada.
- [INFECÇÕES DIGESTIVAS]. O aumento do pH gástrico produzido por drogas antiúlcera poderia favorecer a colonização do sistema digestivo por determinados microrganismos patogênicos, como Salmonella, Campylobacter e mesmo Clostridium difficile em pacientes hospitalizados. Um diagnóstico diferencial de [COLITE PSEUDOMEMBRANOSA] é recomendado em pacientes tratados com um medicamento antiúlcera nos quais ocorre diarreia grave.
- Tratamento a longo prazo. As drogas antiúlcera eliminam os sintomas relacionados a doenças ácidas, que são comuns aos de processos malignos como [CÂNCER DE ESTÔMAGO] ou [CÂNCER DE ESÔFAGO]. Portanto, há o risco de retardar o diagnóstico desses processos.
Recomenda-se que os pacientes em tratamento prolongado, superior a um ano, sejam submetidos a vigilância regular e que sejam advertidos a relatar a presença de outros sintomas associados a essas neoplasias, como perda de peso significativa e injustificada, vômitos recorrentes, disfagia ou vômitos no sangue ou nas fezes. Em caso de suspeita de um processo digestivo grave, recomenda-se um diagnóstico diferencial.
Da mesma forma, os pacientes que estão em tratamento sob demanda devem ser instruídos a relatar qualquer alteração em seus sintomas.
- [DEFICIÊNCIA DE CIANOCOBALAMINA]. O aumento do pH produzido por drogas antiúlcera pode diminuir a absorção de cianocobalamina, por isso recomenda-se levar isso em conta em pessoas com baixos depósitos dessa vitamina, como em pacientes com [DESNUTRIÇÃO] ou dietas vegetarianas estritas sem suplementação de cianocobalamina, ou situações em que sua absorção poderia ser reduzida. como [ALCOOLISMO CRÔNICO], [MÁ ABSORÇÃO INTESTINAL] ou situações que podem levar à má absorção, como [DOENÇA INFLAMATÓRIA INTESTINAL] ou grandes processos cirúrgicos do sistema digestivo.
- Interferência analítica. O aumento do pH gástrico induzido por drogas antiúlcera pode aumentar os níveis plasmáticos de gastrina (que geralmente retornam aos valores basais dentro de 4 semanas após a interrupção do tratamento) e cromogranina A (CgA).
A CgA é um marcador específico de tumores neuroendócrinos, de modo que drogas antiúlcera podem levar a falsos positivos quando esse marcador é usado em testes diagnósticos. Portanto, qualquer medicação antiúlcera deve ser descontinuada pelo menos 5 dias antes da determinação da CgA. Se os níveis de CgA não han normalizados durante esse período, o teste deve ser repetido 14 dias após a descontinuação da medicação antiúlcera.
REAÇÕES ADVERSAS
A famotidina é geralmente bem tolerada. Suas reações adversas são leves e ocorrem muito raramente, mas han resultaram em descontinuação do tratamento em até 14% dos pacientes.
As reações adversas são descritas de acordo com cada faixa de frequência, sendo consideradas muito frequentes (>10%), frequentes (1-10%), pouco frequentes (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muito raras (<0,01%) ou de frequência desconhecida (não podem ser estimadas a partir dos dados disponíveis).
- Doenças do sistema imunitário: raras [ANAFILAXIA].
- Distúrbios do metabolismo e nutrição: raros [ANOREXIA].
- Transtornos psiquiátricos: raros [DEPRESSÃO], [ANSIEDADE], [AGITAÇÃO], [CONFUSÃO], [ALUCINAÇÕES].
- Distúrbios do sistema nervoso: comuns [dor de cabeça], [tontura].
- Distúrbios gastrointestinais: frequentes [DIARREIA], [CONSTIPAÇÃO]; [NÁUSEA] & [VÔMITO], [INCHAÇO], [BOCA SECA], [FLATULÊNCIA].
- Doenças hepatobiliares: raras [ICTERIA COLESTASICA]; muito raros [AUMENTO DAS TRANSAMINASES].
- Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: raras [ERUPÇÕES CUTÂNEAS], [PRURIDO]; raros [ANGIOEDEMA], [URTICÁRIA]; muito raros [NECRÓLISE EPIDÉRMICA TÓXICA], [ALOPECIA].
- Doenças musculoesqueléticas e do tecido conjuntivo: raras [ARTRALGIA], [CÃIBRAS MUSCULARES].
- Distúrbios gerais e alterações no local de administração: incomuns [FADIGA].
OVERDOSE
Sintomas: Experiência muito limitada. Foram administradas doses até 800 mg/24 h han sido administradas durante mais de um ano em doentes com Zollinger-Ellison, não tendo sido encontradas reações adversas particularmente relevantes.
Medidas a tomar:
- Antídoto: não há antídoto específico.
- Medidas gerais de eliminação: se julgar necessário, indução de vômitos e/ou lavagem gástrica dentro de 2 horas após a ingestão.
- Tratamento: sintomático.
