AÇÃO E MECANISMO
- [ANTIDIARREICO], [AGONISTA OPIÁCEO (MU)]. Derivado da petidina. Agonista do recetor opioide μ, que inibe a libertação de acetilcolina e prostaglandinas no plexo mientérico de Auerbach, reduzindo o peristaltismo intestinal. Ao reduzir o trânsito intestinal, favorece a absorção de água e eletrólitos, diminuindo a frequência e quantidade dos movimentos intestinais, e aumentando a sua viscosidade. Também exerce um certo efeito antisecretor. Também aumenta o tónus do esfíncter anal, reduzindo a incontinência.
AVISOS ESPECIAIS
- A administração de loperamida a doentes com diarreia não exclui a hidratação adequada do paciente, pelo que é aconselhável administrar líquidos como água, infusões ou soluções orais de reidratação nas quantidades necessárias. Sintomas como sede, boca e pele secas ou diminuição do volume de urina são sinais claros de desidratação.
- Não é aconselhável administrar loperamida a pacientes desidratados antes de corrigir a desidratação
ACONSELHAMENTO AO PACIENTE
- Não é aconselhável iniciar o tratamento com um medicamento antidiarreico sem consultar um médico, pois o medicamento pode agravar os sintomas.- Deve consultar um médico se a diarreia aguda persistir ou piorar após dois dias de tratamento.- Deve consultar o seu médico se as fezes estiverem negras, oleosas, fétidas ou se houver sangue, muco ou pus. Deve também consultar um médico se aparecer febre acima de 38 ºC em crianças ou 38,5 ºC em adultos, ou se o paciente apresentar dores abdominais que não diminuem com as evacuações.
CONTRAINDICAÇÕES
- [ALERGIA A OPIÁCEOS] ou qualquer componente do medicamento.
- Diarreia sanguinolenta causada por microrganismos invasores como estirpes enteroinvasivas de Escherichia coli, Salmonella ([SALMONELOSE]) ou Shigella ([SHIGELOSE]), ou, no caso da [COLITE PSEUDOMEMBRANOSA], causada por antibióticos de largo espectro. Nestas situações, o uso de loperamida não é recomendado, pois ao inibir o peristaltismo pode aumentar o tempo de contacto entre a mucosa intestinal e as toxinas microbianas, aumentando os danos. Em caso de diarreia bacteriana, por vezes podem ser necessários antibióticos.
- Situações em que a inibição do peristaltismo deve ser evitada, como [OBSTIPAÇÃO], [OBSTRUÇÃO INTESTINAL] ou [DISTENSÃO ABDOMINAL], pois a loperamida pode agravar o processo. Caso algum destes sintomas surja durante o tratamento da diarreia, é aconselhável interromper o tratamento.
IDADE AVANÇADA
Não han sido descritos problemas específicos em idosos que exigissem um reajuste dosístico
A desidratação associada à diarreia é particularmente comum em idosos, pelo que pode haver grande variabilidade nos seus efeitos.
GRAVIDEZ
Segurança em animais: Estudos em animais com doses 30 vezes superiores às humanas não mostraram danos ao feto. Doses mais elevadas alternavam a sobrevivência materna e neonatal.
Segurança em humanos: Não existem estudos adequados e bem controlados em humanos. A sua administração só é aceite se não existirem alternativas terapêuticas mais seguras, e os benefícios superarem os riscos potenciais.
Efeitos na fertilidade: Não han sido realizados estudos específicos em humanos.
FARMACOCINÉTICA
- Absorção: É absorvido no intestino, apresentando uma biodisponibilidade de 40%. Passa por um metabolismo de primeira passagem. O Cmax é atingido em 5 horas (cápsulas) ou 2,5 horas (soluções). Os seus efeitos duram até 24 horas.- Distribuição: Circula ligado a proteínas plasmáticas (97%). Atravessa a barreira hematoencefálica com grande dificuldade.- Metabolismo: É metabolizado no fígado, dando origem a metabólitos inativos.- Eliminação: É eliminado pelo metabolismo, com os metabólitos a serem excretados nas fezes (30% inalterados) e em quantidades muito pequenas na urina (<2%). Su semivida de eliminación es de unas 10 horas. La fracción de loperamida eliminada al intestino puede ser reabsorbida, dando lugar a un ciclo enterohepático.Farmacocinética em situações especiais:- Comprometimento hepático: O metabolismo da loperamida pode diminuir em caso de incapacidade hepática, levando a uma diminuição da depuração hepática.
INDICAÇÕES
- [DIARREIA]. Tratamento sintomático de processos diarreicos agudos ou crónicos.
INTERAÇÕES
- Colestiramina. Uma possível inibição do efeito da loperamida foi registada num estudo, pelo que recomenda-se espaçar a administração.
- Laxantes: A administração de antidiarreicos como a loperamida com laxantes que aumentam o bolus, como ispágula, metilcelulose, ágar ou goma de estércula, não é recomendada, pois o uso simultâneo pode causar obstruções intestinais com consequências graves para os doentes.
- Ritonavir ou quinidina (inibidores da P-glicoproteína): possível aumento da CPS da loperamida. Cuidado.
- Inibidores do CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol ou itraconazol) e CYP2C8 (gemfibrozil): possível aumento da CPS da loperamida. Cuidado.
- Saquinavir: Possível redução da Cp do saquinavir com risco de diminuição da atividade antiviral.
- Teofilina. Foi observada uma diminuição na absorção da teofilina quando administrada em formas de libertação controlada em estudos farmacocinéticos, provavelmente devido à inibição da motilidade intestinal.
- Analgésicos opioides. O seu uso simultâneo pode aumentar o risco de obstipação grave e depressão do SNC.
AMAMENTAÇÃO
Segurança animal: Não há dados disponíveis.
Segurança em humanos: Os dados sobre a excreção de loperamida no leite materno são limitados. Pequenas quantidades de loperamida han sido detetadas no leite, pelo que o seu uso durante a amamentação não é recomendado.
FILHOS
A segurança e eficácia em crianças com menos de dois anos de idade não foram avaliadas, pelo que o seu uso não é recomendado. Em crianças com mais de 12 anos, recomenda-se extrema cautela, pois pode haver grande variabilidade na resposta farmacológica, devido à desidratação.
REGRAS PARA UMA ADMINISTRAÇÃO ADEQUADA
Recomenda-se dividir as doses de loperamida em duas a três doses quando administradas para diarreia crónica.
DOSAGEM
- Adultos, orais:
* Diarreia aguda: Serão administrados 4 mg iniciais, seguidos de 2 mg após cada evacuação.
* Diarreia crónica: Serão administrados 4 mg iniciais, seguidos de 2-12 mg/24 horas até serem atingidos 1-2 evacuações por dia.
A dose máxima diária é de 16 mg.
* Crianças com menos de 12 anos: A segurança e eficácia da loperamida em crianças com menos de 12 anos não foram avaliadas.
DOSAGEM EM INCAPACIDADE HEPÁTICA
Não existem recomendações específicas de dosagem. É aconselhável cautela, pois o seu metabolismo à primeira passagem pode estar reduzido.
DOSAGEM NA INSUFICIÊNCIA RENAL
Não é necessário ajustar a dose.
PRECAUÇÕES
- [FALHA HEPÁTICA]. A loperamida é eliminada pelo fígado, pelo que, em caso de insuficiência, pode reduzir o metabolismo da primeira passagem, com o consequente acúmulo do medicamento. A dosagem pode ter de ser ajustada consoante o grau de insuficiência.
- [COLÍTIDE ULCEROSA] ou [INFEÇÃO POR SEV]. Em doentes com colite ulcerosa ou SIDA, a administração de inibidores antidiarreicos da motilidade intestinal tem estado associada a um aumento da incidência de megacólon tóxico, pelo que é aconselhável tomar precauções extremas e suspender o tratamento em caso de distensão abdominal ou outros sintomas como dores abdominais intensas, náuseas, Vómitos ou perda de apetite.
- [DESIDRATAÇÃO]. A inibição do peristaltismo intestinal pode levar à retenção de líquidos na luz intestinal, agravando a desidratação. É aconselhável corrigir primeiro a desidratação do paciente, administrando água ou soluções orais de reidratação.
PRECAUÇÕES RELATIVAS AOS EXCIPIANTES
- Este medicamento contém lactose. Pacientes com intolerância hereditária à lactose ou galactose, insuficiência de lactase Lappone, ou má absorção de glicose ou galactose não devem tomar este medicamento.
- Este medicamento contém frutose. Pacientes com [INTOLERÂNCIA À FRUTOSE] não devem tomar este medicamento.
REAÇÕES ADVERSAS
Os efeitos adversos da loperamida são geralmente pouco frequentes, mas moderadamente significativos. Na maioria dos casos, as reações adversas prolongam a ação farmacológica e afetam principalmente o sistema digestivo, sendo na maioria dos casos indistinguíveis dos sintomas da diarreia em si. Estas reações adversas são mais comuns em tratamentos a longo prazo. As reações adversas mais características são:
- Digestivo. A aparência de [DOR ABDOMINAL], [FLATULÊNCIA], [DISPEPSIA], [NÁUSEAS], [VÓMITOS], [OBSTIPAÇÃO], [BOCA SECA], [DISTENSÃO ABDOMINAL], [ÍLEO PARALÍTICO] ou [MEGACÓLON TÓXICO] é muito rara (<0,01%).
- Neurológico/psicológico. A presença de [SOMMOLÂNCIA] e [TONTURA] é rara (<0,01%). As crianças são especialmente sensíveis aos efeitos nervosos da loperamida.
- Genitourinário. Em ocasiões específicas pode surgir [RETENÇÃO URINÁRIA].
- Alérgico/dermatológico. São muito raras (<0,01%) [ERUPÇÕES], [URTICÁRIA] ou [PRÚRIA]. Casos isolados de [ANGIOEDEMA], [SÍNDROME DE STEVENS-JOHNSON], [ERITEMA MULTIFORME] e [NECRÓLISE EPIDÉRMICA TÓXICA] han reportados, embora a sua relação com a loperamida não tenha sido avaliada.
Também han sido descritos casos isolados de [REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE], INCLUINDO [ANAFILAXIA].
OVERDOSE
Sintomas: Em caso de overdose, pode ocorrer depressão do sistema nervoso central, com estupor, sonolência, miose, hipertonia muscular e depressão respiratória. Também pode ocorrer retenção urinária ou atonía do íleo. Esta overdose ocorre especialmente em casos de insuficiência hepática ou em crianças pequenas.Tratamento: O paciente deve ser monitorizado durante 48 horas para possíveis depressões do sistema nervoso central. No caso de tais sintomas aparecerem, pode ser administrada naloxona como antídoto. Como a duração dos efeitos da loperamida é maior do que a da naloxona, que não ultrapassa três horas, pode ser necessário repetir a naloxona. Além disso, pode ser aconselhável administrar carvão ativado após a ingestão de loperamida em caso de ingestão acidental, seguido de lavagem gástrica caso não tenha ocorrido vómito.
